王樹平

首劑加倍的藥物

首劑加倍是指首次服用某藥時(shí)，在常規(guī)劑量的基礎(chǔ)上加倍，也稱負(fù)荷劑量，目的是迅速使血藥濃度達(dá)到有效的穩(wěn)態(tài)濃度。第一次服藥時(shí)藥量加倍，可在一個(gè)半衰期內(nèi)迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)，縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間，臨床上常見需要首劑加倍的藥物有：

抗菌藥 這類藥物首劑加倍的目的，是使藥物在血液中的濃度迅速達(dá)到有效值，起到殺菌、抑菌的作用。

止瀉藥 地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、思密達(dá)散劑、鹽酸洛哌丁胺、碳酸鋰在治療急性菌痢時(shí)需要首劑加倍。

抗瘧疾藥 口服氯喹治療瘧疾，為迅速控制癥狀，必須加快血液藥物濃度上升速度，以便及時(shí)抑制紅細(xì)胞內(nèi)的瘧原蟲。

解毒藥 含巰基的解毒藥可治療毒傘、白毒傘等毒蕈中毒。首劑加倍，癥狀緩解后改為每日注射2次，5天～7天為一療程。

首次減量的藥物

因?yàn)橛行┧幬镒饔幂^強(qiáng)烈，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予可能出現(xiàn)強(qiáng)烈的效應(yīng)，致使患者不能耐受。臨床上常見需要首劑減量的藥物有：

α受體阻滯劑降壓藥 這一類藥物也用于治療前列腺肥大。當(dāng)α受體阻滯劑與β受體阻滯劑或利尿劑合用時(shí)，易發(fā)生首劑反應(yīng)，患者會(huì)出現(xiàn)眩暈、心悸、出汗、虛弱、惡心、視力模糊等癥狀。所以，首次服用α受體阻滯劑的劑量越大，首劑反應(yīng)的發(fā)生率越高。首次用藥應(yīng)該減量，一般為常規(guī)劑量的1/4～1/2。病人在服用α受體阻滯劑時(shí)必須聯(lián)合使用β受體阻滯劑或利尿劑，且在醫(yī)生和醫(yī)師的監(jiān)護(hù)下應(yīng)用。

治療心力衰竭藥 如洋地黃類正性肌力藥物。其口服制劑主要是地高辛，靜脈制劑主要是西地蘭。

降壓藥 這種藥也可發(fā)生首劑反應(yīng)，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑與利尿藥、其他抗高血壓藥，或包括可降低血壓的乙醇等試劑合用時(shí)，可能出現(xiàn)血壓過低。因此，有些患者服用這類藥物時(shí)須首劑減量。

甲狀腺激素 對(duì)心臟功能不好或高齡患者，如果一開始就服用較大劑量的甲狀腺激素，可能會(huì)引起心絞痛，用藥初期需要從小劑量開始。

他汀類降血脂藥物 對(duì)患有冠心病、急性冠脈綜合征、糖尿病及伴有多個(gè)心血管高危因素的患者來說，首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān)，開始用藥的劑量越大，首劑反應(yīng)發(fā)生率越高。因此，對(duì)于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應(yīng)從小劑量開始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量，才會(huì)較為安全。

治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥 如柳氮磺吡啶，其藥品說明書要求初始劑量為1日2克～3克，分3次～4次口服，無明顯不適，再漸增至1日4克～6克。endprint