沈海源
所謂抗膽堿藥物,包括阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和顛茄制劑。它們都有松弛組織器官和血管壁平滑肌作用,廣泛用于消化道平滑肌過度收縮痛和炎癥疼痛,可消除和減輕尿路梗阻腎絞痛,改善心腦組織血液循環(huán)和生理功能,是治療常見病藥物,而且價(jià)廉,也可用于搶救感染性休克和有機(jī)磷中毒。但這些藥物在體內(nèi)的吸收率、主要治療的疾病、療效產(chǎn)生的快慢及滿意度、一次用藥療效可持續(xù)時(shí)間、不良反應(yīng)和用藥方法各不相同。因此,必須根據(jù)不同疾病的性質(zhì)和輕重程度選用適當(dāng)藥物,才能防止和減輕不良反應(yīng),獲得安全而滿意的療效。
阿托品是從生藥(草藥)洋金花、莨菪堿和顛茄中提取有效成分制成,功能是解除平滑肌痙攣。臨床上廣泛用于治療消化器官疾病、泌尿器官疾病和血管痙攣缺血疼痛,是搶救感染性休克和有害物質(zhì)中毒休克首選藥物,見效快而顯著。
阿托品常用于5種情況:
1.搶救成年人不嚴(yán)重感染性休克和毒物中毒休克,用阿托品注射液0.5~1.0毫克靜脈注射,15~30分鐘注射1次。用藥3次無好轉(zhuǎn)患者,每次注射藥量可以增加1倍,直至病情好轉(zhuǎn)后再減量,或于病情穩(wěn)定后停藥。
2.尿路結(jié)石腎絞痛和膽道結(jié)石膽絞痛患者,用皮下注射或靜脈注射0.5~1.0毫克;疼痛緩解后,改為每次口服片劑0.5~1.0 毫克,每天2~3次,直至癥狀消失。
3.治療中老年人常見病如慢性腸炎、慢性痢疾、胃及十二指腸慢性潰瘍和慢性膽囊炎疼痛,口服阿托品片0.5毫克,每天2~3次。
4.阿托品的止痛是消除和緩解病變的癥狀療法,不能治愈原發(fā)疾病,必須與抗感染藥、解毒藥物等病因療法聯(lián)合應(yīng)用,才可達(dá)到治愈疾病的效果。
5.搶救有機(jī)磷(農(nóng)藥和殺蟲劑)嚴(yán)重中毒,每次需用80~130 毫克超大劑量進(jìn)行靜脈注射或皮下注射。
不過,阿托品不良反應(yīng)較多,使用時(shí)需要注意。阿托品常見有6種不良反應(yīng):
1.有抑制唾液腺分泌作用,用藥后有口干不適,咀嚼酸梅或口服維生素C就可消失和減輕。
2.因有明顯擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用,用藥后面部和皮膚充血發(fā)紅,輕度眩暈和視物模糊,閉目休息一會(huì)就可消失,無需治療。
3.50周歲以上中老年男性,都有不同程度的前列腺增生、腫大阻礙小便排盡膀胱尿,造成膀胱殘余尿??诜蜃⑸浒⑼衅泛螅芍掳螂妆诒颇蚣。ㄒ矊儆谄交〗M織)松弛,排尿乏力;前列腺組織中平滑肌松弛,腺體內(nèi)靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張以致靜脈血回流困難而淤積,前列腺水腫增大加重膀胱尿排出困難,嚴(yán)重時(shí)會(huì)造成患者小便排尿不出,殘余尿進(jìn)行性增多,大量尿潴留會(huì)引起許多并發(fā)癥。
因此,前列腺明顯增大、膀胱殘余尿量超過30毫升患者,先插保留導(dǎo)尿管持續(xù)引流膀胱尿,再口服或注射阿托品,直至藥物作用消失后再拔導(dǎo)尿管;病情不急和不重的前列腺增生患者需用解痙藥物時(shí),可選用松弛平滑肌作用較弱的654-2或東莨菪堿5~10毫克(常規(guī)治療量)口服,每天2~3次,或用皮下注射0.5~1.0毫克。這兩種藥物血液吸收率低、作用緩慢,可以避免發(fā)生膀胱尿潴留。
4.阿托品有使眼壓升高的作用,青光眼患者忌用。
5.臨床資料證明,一次注射5毫克阿托品就可發(fā)生中毒性反應(yīng),但不會(huì)發(fā)生較重的后果。阿托品中毒致死量是一次口服或注射80~130毫克。在使用超大劑量搶救嚴(yán)重磷中毒患者時(shí),要密切觀察磷中毒和阿托品中毒反應(yīng)對(duì)生命體征的影響,發(fā)生阿托品嚴(yán)重中毒現(xiàn)象要及時(shí)減少用量,或用肌肉注射適量新斯的明、氫溴酸加蘭他敏等藥物進(jìn)行解毒,不可顧此失彼。
6.口服較大劑量阿托品可發(fā)生中樞神經(jīng)過度興奮,出現(xiàn)煩躁不安、譫語等中毒癥狀的患者,先進(jìn)行洗胃清除尚未吸收的藥物,再口服少量巴比妥或安定等鎮(zhèn)靜安眠藥就可消失。
東莨菪堿亦由洋金花、顛茄和莨菪堿共制而成,治病作用與阿托品相似。本藥抑制呼吸中樞興奮性、散瞳和唾液腺分泌作用都較阿托品輕得多,抑制大腦皮層興奮和鎮(zhèn)靜作用較阿托品明顯。常用于防暈船、暈車和暈機(jī)。東莨菪堿也有擴(kuò)張毛細(xì)血管改善組織器官血液循環(huán)療效。
口服常規(guī)劑量為每次0.2~0.6毫克,每日最大安全用藥量為0.6~1.0毫克;皮下注射常規(guī)劑量為0.2~0.5毫克,每日最大安全用量為0.5~1.5毫克。少有明顯不良反應(yīng)。
這是我國特有的治療藥物,天然產(chǎn)品稱為654-1,人工合成產(chǎn)品稱為654-2。
654-1和654-2都可解除血管痙攣性缺血痛,擴(kuò)張微血管改善組織器官微循環(huán)療效都很顯著。臨床上用于治療:
(1)與抗菌藥物聯(lián)用治療感染性中毒休克和細(xì)菌性痢疾腹痛。
(2)治療由血管病變引起的組織器官缺血性疾病和腦血栓、腦梗引起的肢體功能障礙,以及血管神經(jīng)性頭痛和血栓閉塞性脈管炎、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛。
(3)解除呼吸道平滑肌痙攣引起的呼吸困難。
(4)胃和十二指腸潰瘍疼痛。
(5)膽道結(jié)石和膽囊炎疼痛。
(6)眩暈病和眼底視網(wǎng)膜微血管病變。
需要注意的是,腦出血急性期患者,忌用山莨菪堿和東莨菪堿等擴(kuò)血管藥物。否則,血管破裂處難以形成血栓堵塞,延長出血時(shí)間加重病情。
東莨菪堿不良反應(yīng)一般有口干(吃酸梅或口服維生素C就可緩解)、面紅、瞳孔輕度散大、視物模糊,此外心律加快發(fā)生率和前列腺增生患者用藥后排尿困難發(fā)生率都很低。個(gè)別患者有輕度排尿困難,多可于用藥1~3小時(shí)后自行消失。重度前列腺增生膀胱殘余尿量超過30毫升患者,為防用藥后可能發(fā)生排尿困難,先插導(dǎo)尿管排盡膀胱尿后再用藥就可預(yù)防膀胱尿潴留;膀胱殘余尿量在30毫升以下,用藥3小時(shí)后仍有排尿困難患者,肌肉注射新斯的明0.5~1.0毫克或氫溴酸加蘭他敏2.5~5.0毫克就可恢復(fù)。