王亞欣

摘要 ：藥用輔料是口服固體制劑生產(chǎn)過程中的一個重要組成部分，藥劑在生產(chǎn)過程中，會應(yīng)用原料和輔料兩種基本原料，藥用輔料不僅賦予藥物一定劑型，，而且可以改變給藥途徑以及藥劑的質(zhì)量，對藥物的作用、副作用等都有重要的影響。因此在藥劑的生產(chǎn)過程中科學(xué)合理地選擇輔料，對于藥劑的開發(fā)和研究有十分重要的意義。本文對口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用進(jìn)行分析和探討，旨在提高口服固體制劑生產(chǎn)過程中的藥用輔料的使用效率。

關(guān)鍵詞 ：口服固體制劑 藥用輔料 應(yīng)用

引言

任何一種藥劑的生產(chǎn)，都包括兩個重要的部分，一是具有一定活性成分的原料，二是輔料，輔料是藥劑生產(chǎn)過程中必不可少的一個重要部分，沒有輔料也就沒有藥劑的生產(chǎn)，藥用輔料的基本任務(wù)是將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型，并且能夠?qū)崿F(xiàn)安全、 有效、 穩(wěn)定的口服固體制劑的批量生產(chǎn)。因此對藥用輔料的研究以及應(yīng)用變得越來越重要，藥用輔料的應(yīng)用與藥劑的劑型有十分緊密的聯(lián)系，藥用輔料的研制對各種新的劑型的開發(fā)和研究有一定的促進(jìn)作用，為了使得現(xiàn)代口服固體制劑的劑型更加適應(yīng)制藥行業(yè)的發(fā)展，應(yīng)該要加強(qiáng)藥用輔料的研究，對藥用輔料的安全性、功能性等進(jìn)行研究和分析，不斷提高口服固體制劑的整體水平。

一、藥用輔料的發(fā)展概況

我國藥用輔料的應(yīng)用具有悠久歷史，對于不同的藥劑生產(chǎn)，使用的輔料是不相同的，但是在藥用輔料的發(fā)展過程中，其悠久的歷史可以追溯到公元前，我國在公元前創(chuàng)造出了以水為溶劑的藥用輔料，即湯劑，這也是世界上最早的藥用輔料，從此以后，我國開始加強(qiáng)了對其他輔料的研究，開始使用動物膠、蜂蜜、淀粉、植物油、動物油等作為藥用輔料進(jìn)行藥劑的制作和生產(chǎn)。常用的口服固體制劑的輔料包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖等?？诜腆w制劑的輔料品種較少，因此在口服固體制劑的制作過程中存在一些問題，第一，制劑的質(zhì)量層次不高，外觀不夠美、藥劑的硬度、崩解度、溶出度等都不夠高，最終導(dǎo)致藥劑的療效不夠。第二，藥用輔料的限制導(dǎo)致口服固體制劑的各種新劑型的開發(fā)受到影響和限制。第三，傳統(tǒng)的輔料規(guī)格不全，比如傳統(tǒng)輔料的細(xì)度、純度、重金屬等指標(biāo)都存在一些問題，不能適應(yīng)新的醫(yī)藥制藥標(biāo)。因此在醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展過程中，應(yīng)該要大力發(fā)展各種藥用輔料的研究和分析，結(jié)合實(shí)際生產(chǎn)過程中的各種問題，研究出更多新的輔料品種，提高藥劑的質(zhì)量。近年來，我國關(guān)于藥用輔料的研究力度逐漸加深，當(dāng)前已經(jīng)形成的藥用輔料的品種不斷增加，比如口服固體制劑的輔料已經(jīng)有了上千種，近年來開發(fā)的各種藥用輔料，其品種多，型號全，規(guī)格多，對于藥劑的新劑型的開發(fā)和應(yīng)用有十分重要的作用。

二、 藥用輔料的作用研究

在口服固體制劑的生產(chǎn)過程中，對輔料的研究也越來越多，關(guān)于藥用輔料的作用的研究越來越豐富，在任何一種藥物中，最主要的部分是藥物，這對整個藥劑的效果有至關(guān)重要的作用，但是對于藥物的吸收效果、產(chǎn)生療效的時間而言，則與藥用輔料有關(guān)，藥用輔料是確保藥物在體內(nèi)按一定的速度和時間、在一定的部位釋放的關(guān)鍵，因此在藥物的制造過程中應(yīng)該要選擇合適的輔料，對藥物的實(shí)際應(yīng)用和療效的發(fā)揮產(chǎn)生積極的作用。當(dāng)前我國制藥行業(yè)的發(fā)展過程中，對藥用輔料的作用的研究越來越多，研究表明，當(dāng)前藥用輔料的作用主要有以下幾個方面。

第一，有利于制劑形態(tài)的形成，即有助于口服固體制劑的成型，口服固體制劑有很多種不同的形態(tài)，不同的形態(tài)是由不同的輔料形成的，比如在片劑中加入稀釋劑、黏合劑等，可以使得藥物有一個基本的形態(tài)。常見的口服固體制劑主要是片劑型、膠囊型。第二，藥用輔料的選擇可以使得制備過程順利進(jìn)行。在口服固體制劑的制作過程中加強(qiáng)藥用輔料的應(yīng)用，可以使得藥劑的成型更快，比如在口服固體制劑的制作過程中加入助流劑、潤滑劑可以有效地改善藥物的粉體性質(zhì)，使固體制劑的生產(chǎn)更加順利。第三，可以調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求。在口服固體制劑的生產(chǎn)過程中，加強(qiáng)對輔料的應(yīng)用，可以使得藥劑的速釋性、緩釋性、腸溶性、生物粘附性等性能得到改善，從而有效地提高藥劑的質(zhì)量。

三、藥用輔料的選擇

口服固體制劑生產(chǎn)過程中，對藥用輔料的選擇有一定的原則，確保藥劑的安全、穩(wěn)定是選擇藥用輔料的一個基本原則，當(dāng)前我國對于口服固體制劑的藥用輔料的研究越來越多，在選擇藥用輔料的過程中，也得到了以下經(jīng)驗(yàn)。

（一）無不良影響

藥用輔料選擇的一個基本原則是對藥物沒有不良的影響，即不會降低藥物的療效，不會產(chǎn)生任何毒副租用，不會干擾藥劑的質(zhì)量。因此在選擇輔料的過程中，應(yīng)該要選擇物理、化學(xué)、生物學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的輔料。

（二） 要對藥用輔料的性質(zhì)進(jìn)行了解

在選擇輔料之前，應(yīng)該要對輔料的基本性能、質(zhì)量規(guī)格、配置的禁忌等多種參數(shù)的了解，對輔料與口服固體制劑之間的相容性、流動性、粘度等指標(biāo)進(jìn)行了解，從而能夠在口服固體制劑的生產(chǎn)過程中加強(qiáng)對輔料的合理選擇和應(yīng)用，防止由于不當(dāng)?shù)倪x擇對口服固體制劑的生產(chǎn)帶來影響。

（三）對口服固體制劑的制備工藝進(jìn)行了解，進(jìn)行合理的輔料選擇

在輔料的選擇過程中，應(yīng)該要根據(jù)口服固體制劑的生產(chǎn)工藝進(jìn)行選擇，因此需要對口服固體制劑的生產(chǎn)工藝進(jìn)行了解，從而能夠根據(jù)具體的生產(chǎn)工藝來選擇合適的輔料。當(dāng)前口服固體制劑的生產(chǎn)過程中，常用的工藝有濕法制粒、直接壓片、流化床制粒等，不同的生產(chǎn)工藝中所形成的藥物的劑型有所不同，因此要根據(jù)具體的藥物制造工藝選擇輔料，以提高藥物的質(zhì)量。

（四） 根據(jù)藥物的劑量進(jìn)行輔料選擇

在輔料的選擇過程中應(yīng)該要根據(jù)藥物的劑量進(jìn)行選擇，滿足口服固體制劑成型、有效、穩(wěn)定的最低用量原則進(jìn)行輔料的選擇和使用，在選擇輔料的過程中應(yīng)該要對用量進(jìn)行有效地控制，不浪費(fèi)原料，但是也不能為了節(jié)約成本而使得用量不足，可以在確保藥效的前提下降低成本。

結(jié)語

藥劑生產(chǎn)過程中離不開輔料，藥用輔料的應(yīng)用可以有效地提高藥劑生產(chǎn)過程中的安全性、穩(wěn)定性，當(dāng)前對于藥用輔料的研究和應(yīng)用越來越多，因此加強(qiáng)對藥劑生產(chǎn)過程中的藥用輔料的選擇和應(yīng)用，可以有效地提高口服固體制劑的生產(chǎn)水平。

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