蒲 平，胡旺英，趙懷碧，李國春*

（西南醫(yī)科大學附屬中醫(yī)醫(yī)院靜脈用藥調(diào)配中心，四川 瀘州 646000）

羅紅霉素（RM）主要作用于革蘭陽氏菌、厭氧菌、衣原體和支原體等，它的抗菌作用可以相比于我們熟知的紅霉素，分為體內(nèi)抗菌和體外抗菌，但體內(nèi)抗菌強度是紅霉素的1-4倍。羅紅霉素外觀呈白色結晶狀粉末、無臭，味苦，略有引濕性。羅紅霉素在乙醇和丙酮中易溶，不溶于水，一般在密封干燥處保存，臨床制劑一般可以制成干混懸劑，片劑，膠囊狀和顆粒狀。羅紅霉素因可以抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，所以主要用于臨床上的各類炎癥，且羅紅霉素的不良反應輕微，發(fā)生率低，在臨床上可有廣泛應用。

1 羅紅霉素的特性

1.1 羅紅霉素的藥理作用

羅紅霉素是現(xiàn)今研發(fā)的新大環(huán)內(nèi)脂抗生素，它的主要作用機理是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成從而到底抑制細菌生長的目的，主要是穿過細菌胞膜與細菌核糖體的50 S結合，使細菌無法生產(chǎn)蛋白質(zhì)。而且它還能進入吞噬細胞內(nèi)，達到治療細菌內(nèi)感染的目的，從這兩方面起到抑菌作用。

1.2 羅紅霉素的藥代動力學

因羅紅霉素的耐酸性，所以在人體內(nèi)可不被胃酸破壞，使服用者易吸收，且吸收濃度高可達到最大的治療效果。RM使用一次為150 mg，檢查可見體內(nèi)2 h達最大值，平均劑量為6.6～7.9 μg/mL，制作藥物濃度曲線（AUC），可發(fā)現(xiàn)藥物最大值濃度與藥物劑量成正比，因此RM濃度高，分布廣泛且半衰期長，是大環(huán)內(nèi)脂類的首選抑菌藥物。

1.3 羅紅霉素的用法用量

羅紅霉素的用量分兒童、成人和老年人，兒童每天只可服用兩次，每次2.5～5 ㎎/kg，成人若是一般感染則每天服用兩次每次150 ㎎，若是存在腎功能嚴重不全者用藥時長加一倍，若是存在嚴重的肝硬化的成人，則每天一次150 ㎎用藥，老年人的劑量與一般成人感染一樣用藥。

1.4 藥物的相互作用

羅紅霉素與質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用時，可有效根除胃內(nèi)的幽門螺桿菌；羅紅霉素與華法林同用時，可抑制華法林的代謝，增加出血的可能性；羅紅霉素與苯并二氮卓藥同用時，可抑制負責代謝苯并二氮卓藥的肝酶，減少清除率從而使苯并二氮卓藥濃度升高；羅紅霉素與匹莫齊特同用，可抑制其代謝，嚴重者造成心血管不良甚至心律失常和猝死；羅紅霉素與地高辛聯(lián)用會清楚滅活地高辛的菌群，使地高辛濃度增加發(fā)生毒性反應；羅紅霉素與阿司咪唑和環(huán)孢素、麥角胺衍生物、避孕藥合用均有不好的影響；但對羅紅霉素對卡馬西平和雷尼替丁無太大影響。

2 羅紅霉素的臨床應用進展

2.1 羅紅霉素的治療

用羅紅霉素治療細菌感染性疾病42例，其中呼吸道感染20例，皮膚軟組織感染22例，都為中度感染，患者服用羅紅霉素，每天服用兩次，每次150 ㎎，服用療程為5～8天。臨床療效：痊愈例數(shù)36例，痊愈率為85.71%，其中呼吸道感染者，咳痰患者平均時間5.76天，肺部啰音消失平均時間3.79天，而皮膚軟組織感染者皮膚表面紅腫熱痛消失平均時間4.91天。細菌學評價：治療前可分離42患者體內(nèi)的致病株40例，細菌陽性率95.23%，治療后陰轉38例，陰轉率為95%，實驗結果顯示羅紅霉素對于治療細菌感染的中度患者確有良好的治療效果，對于呼吸道感染和皮膚軟組織感染有療效高和清除率高的特點。

2.2 羅紅霉素的臨床應用

①可用于治療呼吸道感染，如咽炎、扁桃炎、鼻竇炎、支氣管炎等，常常由化膿性鏈球菌、肺炎支原體和軍團菌屬等敏感菌引起。②治療肺炎，常常由肺炎支原體或衣原體引起；③可用于治療尿道炎或宮頸炎，常常由沙眼衣原體引起；④治療皮膚軟組織感染和泌尿生殖系統(tǒng)感染。

2.3 羅紅霉素的不良反應

RM的不良反應比較輕，發(fā)生率也比其他大環(huán)內(nèi)脂類藥物低（總發(fā)生率約為4%），若出現(xiàn)不良反應常表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，還有就是出現(xiàn)皮膚軟組織感染的癥狀，比如蕁麻疹等的過敏反應，極少數(shù)患者出現(xiàn)肝損害、便秘和老年性上消化道出血等。

3 討 論

羅紅霉素為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌活性與紅霉素相近，是細菌蛋白質(zhì)合成的抑制劑，對金黃色葡萄球菌和鏈球菌、支原體、衣原體、軍團菌和流感嗜血桿菌等都有良好的抑菌效果。而且羅紅霉素還具有吸收快、峰值高、達峰時間短等特點，其分布較廣泛，在細菌多發(fā)感染的組織器官尤其多，例如腸道、肺部、扁桃體和鼻等濃度較高，可為機體抗菌提供可靠的幫助，對多發(fā)性的細菌感染有著良好的治療效果。