陳立萍，張 楠*，蒼 濤，聶東興

(1.農(nóng)業(yè)農(nóng)村部農(nóng)藥檢定所，北京 100125；2.浙江省農(nóng)業(yè)科學院農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量標準研究所，浙江 杭州 310021)

2015年以來，共有500余家企業(yè)的1 600余個殺菌劑產(chǎn)品開展了田間小區(qū)藥效試驗?？傮w來看，我國殺菌劑市場持續(xù)升溫，企業(yè)對殺菌劑產(chǎn)品登記的熱度不減，且對新藥劑的開發(fā)力度有所提升[1]。在開展田間小區(qū)藥效試驗的產(chǎn)品中，含新有效成分的產(chǎn)品19個，試驗對象涉及19種作物、34種病害。其中琥鉑酸脫氫酶抑制劑類新產(chǎn)品5個，占化學農(nóng)藥新產(chǎn)品總數(shù)的38.5%。從試驗結(jié)果來看，這些殺菌劑產(chǎn)品大都表現(xiàn)出防效高、對作物安全性高、殺菌譜廣等特點。本文對部分新產(chǎn)品的田間藥效試驗情況進行了分類匯總，以期為殺菌劑產(chǎn)品的開發(fā)和登記提供幫助。

1 新有效成分

1.1 琥珀酸脫氫酶抑制劑

1.1.1 氟唑菌苯胺 氟唑菌苯胺可防治擔子菌和子囊菌等病原菌引起的病害，兼具內(nèi)吸、預(yù)防和治療作用，持效期長，主要用于種子處理。

由拜耳作物科學有限公司開發(fā)的240g/L氟唑菌苯胺種子處理懸浮劑，防治小麥紋枯病，有效量14.4～24g/100kg種子，防效75%～80%；防治水稻惡苗病，有效量100～300g/100kg種子，防效75%～85%。播種時種子處理[2]。

1.1.2 吡噻菌胺 吡噻菌胺持效期久，殺菌譜廣，可防治由白粉菌屬、葡萄孢屬、鏈格孢屬、殼二孢屬、絲核菌屬和黑星菌屬等病原菌引起的病害[3]。

日本三井化學農(nóng)業(yè)株式會社開發(fā)的20%吡噻菌胺懸浮劑，防治黃瓜白粉病有效量100g/hm2，防效80%左右；防治葡萄灰霉病有效量90～133.45mg/kg，防效80%～90%。適宜在病害發(fā)生前或發(fā)生初期噴霧，間隔7～10d，施藥2～3次。

1.1.3 氟唑菌酰羥胺 氟唑菌酰羥胺對難防治病害如葡萄孢菌、核盤菌和棒孢菌等病原菌引起的病害高效；對谷物上由鐮刀菌引起的赤霉病，對葉斑病、白粉病活性也較高[4]。

瑞士先正達作物保護有限公司開發(fā)的200g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑防治小麥赤霉病、油菜菌核病，有效量150～200g/hm2，防效85%～90%。小麥揚花初期，赤霉病發(fā)生初期噴霧，間隔7d左右，施藥1～2次；油菜開花初期，油菜菌核病發(fā)生初期噴霧，間隔7d左右，施藥1～2次。

1.1.4 聯(lián)苯吡嗪菌胺 聯(lián)苯吡嗪菌胺具有較好的內(nèi)吸性，持效期長，日本農(nóng)藥株式會社開發(fā)的15%聯(lián)苯吡嗪菌胺懸浮劑有效量11.25～36g/hm2，對黃瓜白粉病防效76%～88%；有效量11.25～47.5g/hm2，對黃瓜灰霉病防效78%～87%。適宜在黃瓜白粉病、灰霉病發(fā)病期或發(fā)病初期噴霧，間隔7～14d，施藥2～3次。

1.1.5 氟茚唑菌胺 美國富美實公司開發(fā)的42%氟茚唑菌胺懸浮劑，有效量100～120g/hm2，對黃瓜白粉病防效80%～90%；對番茄灰霉病防效75%～85%。病害發(fā)病前或初期噴霧，間隔7d左右，施藥3次。

1.2 三唑類藥劑

1.2.1 氯氟醚菌唑 巴斯夫歐洲公司開發(fā)的35%氯氟醚菌唑懸浮劑，有效量90～160g/hm2對番茄早疫病防效75%～85%。病害發(fā)病前或初期噴霧，間隔7d左右，施藥3次；

制劑稀釋3 000～6 000倍，對蘋果樹褐斑病防效85%～95%。病害發(fā)生前或初期噴霧，間隔20d左右1次，連續(xù)3～4次；

制劑稀釋2 500～4 500倍，對芒果炭疽病防效75%～90%。芒果長梢期、幼果期噴霧。

1.2.2 丙硫菌唑 丙硫菌唑為三唑硫酮類殺菌劑，可抑制甾醇脫甲基化作用。殺菌譜廣，對鐮刀菌屬、雪霉菌屬引起的病害如小麥枯萎病等有較好防效[5]。

丙硫菌唑為企業(yè)開發(fā)熱點，共30余家企業(yè)開發(fā)了含丙硫菌唑成分的制劑產(chǎn)品。單劑包括懸浮劑、水分散粒劑、乳油三個劑型?；靹┓謩e與吡唑醚菌酯、啶氧菌酯、嘧菌酯、氟嘧菌酯、戊唑醇、肟菌酯、多菌靈氨基寡糖素等混配。試驗涉及7種作物，13種病害，包括水稻稻瘟病、水稻紋枯病、小麥赤霉病、小麥白粉病、小麥銹病、小麥紋枯病、蘋果樹褐斑病、黃瓜霜霉病、黃瓜白粉病、柑橘潰瘍病、花生根腐病、花生葉斑病、香蕉葉斑病等。

1.2.3 葉菌唑 葉菌唑?qū)阮愖魑餁め樻?、鐮孢霉和柄銹菌植病有卓越效果。內(nèi)吸性強，兼具保護及治療作用。單劑包括懸浮劑、水分散粒劑、懸乳劑3個劑型?；靹┓謩e與噻霉酮、氰烯菌酯、吡唑醚菌酯混配。共11家企業(yè)開發(fā)的含葉菌唑成分制劑進行了藥效試驗。防治對象有葡萄白粉病、小麥白粉病等。

1.3 其他類型的化學藥劑

1.3.1 環(huán)氟菌胺 環(huán)氟菌胺由日本曹達株式會社開發(fā)，屬苯乙酰胺類殺菌劑，阻止吸器的形成及生長，抑制次生菌絲的生長和分生孢子的形成。環(huán)氟菌胺兼具保護和治療作用。其內(nèi)吸活性及在植物體內(nèi)的傳導性能較差，但持效期較長且耐雨水沖刷?？煞乐涡←?、果樹和蔬菜白粉病，但作用譜較窄。

10%環(huán)氟菌胺懸浮劑，有效量25～50g/hm2對黃瓜白粉病防效77%～88%，病害發(fā)病前或初期噴霧，間隔7～10d，施藥2～3次。

1.3.2 環(huán)酰菌胺 江蘇龍燈化學有限公司、連云港禾田化工有限公司產(chǎn)品。環(huán)酰菌胺為屬羥基苯胺類。在C4脫甲基化過程中作用于3-酮基還原酶，抑制甾醇生物合成，抑制芽管伸長和菌絲生長。環(huán)酰菌胺是具有保護作用的葉面殺菌劑，無傳導作用。可用于葡萄、漿果、堅果、柑橘、蔬菜和觀賞植物，防治灰葡萄孢菌、念珠菌等病原菌引起的病害。

50%環(huán)酰菌胺懸浮劑有效量525～675g/hm2對草莓灰霉病防效70%～85%；有效量333～1 000mL/kg，對葡萄灰霉病防效70%～80%，病害發(fā)生前或發(fā)病初期噴霧，間隔7～10d，施藥2次。

1.3.3 苯噻菌胺 苯噻菌胺屬羧酰胺類殺菌劑，是磷脂和細胞壁生物合成抑制劑?？梢种凭z的生長、孢子和孢子囊的萌發(fā)和形成。對多種作物的卵菌綱真菌有較高活性，防治蔬菜、和葡萄霜霉病，馬鈴薯晚疫病等。具有保護和治療活性，持效期長。耐雨水沖刷。

日本組合化學工業(yè)公司的15%苯噻菌胺水分散粒劑，有效量33.75～78.75g/hm2，對葡萄霜霉病防效75%～80%，對黃瓜霜霉病防效70%～85%，對馬鈴薯晚疫病防效70%～85%。適宜在發(fā)病前或發(fā)病初期噴霧，間隔7d左右，施藥2～3次。

1.3.4 四唑吡氨酯 四唑吡氨酯屬氨基甲酸酯類殺菌劑，抑制病菌細胞膜的形成、抑制菌絲生長和和孢子萌發(fā)，減少孢子囊形成和游動孢子的數(shù)量?？煞乐嗡共『鸵卟?。

日本曹達株式會社開發(fā)的10%四唑吡氨酯懸浮劑，有效量60～90g/hm2，對黃瓜霜霉病防效80%～85%，發(fā)病前或發(fā)病初期噴霧，間隔7～10d，施藥2～3次。

1.3.5 氟烯線砜 氟烯線砜是由安道麥馬克西姆有限公司開發(fā)一種新型殺線蟲劑，通過與線蟲接觸抑制線蟲獲取脂質(zhì)能量，抑制線蟲能量儲備，阻斷線蟲獲取能量的通道?？捎糜诜乐味喾N作物線蟲。

480g/L氟烯線砜乳油有效量3 600～4 320g/hm2，對黃瓜根結(jié)線蟲防效可達60%～90%左右。試驗于黃瓜移栽前7d施藥1次，將配制好的藥劑均勻噴灑于土壤表面，然后進行旋耕，深度15～20cm，3d后澆水(澆水量≥30 000L/hm2)，施藥7d后進行移栽。

2%氟烯線砜顆粒劑有效量5 000～6 000g/hm2對姜根結(jié)線蟲防效為70%～75%左右，生姜移栽前7～10d拌細土撒施，翻耕后澆水，施水量≥30 000L/hm2。

氟烯線砜易產(chǎn)生藥害，施藥后需大量澆水，保證對作物安全。

1.4 微生物農(nóng)藥

1.4.1 側(cè)孢短芽孢桿菌 側(cè)孢短芽孢桿菌屬厚壁菌目門，芽孢桿菌科，短芽孢桿菌屬，其活芽孢可利用葉面上水分和營養(yǎng)物質(zhì)迅速繁殖，并分泌抗菌肽，抑制菌絲的生長，影響孢子囊的產(chǎn)生，抑制病原菌休止孢的萌發(fā)。

陜西美邦農(nóng)藥有限公司生產(chǎn)的5億cfu/mL側(cè)孢短芽孢桿菌水劑，制劑量600～900mL/hm2，對辣椒疫病防效70%～75%左右。持效期較長，藥后30d仍可維持70%左右防效。病害發(fā)生初期開始用藥，莖葉噴霧，間隔7～10d，施藥2次。

1.4.2 嗜硫小紅卵菌 嗜硫小紅卵菌可誘導植物產(chǎn)生系統(tǒng)抗病性，從而提高植物免疫力，對真菌性病害、病毒病、線蟲均有一定防效。

長沙艾格里生物肥料技術(shù)開發(fā)有限公司生產(chǎn)的2.0億活芽孢/mL嗜硫小紅卵菌水劑制劑量1 500～1 800g/hm2，對番茄病毒病防效70%～75%左右，病害發(fā)生初期施藥，間隔7d施藥1次，共施藥3次，莖葉噴霧；制劑稀釋800～1 000倍，對柑橘潰瘍病防效72%～76%。病害發(fā)生初期施藥，間隔15～30d，共施3次，常規(guī)噴霧。

1.4.3 甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌LW-6 施藥后可定殖至植物根際、體表或體內(nèi)，通過改變其周圍菌群環(huán)境和種類，與病原菌競爭植物周圍的位點，從而抑制病原菌其分泌的多種抗菌肽也具有抑制菌絲生長，影響孢子囊的產(chǎn)生，抑制病原菌休止孢的萌發(fā)的作用，從而引起病原菌細胞的凋亡。

陜西恒田生物農(nóng)業(yè)有限公司生產(chǎn)的80億活芽孢/g甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌LW-6可濕性粉劑，制劑量1 500～1 800g/hm2，對黃瓜細菌性角斑病防效70%～75%左右。病害發(fā)生初期施藥，間隔7d，共施藥3次，莖葉噴霧。

制劑稀釋800～1 000倍，對柑橘潰瘍病防效72%～76%。病害發(fā)生初期施藥；間隔15～30d，共施藥3次，常規(guī)噴霧。

1.5 植物源農(nóng)藥

1.5.1 苯丙烯菌酮 苯丙烯菌酮為補骨脂提取物，是新型植物源殺菌劑?？赏ㄟ^破壞病原菌的細胞膜、線粒體膜等膜系統(tǒng)，以及干擾細胞代謝而達到殺菌的作用。

沈陽同祥農(nóng)化有限公司開發(fā)的0.2%苯丙烯菌酮微乳劑，防治水稻稻瘟病。有效量1.4～1.8g/hm2，防效80%左右。在水稻破口至抽穗期噴霧，間隔7d左右，施藥1～2次。

1.5.2 三羥基芪 三羥基芪，即白藜蘆醇，是植物源殺菌劑，是一種天然的植物抗毒素，葡萄等植株受到真菌感染等不利條件作用時，相應(yīng)部位的白藜蘆醇積累，以應(yīng)對不利條件。三羥基芪可從含白藜蘆醇的植物如虎杖、葡萄等中提取，也可人工合成。

內(nèi)蒙古清源保生物科技有限公司產(chǎn)品0.2%三羥基芪水劑，有效量2.4～3.6g/hm2，對黃瓜灰霉病防效75%～80%左右。黃瓜移栽后2周，病害發(fā)生前或發(fā)生初期開始噴霧，間隔7d左右，施藥2次。

1.5.3 異硫氰酸烯丙酯 異硫氰酸烯丙酯俗稱辣根素，為植物源農(nóng)藥，是從辣根植物中提取的具有揮發(fā)性的精油類物質(zhì)，對番茄根結(jié)線蟲具有熏蒸、觸殺作用。

云南聯(lián)創(chuàng)利民生物工程有限公司產(chǎn)品20%異硫氰酸烯丙酯水乳劑有效量9～15kg/hm2對番茄根結(jié)線蟲防效為70%左右。于移栽前進行土壤施藥，覆蓋地膜密閉熏蒸10～15d，散氣7～10d后即可播種。推薦劑量下對作物安全。

2 小結(jié)與討論

琥珀酸脫氫酶抑制劑和三唑類殺菌劑仍是目前殺菌劑開發(fā)熱點產(chǎn)品[6]。在近期開展藥效試驗的22個新有效成分中琥珀酸脫氫酶抑制劑和三唑類殺菌劑分別占31.8%和13.6%。

琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHIs)均含有共同的酰胺基團，作用機理是抑制病原真菌中線粒體上復(fù)合物II，影響病原菌的呼吸鏈電子傳遞系統(tǒng)，阻礙其能量代謝[7]。琥珀酸脫氫酶抑制劑的研發(fā)經(jīng)歷了3個階段，直至2009年，殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)才把這類殺菌劑歸為單獨一類，設(shè)立為第7組[8][9]。已開發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑包括吡唑羧酰胺類、噻唑羧酰胺類、吡啶羧酰胺類、呋喃羧酰胺類、苯基苯甲酰胺類、氧硫雜環(huán)己二烯酰胺類、吡啶-乙基-苯甲酰胺類等7個亞類。最早開發(fā)的萎銹寧作為防治銹病的特效藥劑，對防治擔子菌引起的病害有效，殺菌譜較窄。最新一代的琥珀酸脫氫酶抑制劑將氧硫雜環(huán)己二烯結(jié)構(gòu)變換為呋喃、噻唑、吡唑等雜環(huán)，并含有高活性的氟，使得新型琥珀酸脫氫酶抑制劑具有廣譜、高效的特點[10]。

三唑類殺菌劑主要作用機制是抑制C-14位的脫甲基化反應(yīng)，使甾醇合成受阻，破壞菌體的功能。此類藥劑具有廣譜、高效、低殘留、持效期長、內(nèi)吸性強的特點。兼有保護、治療、鏟除和熏蒸的作用。三唑類殺菌劑殺菌譜廣，可用于防治擔子菌、子囊菌、半知菌三大類真菌引起的多種作物上的病害[11]。另據(jù)報道，三唑類藥劑除對病原菌有防治作用，還對作物生長具有調(diào)節(jié)作用，可提高作物抵抗不良環(huán)境的能力，具有抗倒伏等作用[12]。

此外，隨著化學農(nóng)藥抗藥性問題以及化學農(nóng)藥減量使用的提出，微生物農(nóng)藥、植物源農(nóng)藥等生物農(nóng)藥的開發(fā)也呈上升趨勢。但生物農(nóng)藥研發(fā)、生產(chǎn)還存在許多困難，如植物源農(nóng)藥有效成分較復(fù)雜，難于確定和準確檢測有效成分，植物體中有效成分含量隨環(huán)境、氣候等變化很大，不利于產(chǎn)品質(zhì)量標準化；有效成分含量較低，難于分離、提取，生產(chǎn)成本較高。生物農(nóng)藥防治效果普遍較低，價格較高，制約其在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中普遍、大量應(yīng)用[13][14]。