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手性催化有多重要

2020-01-15 11:58:44
杭州化工 2020年1期
關(guān)鍵詞:對(duì)映異構(gòu)性藥物手性

2020年1月10日上午,2019年度國(guó)家科學(xué)技術(shù)獎(jiǎng)勵(lì)大會(huì)在北京舉行。中國(guó)科學(xué)院院士、南開(kāi)大學(xué)化學(xué)學(xué)院周其林教授領(lǐng)銜完成的“高效手性螺環(huán)催化劑的發(fā)現(xiàn)”項(xiàng)目榮獲國(guó)家自然科學(xué)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。

在用于治療的藥物中,有許多是手性藥物,手性藥物的不同對(duì)映異構(gòu)體,在生理過(guò)程中會(huì)顯示出不同的藥效。然而,在一般化學(xué)合成中,手性分子的這2種對(duì)映異構(gòu)體出現(xiàn)的比例是相等的,所以對(duì)于醫(yī)藥公司來(lái)說(shuō),他們每生產(chǎn)1 kg藥物,還要費(fèi)盡周折,把另一半分離出來(lái)。不對(duì)稱催化由此誕生并成為創(chuàng)造手性分子最有效的方法。

周其林院士團(tuán)隊(duì)經(jīng)過(guò)20年的持續(xù)努力,發(fā)展出一類全新的手性螺環(huán)催化劑骨架,基于這類骨架設(shè)計(jì)合成了一系列手性螺環(huán)催化劑。成為迄今為止最高效的手性分子催化劑。

手性螺環(huán)催化劑已經(jīng)被廣泛應(yīng)用。系列手性螺環(huán)催化劑被列入國(guó)際著名試劑目錄,已在200多個(gè)不對(duì)稱反應(yīng)中得到應(yīng)用,并且被用于多個(gè)手性藥物的生產(chǎn)。

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