王廷廷

（國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專(zhuān)利局專(zhuān)利審查協(xié)作江蘇中心，江蘇蘇州 215163）

農(nóng)藥復(fù)配組合物作為農(nóng)藥制造技術(shù)專(zhuān)利申請(qǐng)中非常重要的一種保護(hù)客體，近年來(lái)在我國(guó)的專(zhuān)利申請(qǐng)量呈現(xiàn)出井噴式的增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)。農(nóng)藥復(fù)配組合物一般包括2種或2種以上活性成分，既可以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)，也可以方法權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)。通常情況下，相比方法權(quán)利要求的方式，農(nóng)藥復(fù)配組合物專(zhuān)利申請(qǐng)以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式保護(hù)對(duì)是否侵犯產(chǎn)品權(quán)利更容易舉證。為了探討農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品涉及的專(zhuān)利申請(qǐng)與保護(hù)策略，筆者以螺蟲(chóng)乙酯為例，通過(guò)檢索與復(fù)配組合物新產(chǎn)品相關(guān)的專(zhuān)利申請(qǐng)，分析專(zhuān)利審查過(guò)程和目前的法律狀態(tài)，對(duì)其中出現(xiàn)的問(wèn)題進(jìn)行總結(jié)思考，為我國(guó)農(nóng)藥企業(yè)申請(qǐng)復(fù)配組合物新產(chǎn)品專(zhuān)利提供參考。

1 含有螺蟲(chóng)乙酯的復(fù)配組合物新產(chǎn)品及其相關(guān)專(zhuān)利申請(qǐng)與保護(hù)

螺蟲(chóng)乙酯是一種類(lèi)脂合成抑制劑，具有獨(dú)特的作用特征，是迄今唯一可以在木質(zhì)部和韌皮部雙向傳導(dǎo)的內(nèi)吸性殺蟲(chóng)劑。其高效廣譜，可用于多種作物防治各種刺吸式口器害蟲(chóng)，如蚜蟲(chóng)、薊馬、木虱、粉蚧、粉虱和介殼蟲(chóng)等[1-2]。

1.1 案例1

2016年12月，東莞市瑞德豐生物科技有限公司上市了45%螺蟲(chóng)·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?，30%螺蟲(chóng)乙酯＋15%乙螨唑）。其用于防治梨樹(shù)梨木虱、螨類(lèi)，柑橘木虱、介殼蟲(chóng)、螨類(lèi)，蔬菜白粉虱、螨類(lèi)。

筆者以螺蟲(chóng)乙酯和乙螨唑及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到3篇涉及螺蟲(chóng)乙酯和乙螨唑的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201310684127.5，申請(qǐng)日2013年12月12日，公開(kāi)日2014年3月26日，申請(qǐng)人為北京燕化永樂(lè)生物科技股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：農(nóng)藥組合物，其特征在于乙螨唑和螺蟲(chóng)乙酯的質(zhì)量比為1∶4～4∶1。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，但是筆者分析該申請(qǐng)文件以及對(duì)比文件后，認(rèn)為如果該案件修改權(quán)利要求，則具備授權(quán)前景。但申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，則該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201410067490.7，申請(qǐng)日2014年2月26日，公開(kāi)日2014年6月4日，授權(quán)公告日2015年8月5日，專(zhuān)利權(quán)人為陜西安德瑞普生物化學(xué)有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種農(nóng)藥組合物，其特征在于有效成分為螺蟲(chóng)乙酯與乙螨唑，螺蟲(chóng)乙酯與乙螨唑質(zhì)量比為15∶1～5∶1或1∶5～1∶10。截至檢索日期，該專(zhuān)利仍維持有效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201410261546.2，申請(qǐng)日2014年6月12日，公開(kāi)日2014年6月12日，申請(qǐng)人為廣東中迅農(nóng)科股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有乙螨唑和螺蟲(chóng)乙酯的殺蟲(chóng)殺螨組合物，有效成分為乙螨唑和螺蟲(chóng)乙酯，其中乙螨唑和螺蟲(chóng)乙酯的質(zhì)量比為30∶1～1∶30；乙螨唑和螺蟲(chóng)乙酯在組合物中的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1%～85%。該專(zhuān)利被駁回失效。

通過(guò)分析上述3篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下3個(gè)問(wèn)題值得思考。

1）北京燕化永樂(lè)生物科技股份有限公司的專(zhuān)利申請(qǐng)具備授權(quán)前景，但是視為撤回，放棄了該專(zhuān)利授權(quán)。如果該專(zhuān)利獲得授權(quán)，根據(jù)全面覆蓋原則，45%螺蟲(chóng)·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?）很可能會(huì)落入該授權(quán)專(zhuān)利的保護(hù)范圍。

2）如果瑞德豐公司提前對(duì)45%螺蟲(chóng)·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?）進(jìn)行專(zhuān)利布局，應(yīng)在其研發(fā)時(shí)關(guān)注與其相關(guān)的專(zhuān)利申請(qǐng)，在發(fā)現(xiàn)燕化永樂(lè)公司的專(zhuān)利后，積極主動(dòng)尋求專(zhuān)利轉(zhuǎn)讓或?qū)＠S可，謀求獨(dú)占市場(chǎng)。由于45%螺蟲(chóng)·乙螨唑懸浮劑的活性成分復(fù)配組合及其配比沒(méi)有專(zhuān)利保護(hù)，其他競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手也可以上市相同或類(lèi)似的產(chǎn)品，其將會(huì)面臨潛在的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)。

3）廣東中迅公司在技術(shù)研發(fā)和申請(qǐng)專(zhuān)利前并未進(jìn)行有效的查新檢索，如果在專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)峤磺鞍l(fā)現(xiàn)兩公司的專(zhuān)利，應(yīng)該能夠得出申請(qǐng)的專(zhuān)利不具備授權(quán)前景的結(jié)論，而避免申請(qǐng)?jiān)搶?zhuān)利。

1.2 案例2

2017年2月，浙江新農(nóng)化工股份有限公司與拜耳作物科學(xué)（中國(guó)）有限公司聯(lián)手發(fā)布了新產(chǎn)品40%螺蟲(chóng)·毒死蜱懸乳劑（新農(nóng)威?，8%螺蟲(chóng)乙酯＋32%毒死蜱）。其對(duì)介殼蟲(chóng)、木虱等有很好的防治效果，同時(shí)兼有防治鱗翅目害蟲(chóng)和抑螨作用。

筆者以螺蟲(chóng)乙酯和毒死蜱及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到4篇涉及含有螺蟲(chóng)乙酯和毒死蜱的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201010572619.1，申請(qǐng)日2010年11月29日，公開(kāi)日2012年5月30日，授權(quán)公告日2014年2月12日，專(zhuān)利權(quán)人為浙江新農(nóng)化工股份有限公司、拜耳作物科學(xué)（中國(guó)）有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含毒死蜱和螺蟲(chóng)乙酯的復(fù)配殺蟲(chóng)懸乳劑，其特征在于以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計(jì)如下組分，毒死蜱20%～30%、螺蟲(chóng)乙酯5%～20%、有機(jī)溶劑5%～10%、乳化劑5%～10%、助表面活性劑2%～4%、分散劑2%～4%、潤(rùn)濕劑1%～2%、防凍劑2%～5%、增稠劑2%～3%、消泡劑0.2%～0.4%，水余量；并進(jìn)一步限定了溶劑和各類(lèi)助劑的選擇范圍。截至檢索日期，該專(zhuān)利仍維持有效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201010568967.1，申請(qǐng)日2010年12月1日，公開(kāi)日2012年6月6日，申請(qǐng)人為聯(lián)保作物科技有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種殺蟲(chóng)組合物，其特征在于由烯啶蟲(chóng)胺、毒死蜱、啶蟲(chóng)脒或吡蟲(chóng)啉中的一種與螺蟲(chóng)乙酯復(fù)配組成。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備單一性，同時(shí)指出權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。申請(qǐng)人答復(fù)一通時(shí)修改權(quán)利要求，刪除了毒死蜱與螺蟲(chóng)乙酯的技術(shù)方案。留下其他的技術(shù)方案繼續(xù)審查，該專(zhuān)利最終被駁回。針對(duì)含有毒死蜱和螺蟲(chóng)乙酯的技術(shù)方案可以提交分案申請(qǐng)。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210041008.3，申請(qǐng)日2012年2月22日，公開(kāi)日2013年9月11日，授權(quán)公告日2016年2月17日，專(zhuān)利權(quán)人為陜西美邦農(nóng)藥有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲(chóng)乙酯的殺蟲(chóng)組合物，由有效活性成分和助劑組成，其特征在于所述的活性組分A為螺蟲(chóng)乙酯，活性組分B選自毒死蜱、速滅威、異丙威中一種，其中螺蟲(chóng)乙酯與毒死蜱的質(zhì)量比為1∶5，螺蟲(chóng)乙酯與速滅威或異丙威的質(zhì)量比為60∶1～1∶80。截至檢索日期，該專(zhuān)利仍維持有效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210096173.9，申請(qǐng)日2012年4月1日，公開(kāi)日2012年8月15日，申請(qǐng)人為廣西田園生化股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含毒死蜱的超低容量液劑，其特征在于它是以毒死蜱或毒死蜱與活性組分復(fù)配為活性成分，其余用表面活性劑和溶劑補(bǔ)足至100%；活性組分為吡蚜酮、噻蟲(chóng)胺、螺蟲(chóng)乙酯、噻蟲(chóng)啉、噻嗪酮、唑蟲(chóng)酰胺、噻蟲(chóng)嗪、氟苯蟲(chóng)酰胺、氯蟲(chóng)苯甲酰胺中的任意一種。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備單一性，同時(shí)指出權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。申請(qǐng)人答復(fù)一通時(shí)修改權(quán)利要求，刪除了毒死蜱與螺蟲(chóng)乙酯等組合的技術(shù)方案。針對(duì)含有毒死蜱和螺蟲(chóng)乙酯的技術(shù)方案可以提交分案申請(qǐng)。

通過(guò)分析上述4篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下5個(gè)問(wèn)題值得思考。

1）早在2009年，新農(nóng)公司與拜耳公司就螺蟲(chóng)乙酯第三方許可授權(quán)達(dá)成合作，進(jìn)行螺蟲(chóng)乙酯、毒死蜱的復(fù)配開(kāi)發(fā)試驗(yàn)與研究。根據(jù)新農(nóng)公司專(zhuān)利申請(qǐng)的時(shí)機(jī)以及審查員在審查時(shí)引用的對(duì)比文件，新農(nóng)公司對(duì)權(quán)利要求的主題布局欠妥，權(quán)利要求保護(hù)范圍沒(méi)有形成階梯遞進(jìn)式的保護(hù)。該專(zhuān)利申請(qǐng)的權(quán)利要求書(shū)中至少可以設(shè)置2個(gè)獨(dú)立權(quán)利要求：①獨(dú)立權(quán)利要求主題名稱(chēng)保護(hù)復(fù)配組合物；②獨(dú)立權(quán)利要求主題名稱(chēng)保護(hù)復(fù)配組合物制劑。而該專(zhuān)利的權(quán)利要求主題名稱(chēng)僅僅保護(hù)了復(fù)配殺蟲(chóng)懸乳劑。

2）分析新農(nóng)公司的專(zhuān)利申請(qǐng)和審查過(guò)程，新農(nóng)公司在專(zhuān)利挖掘概括發(fā)明構(gòu)思時(shí)，未清楚地認(rèn)識(shí)發(fā)明創(chuàng)新點(diǎn)，認(rèn)為本申請(qǐng)方案解決的技術(shù)問(wèn)題僅僅是提供一種合格的懸乳劑，導(dǎo)致新農(nóng)公司在答復(fù)審查意見(jiàn)以及修改權(quán)利要求時(shí)沒(méi)有堅(jiān)持發(fā)明創(chuàng)新點(diǎn)，而是不斷地增加技術(shù)特征，縮小權(quán)利要求保護(hù)范圍，使獲得授權(quán)的權(quán)利要求涉及較多的技術(shù)特征。

3）40%螺蟲(chóng)·毒死蜱懸乳劑（新農(nóng)威?）中毒死蜱的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為32%，而新農(nóng)公司授權(quán)的專(zhuān)利權(quán)利要求中毒死蜱的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20%～30%，40%螺蟲(chóng)·毒死蜱懸乳劑并不在新農(nóng)公司授權(quán)的專(zhuān)利保護(hù)范圍之內(nèi)。但在40%螺蟲(chóng)·毒死蜱懸乳劑產(chǎn)品介紹中，卻宣稱(chēng)是“專(zhuān)利產(chǎn)品”，涉嫌不實(shí)宣傳。

4）新農(nóng)公司與聯(lián)保作物公司的專(zhuān)利申請(qǐng)日期非常接近，并且都是在專(zhuān)利申請(qǐng)18個(gè)月后公開(kāi)，表明新農(nóng)公司和聯(lián)保作物公司重視專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)峤蝗掌?，又不急于將?zhuān)利公開(kāi)。陜西美邦農(nóng)藥公司和廣西田園公司在專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)峤粫r(shí)，即使進(jìn)行了查新檢索，也檢索不到新農(nóng)公司和聯(lián)保作物公司的專(zhuān)利申請(qǐng)。

5）由于審查員在審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了單一性的缺陷，按照專(zhuān)利審查指南的規(guī)定，申請(qǐng)人保留申請(qǐng)分案的權(quán)利。聯(lián)保作物公司的專(zhuān)利申請(qǐng)和廣西田園的專(zhuān)利申請(qǐng)都可以提交分案申請(qǐng)，但是截至檢索日期，尚未檢索到有相關(guān)的分案申請(qǐng)?zhí)岢觥?/p>

1.3 案例3

2017年3月，先正達(dá)公司上市了28%阿維·螺蟲(chóng)酯懸浮劑（撲刻除?，4%阿維菌素＋24%螺蟲(chóng)乙酯）。其對(duì)紅蜘蛛等刺吸式害蟲(chóng)有效，防治效果優(yōu)異，且安全。

筆者以螺蟲(chóng)乙酯和阿維菌素及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到7篇涉及含有螺蟲(chóng)乙酯和阿維菌素的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N01821904.7，申請(qǐng)日2001年10月29日，公開(kāi)日2004年3月31日，申請(qǐng)人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種組合物，包含式Ⅰ化合物（見(jiàn)圖1）以及阿維菌素。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了說(shuō)明書(shū)公開(kāi)不充分，最終被駁回，復(fù)審后仍維持駁回。

圖1 式Ⅰ化合物

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N200780026059.6，申請(qǐng)日2007年7月6日，公開(kāi)日2009年7月22日，申請(qǐng)人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種活性化合物結(jié)合物，包含螺蟲(chóng)乙酯和阿維菌素。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備單一性和創(chuàng)造性等。申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N200910173097.5，申請(qǐng)日2009年9月8日，公開(kāi)日2010年2月10日，申請(qǐng)人為深圳諾普信農(nóng)化股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種殺蟲(chóng)組合物，其特征在于有效成分為螺蟲(chóng)乙酯和另一活性成分（B），B為阿維菌素或甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備新穎性。申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210256926.8，申請(qǐng)日2012年7月23日，公開(kāi)日2012年10月24日，申請(qǐng)人為中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲(chóng)乙酯和阿維菌素的農(nóng)藥懸浮劑，其特征在于所述的農(nóng)藥懸浮劑是按下述質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分組成，螺蟲(chóng)乙酯1%～50%、阿維菌素0.5%～20%、潤(rùn)濕分散劑3%～15%、防凍劑2%～8%、增稠劑0.1%～3%、穩(wěn)定劑0.01%～6%、防腐劑0.1%～2%、滲透劑0～10%、消泡劑0.01%～2%，水補(bǔ)足到100%。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。該專(zhuān)利被駁回。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210099516.7，申請(qǐng)日2012年4月7日，公開(kāi)日2013年10月23日，申請(qǐng)人為陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種高效農(nóng)藥組合物，其特征在于組合物含有活性組分A和活性組分B，活性組分A為阿維菌素，活性組分B為螺蟲(chóng)乙酯，且A、B活性組分的質(zhì)量比為1∶5.5～1∶9.5，組合物劑型為懸乳劑。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210349119.0，申請(qǐng)日2012年9月20日，公開(kāi)日2014年3月26日，申請(qǐng)人為青島星牌作物科學(xué)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含阿維菌素和螺蟲(chóng)乙酯的懸浮劑，其特征是：以活性成分阿維菌素和螺蟲(chóng)乙酯為主，配以潤(rùn)濕分散劑、抗凍劑、增稠劑、消泡劑、增效劑、pH值調(diào)節(jié)劑加工而成的一種懸浮劑；其中阿維菌素質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.1%～40%、螺蟲(chóng)乙酯0.1%～40%、潤(rùn)濕分散劑0.5%～15%、防凍劑0～12%、增稠劑0.1%～1.5%、消泡劑0.1%～1%、抗微生物劑0.1%～5%，pH值調(diào)節(jié)劑適量，去離子水補(bǔ)至100%。該專(zhuān)利未在規(guī)定期限內(nèi)提交實(shí)質(zhì)審查請(qǐng)求書(shū)，該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201610723580.6，申請(qǐng)日2016年8月25日，公開(kāi)日2017年1月18日，申請(qǐng)人為安徽美蘭農(nóng)業(yè)發(fā)展股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種阿維菌素和螺蟲(chóng)乙酯復(fù)配懸浮劑，其特征在于至少由以下組分制成，阿維菌素5份、螺蟲(chóng)乙酯20份、脂肪醇聚氧乙烯醚3份、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚3份、黃原膠0.3份、苯甲酸鈉0.4份、消泡劑0.3份，去離子水補(bǔ)足至100份。截至檢索日期，該專(zhuān)利仍在實(shí)質(zhì)審查階段，未決。

通過(guò)分析上述7篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下5個(gè)問(wèn)題值得思考。

1）拜耳公司先后時(shí)隔6年分別以螺蟲(chóng)乙酯的通式化合物CN01821904.7、螺蟲(chóng)乙酯的具體化合物CN200780026059.6與其他活性成分組合提交專(zhuān)利申請(qǐng)。對(duì)于CN01821904.7，由于說(shuō)明書(shū)中未記載復(fù)配組合物的增效實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，所以審查員認(rèn)為說(shuō)明書(shū)公開(kāi)不充分，即使在意見(jiàn)陳述中補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但是未能證明是在申請(qǐng)日前完成，而未被接受。對(duì)于CN200780026059.6，由于在先專(zhuān)利申請(qǐng)文件的公開(kāi)，導(dǎo)致在后專(zhuān)利申請(qǐng)不具備創(chuàng)造性。

2）在其他申請(qǐng)人申請(qǐng)專(zhuān)利前，拜耳公司的專(zhuān)利已公開(kāi)，但是其他申請(qǐng)人未進(jìn)行有效的查新檢索，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)拜耳公司的專(zhuān)利申請(qǐng)，更沒(méi)有對(duì)拜耳公司的專(zhuān)利申請(qǐng)進(jìn)行評(píng)估，結(jié)果導(dǎo)致其他申請(qǐng)人提交的專(zhuān)利申請(qǐng)缺乏創(chuàng)造性。

3）中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)、青島星牌作物科學(xué)公司和安徽美蘭農(nóng)業(yè)發(fā)展股份有限公司都是以制劑配方的形式提交專(zhuān)利申請(qǐng)，但是都未對(duì)制劑發(fā)明的創(chuàng)新點(diǎn)形成有效的概括提煉，僅僅認(rèn)為解決的技術(shù)問(wèn)題是提供了一種復(fù)配組合物制劑配方。

4）青島星牌作物科學(xué)公司提交專(zhuān)利申請(qǐng)后，滿(mǎn)18個(gè)月自動(dòng)公開(kāi)，卻沒(méi)有提交實(shí)質(zhì)審查請(qǐng)求，可能與其發(fā)現(xiàn)公開(kāi)的相關(guān)專(zhuān)利申請(qǐng)有關(guān)。而中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)的專(zhuān)利申請(qǐng)，從提交專(zhuān)利申請(qǐng)到公開(kāi)僅用了3個(gè)月，可能與其想要盡快進(jìn)入實(shí)審階段有關(guān)。

5）對(duì)于先正達(dá)公司而言，通過(guò)產(chǎn)品自由實(shí)施調(diào)查，能夠發(fā)現(xiàn)有多件關(guān)于阿維菌素和螺蟲(chóng)乙酯復(fù)配組合物的專(zhuān)利申請(qǐng)，并且都沒(méi)有獲得專(zhuān)利授權(quán)，無(wú)需重復(fù)申請(qǐng)專(zhuān)利。但是由于沒(méi)有專(zhuān)利保護(hù)作為壁壘，28%阿維·螺蟲(chóng)酯懸浮劑（撲刻除?）上市后，同類(lèi)產(chǎn)品的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)會(huì)非常激烈。截至檢索日期，已出現(xiàn)類(lèi)似競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品，如江蘇明德立達(dá)作物科技有限公司的15%阿維·螺蟲(chóng)懸浮劑（德朗?，3%阿維菌素＋12%螺蟲(chóng)乙酯）。

1.4 案例4

2018年3月14日，海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司發(fā)布了20%螺蟲(chóng)·呋蟲(chóng)胺懸浮劑（極殲，10%螺蟲(chóng)乙酯＋10%呋蟲(chóng)胺）。其在防治介殼蟲(chóng)的同時(shí)可防治多種刺吸式害蟲(chóng)，如桃蚜、梨木虱、柑橘木虱、飛虱、薊馬、蝽象、葉甲等，防治持效期在1個(gè)月以上。

筆者以螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到7篇涉及含有螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺的復(fù)配組合物專(zhuān)利。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N01813003.8，申請(qǐng)日2001年5月7日，公開(kāi)日2003年9月17日，申請(qǐng)人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種組合物，包含式Ⅰ化合物（見(jiàn)圖1）和至少一種煙堿乙酰膽堿受體激動(dòng)劑或拮抗劑的具有協(xié)同作用的混合物。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求得不到說(shuō)明書(shū)支持，該案件修改權(quán)利要求后具備授權(quán)前景。但申請(qǐng)人逾期未答復(fù)，該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N200780026006.4，申請(qǐng)日2007年7月6日，公開(kāi)日2009年7月22日，申請(qǐng)人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種活性化合物結(jié)合物，含有式Ⅱ-1或Ⅱ-2的化合物（見(jiàn)圖2），以及至少一種煙堿乙酰膽堿受體激動(dòng)劑或拮抗劑。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。該專(zhuān)利視撤失效。

圖2 式Ⅱ-1和Ⅱ-2化合物

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201210051787.5，申請(qǐng)日2012年3月1日，公開(kāi)日2013年9月11日，申請(qǐng)人為陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含螺蟲(chóng)乙酯的殺蟲(chóng)組合物，包含活性成分A與活性成分B，其特征在于活性成分A與活性成分B質(zhì)量比為1∶70～70∶1，所述的活性成分A為螺蟲(chóng)乙酯，活性成分B選自呋蟲(chóng)胺、吡丙醚之一。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201310095559.2，申請(qǐng)日2013年3月22日，公開(kāi)日2013年6月12日，申請(qǐng)人為青島瀚生生物科技股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種呋蟲(chóng)胺與螺蟲(chóng)乙酯復(fù)配殺蟲(chóng)組合物，其特征在于有效成分為呋蟲(chóng)胺與螺蟲(chóng)乙酯。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，該專(zhuān)利最終被駁回。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201310137688.3，申請(qǐng)日2013年4月20日，公開(kāi)日2013年7月10日，申請(qǐng)人為海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲(chóng)乙酯與呋蟲(chóng)胺的殺蟲(chóng)組合物，其特征在于該殺蟲(chóng)組合物的有效成分為螺蟲(chóng)乙酯與呋蟲(chóng)胺，其余為輔助成分，其中有效成分螺蟲(chóng)乙酯與呋蟲(chóng)胺的質(zhì)量比為1∶40～40∶1。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。該專(zhuān)利視撤失效。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201510272329.8，申請(qǐng)日2015年5月26日，公開(kāi)日2015年8月26日，申請(qǐng)人為陜西上格之路生物科學(xué)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺的可分散油懸浮劑，其特征在于所述的可分散油懸浮劑由以下組分組成，螺蟲(chóng)乙酯5%～50%、呋蟲(chóng)胺5%～50%、乳化劑5%～25%、分散劑2%～15%、潤(rùn)濕劑1%～8%、增稠劑1%～7%、穩(wěn)定劑1%～6%，分散介質(zhì)余量。該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查過(guò)程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見(jiàn)通知書(shū)中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，該專(zhuān)利最終被駁回。

專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)朇N201710394871.X，申請(qǐng)日2017年5月30日，公開(kāi)日2017年9月5日，申請(qǐng)人為興農(nóng)藥業(yè)（中國(guó)）有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種呋蟲(chóng)胺和螺蟲(chóng)乙酯的農(nóng)藥組合物，其特征為包括有效成分和農(nóng)藥上可接受的賦形劑，有效成分包括呋蟲(chóng)胺和螺蟲(chóng)乙酯；有效成分中，呋蟲(chóng)胺和螺蟲(chóng)乙酯的質(zhì)量比為0.4∶1～2.5∶1。截至檢索日期，該專(zhuān)利在實(shí)質(zhì)審查中。

通過(guò)分析上述7篇專(zhuān)利的申請(qǐng)和審查情況，筆者認(rèn)為以下4個(gè)問(wèn)題值得思考。

1）拜耳公司提交螺蟲(chóng)乙酯的通式化合物與其他煙堿乙酰膽堿受體激動(dòng)劑組合專(zhuān)利申請(qǐng)CN01813003.8時(shí)，并未在說(shuō)明書(shū)中記載螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺具有協(xié)同增效作用的試驗(yàn)效果，僅記載了組合使用的技術(shù)方案。即使最終專(zhuān)利得到授權(quán)，也不包含螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺組合物的技術(shù)方案。而6年之后，拜耳公司就螺蟲(chóng)乙酯具體化合物與其他新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑組合提交專(zhuān)利申請(qǐng)CN200780026006.4時(shí)，涉及螺蟲(chóng)乙酯和呋蟲(chóng)胺組合物的技術(shù)方案具備授權(quán)前景，但是拜耳公司同樣放棄了該專(zhuān)利授權(quán)。

2）在其他申請(qǐng)人申請(qǐng)專(zhuān)利前，拜耳公司的專(zhuān)利已公開(kāi)，但其他申請(qǐng)人均未進(jìn)行有效的查新檢索，更沒(méi)有對(duì)拜耳公司的專(zhuān)利申請(qǐng)進(jìn)行評(píng)估，結(jié)果導(dǎo)致其他申請(qǐng)人提交的專(zhuān)利申請(qǐng)，被拜耳公司公開(kāi)的專(zhuān)利申請(qǐng)影響新穎性或創(chuàng)造性。

3）除拜耳公司和陜西韋爾奇公司的專(zhuān)利申請(qǐng)外，其他專(zhuān)利申請(qǐng)從專(zhuān)利申請(qǐng)到公開(kāi)的時(shí)間非常短，都急于進(jìn)入實(shí)質(zhì)審查階段，這可能與當(dāng)時(shí)螺蟲(chóng)乙酯原藥即將過(guò)專(zhuān)利保護(hù)期，希望專(zhuān)利申請(qǐng)盡快獲得授權(quán)有關(guān)。

4）海利爾發(fā)布的20%螺蟲(chóng)·呋蟲(chóng)胺懸浮劑（極殲）產(chǎn)品介紹稱(chēng)“由海利爾專(zhuān)利配比開(kāi)發(fā)的第1代刺吸害蟲(chóng)綠色防治綠色藥劑”，但海利爾的專(zhuān)利并未獲得專(zhuān)利授權(quán)，并且在產(chǎn)品發(fā)布時(shí)，海利爾的專(zhuān)利已實(shí)質(zhì)審查結(jié)案，涉嫌不實(shí)宣傳。

2 拜耳公司對(duì)于延長(zhǎng)螺蟲(chóng)乙酯生命周期的保護(hù)策略

據(jù)報(bào)道，前述的5個(gè)復(fù)配產(chǎn)品中使用的螺蟲(chóng)乙酯原藥都是由拜耳公司根據(jù)第三方許可提供。拜耳公司的第三方許可即拜耳公司提供螺蟲(chóng)乙酯原藥，與有實(shí)力的國(guó)內(nèi)企業(yè)合作，開(kāi)發(fā)一些復(fù)配制劑，以延長(zhǎng)螺蟲(chóng)乙酯的生命周期。但是，截至檢索日期2018年6月20日，查詢(xún)中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)，獲得螺蟲(chóng)乙酯原藥登記的企業(yè)已有12家，質(zhì)量分?jǐn)?shù)為96%～97%。

拜耳公司宣稱(chēng)，采取雙重化合物專(zhuān)利保護(hù)的方式保護(hù)螺蟲(chóng)乙酯原藥。2017年7月22日，螺蟲(chóng)乙酯第1件原藥化合物專(zhuān)利保護(hù)到期，專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)枮镃N97198554.5。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1中包含式Ⅲ化合物（圖3）。權(quán)利要求14限定各取代基的種類(lèi)，X、Z是CH3，A、B為，G 是 -CHCOOCH。225說(shuō)明書(shū)中記載了A和B形成取代的環(huán)氨基羧酸一般通過(guò)Bucherer-Bergs合成或Strecher合成獲得。Bucherer-Bergs合成獲得基團(tuán)R和羧基在平伏位置的異構(gòu)體（化合物Ⅳ）；Strecher合成獲得氨基和基團(tuán)R在平伏位置的異構(gòu)體（化合物Ⅴ），見(jiàn)圖4。因此，該專(zhuān)利的權(quán)利要求保護(hù)包括順式異構(gòu)體和反式異構(gòu)體的混合物。

圖3 式Ⅲ化合物

圖4 化合物Ⅳ和化合物Ⅴ結(jié)構(gòu)式

螺蟲(chóng)乙酯第2件原藥化合物專(zhuān)利截至檢索日期仍維持有效，專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)枮镃N03821634.5，授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1中包含技術(shù)方案式Ⅵ化合物（見(jiàn)圖5）。其中取代基X、Y、A為CH3，G為-COOC2H5。說(shuō)明書(shū)中記載了本發(fā)明涉及的新的順式-烷氧基-取代的螺環(huán)1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物，因此，該專(zhuān)利的權(quán)利要求保護(hù)順式異構(gòu)體的化合物。任何單位或者個(gè)人未經(jīng)拜耳公司許可，都不得侵犯其所主張的各項(xiàng)權(quán)利。所述的侵權(quán)行為包括生產(chǎn)經(jīng)營(yíng)目的制造、使用、許諾銷(xiāo)售、銷(xiāo)售，以及進(jìn)口。拜耳公司是否會(huì)利用專(zhuān)利CN03821634.5維權(quán)，值得關(guān)注。

圖5 式Ⅵ化合物

此外，根據(jù)前述分析，28%阿維·螺蟲(chóng)酯懸浮劑（撲刻除?）和20%螺蟲(chóng)·呋蟲(chóng)胺懸浮劑（極殲）產(chǎn)品中涉及的螺蟲(chóng)乙酯復(fù)配組合物技術(shù)方案，拜耳公司都提前進(jìn)行了專(zhuān)利申請(qǐng)布局，并且提交了不止1份專(zhuān)利申請(qǐng)，但是最終卻未獲得專(zhuān)利授權(quán)，最主要的原因在于拜耳公司自己放棄了這些專(zhuān)利的授權(quán)。如果這些專(zhuān)利授權(quán)的話(huà)，拜耳公司不僅可以采用第三方許可提供原藥，還可以利用復(fù)配組合物專(zhuān)利許可的方式進(jìn)一步獲益。