鄒小娟

（新鄉(xiāng)市動物衛(wèi)生監(jiān)督所，河南新鄉(xiāng) 453000）

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的研究進(jìn)展及臨床應(yīng)用

鄒小娟

（新鄉(xiāng)市動物衛(wèi)生監(jiān)督所，河南新鄉(xiāng) 453000）

如今，我國在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的技術(shù)一直在不斷地發(fā)展中，創(chuàng)造出了不少有效治療疾病的藥物，它們的藥效好、見效快、而且價格便宜，不管在國內(nèi)還是在國際的治療領(lǐng)域上都邁出了重要的一步，具有劃時代的意義。本文旨在向人們介紹在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域里對用途十分廣泛的藥物--大環(huán)內(nèi)酯的研究，分析它的作用和效果，以及大環(huán)內(nèi)酯的臨床應(yīng)用，對它的各個方面進(jìn)行探討，為更好地利用大環(huán)內(nèi)酯奠定了基礎(chǔ)。

大環(huán)內(nèi)酯；抗菌；藥物；研究進(jìn)展；臨床應(yīng)用

大環(huán)內(nèi)酯類是由鏈霉菌產(chǎn)生的，屬于弱堿性的抗菌素，因?yàn)樗肿又泻幸粋€內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的14或16元環(huán)，所以叫做大環(huán)內(nèi)酯類。紅霉素是屬于大環(huán)內(nèi)酯類藥物的典型代表。大環(huán)內(nèi)酯類主要是作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖蛋白體50s亞單位，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。大環(huán)內(nèi)酯類是屬于生長期抑制劑。

1 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物分析

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域里用途廣泛，對很多細(xì)菌都有很好的治療效果。

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的特點(diǎn)：

（1）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的抗菌譜窄，但是要比青霉素更廣一些；

（2）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物毒性低，口服之后的主要副作用就是胃腸道的反應(yīng)，如果進(jìn)行靜脈注射則會引起血栓性靜脈炎；

（3）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物主要經(jīng)過膽汁排出體外并進(jìn)行肝腸之間的循環(huán)；

（4）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物之間有不完全交叉耐藥性；

（5）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物在堿性環(huán)境下的抗菌活性比較強(qiáng)；

（6）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物在口服后不耐酸，酯化衍生物可以增加對口服的吸收；

（7）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的血藥濃度比較低；

（8）大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物不易透過血腦的屏障。

雖說大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的藥效很好，但在使用之后有可能會產(chǎn)生一些不良反應(yīng)，對體內(nèi)造成一些影響。

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的不良反應(yīng)：

（1）肝毒性。在正常的的劑量下，肝毒性較小，但是酯化紅霉素具有肝毒性，所以在使用時要小心謹(jǐn)慎；

（2）容易產(chǎn)生耳鳴和聽覺的障礙；

（3）有可能導(dǎo)致藥物熱、藥疹、蕁麻疹等過敏的反應(yīng)；

（4）如果進(jìn)行肌注，有可能會有局部的刺激性，如果靜滴會引起靜脈炎，所以需要滴液宜?。ǎ?.1%），但是滴液的滴速比較慢；

（5）大環(huán)內(nèi)酯類藥物會抑制茶堿類的正常代謝；會導(dǎo)致茶堿血濃度升高而造成中毒，甚至?xí)?dǎo)致死亡，危機(jī)生命。

大環(huán)內(nèi)酯類藥物的不良反應(yīng)，輕則會引起過敏、發(fā)熱等現(xiàn)象，重則對生命產(chǎn)生傷害，很有可能會致命。所以說，即使大環(huán)內(nèi)酯類藥物的療效再好，也需要謹(jǐn)慎使用，也避免不必要的危險發(fā)生。

2 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的研究進(jìn)展

大環(huán)內(nèi)酯類藥物在現(xiàn)代社會中不斷更新和改進(jìn)，它的研究也在不斷地深化，給人帶來了更安全的保障。

經(jīng)過人們的研究，創(chuàng)造出了新型的大環(huán)內(nèi)酯類藥物，給世界帶來了更多的福利。新型大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物與傳統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯類藥物相比，二者之間有明顯的區(qū)別，主要就是新型的大環(huán)內(nèi)酯類藥物使藥物動力學(xué)的特性有了很大的提高；對酸也比傳統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯類藥物穩(wěn)定，增加了安全性能；口服的吸收效果更好，而且劑量的使用與血濃度之間相互關(guān)聯(lián)。這些方面的改進(jìn)，更為新型的大環(huán)內(nèi)酯類藥物提供了優(yōu)勢，說明了新型大環(huán)內(nèi)酯類藥物的成功，促進(jìn)了藥物創(chuàng)新研究的發(fā)展。

大環(huán)內(nèi)酯類藥物的用途日趨拓寬，許多領(lǐng)域都在使用，包括許多非感染性的疾病，都發(fā)揮著它良好的效果。比如，在治療感染性方面上，大環(huán)內(nèi)酯類藥物可以抵抗常規(guī)的細(xì)菌活性。而且也具有抵抗HP的效果，使HP具備聯(lián)合、短程、不良反應(yīng)低、使用效果好的優(yōu)勢，根除存在的一些問題。現(xiàn)如今，大環(huán)內(nèi)酯類藥物抵抗HP的作用已經(jīng)在臨床上得到了很好的驗(yàn)證，得到了不少的認(rèn)可。

隨著大環(huán)內(nèi)酯類藥物的逐漸推廣和研究，它的療效正在不斷加強(qiáng)，雖然現(xiàn)在還是會有一些問題出現(xiàn)，但日后一定會徹底根除，發(fā)展出更好的大環(huán)內(nèi)酯類藥物。

3 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的臨川應(yīng)用

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物總體來說在臨床上的應(yīng)用效果是十分突出的，獲得了廣大的認(rèn)可和肯定，大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的發(fā)展，它的臨床應(yīng)用在獸醫(yī)領(lǐng)域內(nèi)也發(fā)揮了它的價值。

大環(huán)內(nèi)酯類藥物已經(jīng)成為治療支原體和衣原體感染的有效藥物，而且相比氟喹諾酮類和土霉素類藥物而言，它的抗菌活性要比這二者強(qiáng)，也會防止使用藥效不好的藥物而引起其它的問題，防患于未然。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物還可以治療幽門螺旋桿菌的感染，克拉霉素對幽門螺桿菌感染具有效果很強(qiáng)的殺毒作用，如果與奧美拉唑（也就是胃酸分秘抑制劑）在一起使用，也會對消化道潰瘍產(chǎn)生效果。

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的使用，可以帶來更多的安全，經(jīng)過臨床的驗(yàn)證也說明的它是一種比較安全的藥物，即使也與一些不良反應(yīng)的產(chǎn)生，但隨著科技的提高，正在逐漸被解決，相信以后大環(huán)內(nèi)酯類藥物定會誕生出比現(xiàn)在更好的藥效。

4 結(jié)語

大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物已經(jīng)是現(xiàn)在藥用領(lǐng)域內(nèi)不可缺少的一類藥物，它的功效和作用是顯而易見的，雖然還是會有一些問題的存在，但也阻擋不了大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的更新與研發(fā)，大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物在臨床上的應(yīng)用也受到廣泛人士的歡迎與支持，而且領(lǐng)域的拓寬，在獸醫(yī)領(lǐng)域里也大放光彩，成為獸醫(yī)臨床應(yīng)用的具有決定性的關(guān)鍵，為臨床應(yīng)用創(chuàng)造了更好的條件。

［1］ 朱模忠.獸藥手冊［M］.北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2002：77.

［2］ 孫路路.第2代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的臨床應(yīng)用評價 ［J］.中國醫(yī)院用藥評價與分析，2004，4（2）：79-83