衛(wèi) 強(qiáng)，闞聰慧

安徽新華學(xué)院藥學(xué)院，合肥 230088

葉和莖是植物的重要器官。隨著天然藥物的研究和開發(fā)，活性成分的尋找已從植物根部轉(zhuǎn)向莖葉部位，莖葉在某些功能表現(xiàn)上，可作為根的替代品，且具有可再生特點(diǎn)，有利于環(huán)境保護(hù)。當(dāng)前，天然藥物莖葉藥品的開發(fā)方興未艾，如山楂葉中總黃酮制成益心酮片，銀杏葉提取物制成銀杏葉片[1]，漢桃葉提取物制成漢桃葉片，燈臺(tái)葉制成燈臺(tái)葉顆粒，枇杷葉制成枇杷葉膏，荷葉制成荷葉丸，以上六種藥物均被收入2015年版《中國(guó)藥典》。

中國(guó)男性和女性的癌癥發(fā)病每年的總增長(zhǎng)率分別為0.96%和0.84%，2011～2015年間的主要癌癥類型有肺癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、宮頸癌、鼻咽癌、白血病和淋巴瘤，癌癥防治已成為我國(guó)重要公共衛(wèi)生問(wèn)題[2]。尋找新的抗癌活性成分治療癌癥和提升癌癥患者“五年存活率”是醫(yī)學(xué)研究的難題。本研究按照苯丙素類、黃酮類、皂苷、萜類、其他成分進(jìn)行分類，總結(jié)近5年植物莖葉中抗癌成分的研究概況，以期為該資源的開發(fā)與應(yīng)用提供參考。

1 植物莖葉抗癌成分

1.1 苯丙素類抗癌成分

苯丙素類成分指苯環(huán)與三個(gè)直鏈碳相連構(gòu)成的化合物，包括苯丙素、香豆素和木脂素，其中木脂素結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜。研究發(fā)現(xiàn)，五味子莖藤中五味子丙素、五味子乙素及五味子醇乙均具有抗肝癌作用[3]。荔枝葉分離的成分Sesquipinsapol B 和Sesquimarocanol B對(duì)鼻咽癌細(xì)胞顯示細(xì)胞毒性，其中Sesquipinsapol B可抗肝癌和子宮頸癌，Sesquimarocanol B和Ehletianol C抗子宮頸癌[4]。傣藥香面葉莖皮中香面葉木脂素A具有抗急性早幼粒細(xì)胞白血病和神經(jīng)母細(xì)胞瘤作用[5]。枸杞莖中4-O-methylgrossamide和4-hydroxylgrossamide均可抗腦膠質(zhì)母細(xì)胞瘤[6]。具體參數(shù)如表1所示。經(jīng)結(jié)構(gòu)分析，苯丙素類抗癌成分以木脂素為主，主要類型有聯(lián)苯環(huán)辛烯型木脂素、木脂素、新木脂素。

表1 苯丙素類抗癌成分

1.2 黃酮類抗癌成分

黃酮泛指兩個(gè)具有酚羥基的苯環(huán)通過(guò)中央三碳原子相互連接而成的一類化合物。研究發(fā)現(xiàn)，蓮梗(葉柄)中木犀草素-3′,4′-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3,3′-O-二葡萄糖、異鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷可抗肝癌[7]。從萬(wàn)壽菊葉中分離的4′-甲氧基-澤蘭素-3-O-β-D-葡萄糖苷和山柰酚-3,7-O-α-L-雙鼠李糖苷可抗胃癌和肝癌，使癌細(xì)胞形態(tài)發(fā)生改變，部分細(xì)胞發(fā)生凋亡[8]。薜荔莖中芹菜素和Alpinum isoflavone可抗乳腺癌[9]。醉魚草中槲皮素可抗宮頸癌[10]。明日葉中查爾酮成分可抑制小鼠肝癌組織新血管生成，高劑量組與對(duì)照組(腹腔注射4 mg/kg恩度)的肝癌組織MVD計(jì)數(shù)分別為(4.5±1.286)與(9.9±1.175)[11]。具體參數(shù)如表2所示。經(jīng)結(jié)構(gòu)分析，黃酮類抗癌成分主要類型有黃酮、黃酮醇或黃酮苷、異黃酮、查耳酮。

表2 黃酮類抗癌成分

續(xù)表2(Continued Tab.2)

序號(hào)No.化合物Compounds植物名稱Plants結(jié)構(gòu)Structure抗癌活性Anticancer activities參考文獻(xiàn)Ref.7芹菜素(Apigenin),分子式C15H10O5,相對(duì)分子量270.2薜荔莖Stem of Ficus pumila Linn.乳腺癌細(xì)胞MCF-7,IC50為32.5μg/m98Alpinum isoflavone,分子式C20H15O5,相對(duì)分子量335.3薜荔莖Stem of Ficus pumila Linn.乳腺癌細(xì)胞MCF-7,IC50值為37.3 μg/m99槲皮素(Quercetin),分子式C15H14O9,相對(duì)分子量338.2醉魚草葉Leaf of Buddleja lind-leyana Fort.宮頸癌Hela細(xì)胞,IC50為28.6425 μg/mL1010查爾酮成分(Chalcones)明日葉Leaf of Angelica Keiskei Koidzumi小鼠H22肝癌,抑瘤率為39.416%(灌胃劑量50 mg/kg)11

1.3 皂苷、萜類抗癌成分

1.3.1 皂苷

皂苷包括三萜皂苷和甾體皂苷，前者主要以五環(huán)或四環(huán)為特征，后者以螺甾烷為特征。研究發(fā)現(xiàn)，遼東楤木葉中皂苷成分體外抗血癌細(xì)胞HL60、肺腺癌細(xì)胞A549 和前列腺癌細(xì)胞DU145的實(shí)驗(yàn)研究，證明各種皂苷顯示出一定的毒活性。其中3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基齊墩果酸抗急性早幼粒白血病、 肺癌和前列腺癌作用較強(qiáng)[12]。毛果南燭葉中3β-O-α-L-阿拉伯吡喃糖氧基-齊墩果-12-烯-1β,23-二醇成分可抑制早幼粒白血病、乳腺癌、肝癌、肺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖，其中抑制乳腺癌細(xì)胞MCF-7、肺癌細(xì)胞A-549 和結(jié)腸癌細(xì)胞SW480的活性均強(qiáng)于順鉑[13]。匙羹藤莖中Gymsylvestroside A、Gymsylvestroside B、Gymsylvestroside C、Gymsylvestroside D成分可抗慢性髓系白血病[14]。云南鼠尾草中馬斯里酸(又名山楂酸)、熊果酸可抑制雞胚絨毛尿囊膜新生血管，構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)C-28的羧基和C-3位的羥基是齊敦果烷型或?yàn)跆K烷型三萜類化合物具有抗血管生成活性的必需基團(tuán)[15]。憂遁草新鮮枝葉中羽扇豆醇可抗肝癌[16]。瓊島染木樹莖中3-乙?；R墩果醛可抗小鼠黑色素瘤，21-H-Hop-22(29)-ene-3,30-diol可抗乳腺癌。另分離的成分3α,6α,30-trihydroxy-ursan-28-oic acid、3α,30-dihydroxy-6-one-ursan-28-oic acid、3α,6α,7α,30-trihydroxy-ursan-28-oic acid可抗肺癌和小鼠黑色素瘤，其中3α,30-dihydroxy-6-one-ursan-28-oic acid可抗乳腺癌和肝癌[17]。馬甲子葉中馬甲子素A(2α-O-順式對(duì)羥基肉桂酰基-3α-羥基-27-O-反式對(duì)羥基肉桂?；讟逯?、Messagenic acid A、馬甲子素B(2α-O-反式對(duì)羥基肉桂酰基-3α-羥基-27-O-順式對(duì)羥基肉桂?；讟逯?可抗肝癌[18]。具體參數(shù)如表3所示。經(jīng)結(jié)構(gòu)分析，皂苷類抗癌成分以三萜皂苷為主，其結(jié)構(gòu)類型有齊墩果酸、烏蘇酸、羽扇豆醇。甾體皂苷較少，以C21甾醇為主。

1.3.2 萜類

萜類由甲戊二羥酸衍生，以異戊二烯為結(jié)構(gòu)單元。研究發(fā)現(xiàn)，雷公藤葉中二萜成分Tripterlide F、異雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤內(nèi)酯醇、雷醇內(nèi)酯、雷公藤乙素可抑制缺氧誘導(dǎo)因子-1(HIF-1)而抗神經(jīng)膠質(zhì)瘤。另分離的Triptersinine N和Triptersinine O成分均可抑制結(jié)腸癌細(xì)胞。Tripterlide F、雷公藤內(nèi)酯醇、雷醇內(nèi)酯成分均可抗5種癌癥(結(jié)腸癌、肝癌、胃癌、肺癌和卵巢癌)[19]。具體參數(shù)如表3所示。經(jīng)結(jié)構(gòu)分析，萜類抗癌成分結(jié)構(gòu)類型有三環(huán)二萜、雙環(huán)倍半萜。

表3 皂苷、萜類類抗癌成分

續(xù)表3(Continued Tab.3)

序號(hào)No.化合物Compounds植物名稱Plants結(jié)構(gòu)Structure抗癌活性Anticancer activities參考文獻(xiàn)Ref.7山楂酸(2α,3β-di-hydroxyursa-12-en-28-oic acid),分子式C30H48O4,相對(duì)分子量472.7 云南鼠尾草地上部分Leaf of Salvia yunnanensis C.H.Wright雞胚絨毛尿囊膜血管新生(濃度0.8 nmol/egg)158熊果酸(Ursolic acid),分子式C30H48O3,相對(duì)分子量456.7云南鼠尾草地上部分Leaf of Salvia yunnanensis C.H.Wright雞胚絨毛尿囊膜血管新生(濃度0.8 nmol/egg)159羽扇豆醇(Lupeol),分子式C30H50O5,相對(duì)分子量490.7憂遁草葉Leaf of Clina-canthus nutans(Burm.f.)Lin-dau肝癌細(xì)胞BEL-7402,IC50為42.5 μmol/L16103-乙酰基齊墩果醛(3-O-acetyl oleanolic aldehyde),分子式C32H49O3,相對(duì)分子量481.7瓊島染木樹莖Stem of Sapros mamerrillii Lo.黑色素瘤HEPG2,IC50值為41.78 μg/mL17113α,6α,30-trihydroxy-ursan-28-oic acid,分子式C30H48O5,相對(duì)分子量488.7瓊島染木樹莖Stem of Sapros mamerrillii Lo.肺癌細(xì)胞A549、黑色素瘤B16F10,IC50分別為280.56、37.33 μg/mL17123α,30-dihydroxy-6-one-ursan-28-oic acid,分子式C30H46O5,相對(duì)分子量486.6瓊島染木樹莖Stem of Sapros mamerrillii Lo.肺癌細(xì)胞A549、黑色素瘤B16F10,IC50分別為312.61、211.07 μg/mL;乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231和肝癌細(xì)胞HEPG2,IC50分別為170.58、65.35 μg/mL17 133α,6α,7α,30-trihy-droxy-ursan-28-oicac-id,分子式C30H48O6,相對(duì)分子量504.7瓊島染木樹莖Stem of Sapros mamerrillii Lo.肺癌細(xì)胞A549、黑色素瘤B16F10,68.40,IC50分別為129.47 μg/mL171421-H-Hop-22(29)-ene-3,30-diol,分子式C30H50O2,相對(duì)分子量442.7瓊島染木樹莖Stem of Sapros mamerrillii Lo.乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231,IC50值為91.35 μg/mL1715馬甲子素A(Pali-urusene A),分子式C48H60O9,相對(duì)分子量780.9馬甲子葉Leaf of Paliurus ramosissimus (Lour.) Poir.肝癌細(xì)胞BEL7404、肝癌細(xì)胞 QGY7703,IC50值分別為3.87、5.44 μmol/L18

續(xù)表3(Continued Tab.3)

序號(hào)No.化合物Compounds植物名稱Plants結(jié)構(gòu)Structure抗癌活性Anticancer activities參考文獻(xiàn)Ref.16Messagenic acid A,分子式C39H54O6,相對(duì)分子量618.8馬甲子葉Leaf of Paliurus ramosissimus (Lour.) Poir.肝癌細(xì)胞BEL7404、肝癌細(xì)胞 QGY7703,IC50分別為5.49、13.88 μmol/L1817馬甲子素B(Pali-urusene B),分子式C48H60O9,相對(duì)分子量780.9馬甲子葉Leaf of Paliurus ramosissimus (Lour.) Poir.肝癌細(xì)胞BEL7404、肝癌細(xì)胞 QGY7703,IC50分別為2.50、4.23 μmol/L1818Tripterlide F,分子式C19H18O6,相對(duì)分子量342.3雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.HIF-1、結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116、肝癌細(xì)胞HepG2、胃癌細(xì)胞BGC-823、肺癌細(xì)胞H460、卵巢癌細(xì)胞A2780,IC50分別為9.82、0.90、0.63、0.85、0.17、2.30 μmol/L1919異雷公藤內(nèi)酯醇(Isotriptolide),分子式C20H21O6,相對(duì)分子量357.3 雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.HIF-1、胃癌細(xì)胞BGC-823,IC50分別為5.87、0.34 μmol/L1920雷公藤內(nèi)酯醇(Trip-tolide),分子式C20H22O6,相對(duì)分子量358.3雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.HIF-1、結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116、肝癌細(xì)胞HepG2、胃癌細(xì)胞BGC-823、肺癌細(xì)胞H460、卵巢癌細(xì)胞A2780,IC50均小于0.1 μmol/L1921雷醇內(nèi)酯(Wilfor-lide),分子式C20H22O7,相對(duì)分子量374.3 雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.HIF-1、結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116、肝癌細(xì)胞HepG2、胃癌細(xì)胞BGC-823、肺癌細(xì)胞H460、卵巢癌細(xì)胞A2780,IC50分別為0.06、0.39、0.77、0.20、2.16、0.41 μmol/L1922雷公藤乙素(Tripdi-olide),分子式C20H22O6,相對(duì)分子量358.3雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.HIF-1,IC50為0.17 μmol/L1923Triptersinine N,分子式C35H37NO14,相對(duì)分子量695.6雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116,IC50為7.56 μmol/L1924Triptersinine O,分子式C35H37NO14,相對(duì)分子量695.6雷公藤葉Leaf of Triptery-gium wilfordii HOOK.F.結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116,IC50為5.73 μmol/L19

1.4 其他抗癌成分

研究發(fā)現(xiàn)，滇重樓葉總皂苷提取物可抗肝癌，呈現(xiàn)時(shí)間、劑量依賴效應(yīng)，能阻滯細(xì)胞周期于S期，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。但其誘導(dǎo)凋亡作用僅高劑量組(≥80 μg/mL)效果顯著，處理組多數(shù)細(xì)胞核褶皺，常染色質(zhì)固縮濃染，或呈邊集化、新月狀[20]。人參葉總皂苷以靈芝斜面菌發(fā)酵可使人參皂苷Rh1、Rd、Rg3和CK水平呈總體上升趨勢(shì)，其中人參皂苷Rh1水平增幅最大，增加408.88%。人參莖葉發(fā)酵后提取物可抗肝癌[21]。6月和7月胡桃揪葉的杜爾貝科改良伊格爾培養(yǎng)基(Dulbecco,s modified eagle medium，DMEM)提取物可抗乳腺癌，藥物濃度增大可使癌細(xì)胞碎裂，胞質(zhì)變得粗糙，細(xì)胞與細(xì)胞之間的粘附性降低，細(xì)胞死亡數(shù)明顯増多[22]。紫薇葉氯仿部位可抑制肝癌細(xì)胞，乙酸乙酯部位可抗肝癌和卵巢癌[23]。毛果魚藤莖氯仿部位可抗宮頸癌[24]。亮葉楊桐葉和楊桐葉80%丙酮提取物均可抗肝癌和乳腺癌[25]。文冠果葉70%乙醇提取物抗肝癌活性較強(qiáng)[26]。香茶菜屬植物PlectranthusstocksiiHook.f.葉和莖乙酸乙酯提取物可抗乳腺癌和克隆結(jié)腸癌，當(dāng)濃度高于30 μg/mL時(shí)，抑制率達(dá)到90%[27]。單面針莖氯仿、正丁醇和乙酸乙酯浸膏均可抑制乳腺癌細(xì)胞[28]。玉米葉甲醇/氯仿提取物可促進(jìn)喉癌細(xì)胞的調(diào)亡[29]。番木瓜葉經(jīng)人工唾液、人工胃液和人工腸液消化，所得提取物可抗前列腺癌。其提取物中等極性部分(0.003～0.03 mg/mL)作用72 h，可抑制前列腺細(xì)胞，有利于治療前列腺疾病(包括前列腺癌)。流式細(xì)胞儀分析顯示，液汁阻滯于癌細(xì)胞S期周期可能是其作用機(jī)制[30]。

細(xì)胞凋亡的發(fā)生是一個(gè)極其復(fù)雜的、多基因參與調(diào)控的過(guò)程。在細(xì)胞發(fā)生凋亡早期，線粒體膜通透性增加，引起外膜的破裂，導(dǎo)致線粒體不可逆的損傷，釋放細(xì)胞色素C等，激活caspase級(jí)聯(lián)反應(yīng)引發(fā)細(xì)胞凋亡。魚腥草地下莖95%乙醇提取物可抗胃癌，其機(jī)制可能是提高p53的表達(dá)，促進(jìn)凋亡因子Bax、Bid、Bak表達(dá)上調(diào)，抑制凋亡因子Bcl-2 表達(dá)下調(diào)，調(diào)節(jié)線粒體膜電位的變化，進(jìn)而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。提取物也可使胃癌細(xì)胞SGC-7901中caspase-3和caspase-9的活性增加，可能通過(guò)影響線粒體的功能，激活線粒體凋亡途徑誘導(dǎo) SGC-7901 細(xì)胞凋亡[31]。

腫瘤的生長(zhǎng)需要新生血管形成以獲取血供。研究發(fā)現(xiàn)，NO通過(guò)促進(jìn)腫瘤血管形成、內(nèi)皮細(xì)胞黏附和增加血管通透性而加速腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移[32]。一氧化氮合酶(NOS)氧化L-精氨酸產(chǎn)生NO，NO與鳥苷酸環(huán)化酶(c GMPase)結(jié)合，催化產(chǎn)生環(huán)磷酸鳥苷(c GMP)，使胞內(nèi)c GMP濃度升高，激活蛋白激酶G(PKG)，介導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)c GMP的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)[33]，如松弛血管平滑肌，降低血管張力，增加微循環(huán)通透性，改變基質(zhì)成分，遷移內(nèi)皮細(xì)胞，促使腫瘤血管生成[34]。因此，NO、NOS 和cGMP在腫瘤新生血管形成中發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用[35]。欖綠粗葉木莖甲醇提取物可抗食管癌，濃度增加可使食管癌細(xì)胞EC-9706的NO活性及NOS、c GMP含量下降[36]。

腫瘤干細(xì)胞高表達(dá)中NF-E2相關(guān)因子2(Nrf2)介導(dǎo)抗氧化酶，從而保留相對(duì)低水平的活性氧(ROS)，抗腫瘤藥物可利用ROS如一個(gè)兵工廠一樣殺死癌細(xì)胞。日本栗葉甲醇提取物可抗乳腺癌，通過(guò)抑制Nrf2信號(hào)通路提高乳腺癌干細(xì)胞對(duì)紫杉醇的敏感性[37]。

抗癌其他成分具體參數(shù)如表4所示。

表4 其他抗癌成分

續(xù)表4(Continued Tab.4)

序號(hào)No.其他成分及植物Other components and plants抗癌活性Anticancer activities參考文獻(xiàn)Ref.5乙酸乙酯提取物(紫薇葉)Ethyl acetate extract (Leaf of Lagerstroemia indica L.)肝癌細(xì)胞HepG2和卵巢癌細(xì)胞A2780,IC50分別為43.261、46.673 μg/mL236氯仿提取物(毛果魚藤莖)Chloroform extract (Stem of Derris eriocarpa How)宮頸癌Hela細(xì)胞,IC50值為0.09 mg/mL24780%丙酮提取物(楊桐葉、亮葉楊桐葉)80% acetone ex-tract[Leaf of Adinandra nitida Merr.ex H.L.Li and A.Mil-lettii (Hook.&Arn.) (Benth.& Hook.f.ex Hance)]肝癌HepG2細(xì)胞,IC50分別為1.05、1.49 mg/mL;乳腺癌細(xì)胞MCF-7,IC50分別為2.26、2.43 mg/mL25870%乙醇提取物(文冠果葉)70% ethanol extract (Leaf of Xanthoceras sorbifolia Bunge)肝癌細(xì)胞HepG2,抑制率為74.27%(濃度為2.5 mg/L)269乙酸乙酯提取物Ethyl acetate extract(Plectranthus stocksii Hook.f.葉和莖) (Leaf and stem of Plectranthus stocksii Hook.f.)克隆結(jié)腸癌Caco-2細(xì)胞,葉和莖乙酸乙酯提取物IC50分別為36.08、38.14 μg/mL;乳腺癌細(xì)胞MCF-7,葉乙酸乙酯提取物IC50為48.87 μg/mL2710氯仿、正丁醇、乙酸乙酯萃取物(單面針莖)Chloroform,n-butanol and ethyl acetate extract (Stem of Zanthoxylum dissitum Hemsl )乳腺癌細(xì)胞MCF-7,氯仿浸膏、正丁醇浸膏、乙酸乙酯浸膏IC50分別為0.235、0.319、0.647 mg/mL2811甲醇提取物(玉米葉)Methanol extract(Zea mays L.)喉癌Hep2細(xì)胞,吉姆薩染色、碘化丙啶染色、氨乙苯啡啶染色顯示分別使H2O2處理后的喉癌Hep2細(xì)胞凋亡率增加94%、160%、153%(濃度為20 mg/mL)2912經(jīng)人工唾液、人工胃液、人工腸液消化提取物(番木瓜葉)Extract digested by artificial human saliva,gastric phase of digestion and intestinal juice (Leaf of Carica papaya L.)前列腺細(xì)胞,IC50值為0.02～0.07 mg/mL)301395%乙醇提取物(魚腥草地下莖)95% ethanol extract(Subterraneous stem of Houttuynia cordata Thunb.)胃癌細(xì)胞SGC-7901,抑制率達(dá)80%(濃度為800 mg/L)3114甲醇提取物(欖綠粗葉木莖)Methanol extract [Leaf of Lasianthus japonicus Miq.var.lancilimbus (Merr.) L.]食管癌EC-9706細(xì)胞,72 h抑制率分別為64.76%、82.92%(濃度分別為0.2、0.4 mg/L)3615二甲基亞砜提取物(日本栗葉)DMSO extract(Leaf of Castanea crenata )乳腺癌細(xì)胞MCF-7,降低乳腺癌Nrf2的核遷移,抑制抗氧化酶蛋白的表達(dá)(濃度為50 μg/mL時(shí))37

2 結(jié)論

植物莖葉抗癌成分的分類和總結(jié)表明，其主要特點(diǎn)有：一方面植物莖葉成分抗癌的活性較強(qiáng)。如荔枝葉中Sesquipinsapol B 和Sesquimarocanol B，香面葉莖皮中香面葉木脂素A成分等。另一方面植物莖葉抗癌成分的結(jié)構(gòu)規(guī)律性較強(qiáng)，可作為先導(dǎo)化合物。本研究中發(fā)現(xiàn)聯(lián)苯環(huán)辛烯、木脂素、新木脂素、黃酮、黃酮醇或黃酮苷、異黃酮、查耳酮、齊墩果酸、烏蘇酸、羽扇豆醇、三環(huán)二萜、雙環(huán)倍半萜等多種結(jié)構(gòu)。如Sesquimarocanol B屬木脂素結(jié)構(gòu)，與鬼臼毒素糖苷化衍生物α-pelatatin-β-D-glucoside結(jié)構(gòu)類似，后者抑制人口腔表皮樣癌細(xì)胞KB的EC50值為1.1 μg/mL[38]。另?yè)?jù)報(bào)道，對(duì)全球抗癌領(lǐng)域的專利進(jìn)行分析，采用二維象限法共識(shí)別抗癌重點(diǎn)子領(lǐng)域分別是天然抗癌藥、微生物抗癌藥、腫瘤電子醫(yī)療器械以及癌癥診斷與手術(shù)技術(shù)[39]，天然抗癌藥領(lǐng)域的重點(diǎn)技術(shù)有抗癌藥活性、酶或微生物的檢測(cè)及制備方法、天然來(lái)源藥物的制劑技術(shù)、細(xì)胞及組織培養(yǎng)技術(shù)、藥物載體技術(shù)[40]，反映天然抗癌藥物研究與開發(fā)仍然處于相對(duì)活躍期，但越來(lái)越依賴相關(guān)技術(shù)的支撐。因此，目前植物莖葉中抗癌活性成分的篩選多停留在藥理活性驗(yàn)證階段，需要以現(xiàn)有活性成分為先導(dǎo)，依托關(guān)鍵技術(shù)進(jìn)行廣泛驗(yàn)證和多重篩選，結(jié)合臨床驗(yàn)證和科學(xué)統(tǒng)計(jì)，才能實(shí)現(xiàn)其臨床應(yīng)用價(jià)值。