王開元,詹志來,廖天月,徐 瑾,萬晶瓊,魏 淵,聞崇煒,歐陽臻*
(1. 江蘇大學(xué) 藥學(xué)院,江蘇 鎮(zhèn)江 212013; 2. 中國中醫(yī)科學(xué)院中藥資源中心,北京 100700; 3. 江蘇大學(xué) 食品與生物工程學(xué)院,江蘇 鎮(zhèn)江 212013)
竹節(jié)參為非常用中藥。2015版《中華人民共和國藥典》(以下簡稱《中國藥典》)收載并明確其為五加科植物竹節(jié)參PanaxjaponicusC. A. Mey.的干燥根莖,具有補(bǔ)虛強(qiáng)壯,止咳祛痰,散瘀止血,消腫止痛的功效[1]。竹節(jié)參生長于海拔1 200~1 400 m的森林下,高山灌叢中或陰濕溝谷石邊[2],在我國主要分布于云南、貴州、四川、湖北、陜西、甘肅、河南、浙江、安徽等省,其中以云南、四川、貴州等西南地區(qū)以及湖北恩施最為集中[3]。
迄今為止,竹節(jié)參中化學(xué)成分類型主要為三萜皂苷類、多糖類;藥理活性研究表明這些成分具有抗?jié)?、保肝、?zhèn)靜抗疲勞、抗腫瘤等諸多作用。該文綜述了近年來竹節(jié)參的化學(xué)成分和藥理方面的研究進(jìn)展。以便更好地為該屬藥用植物資源的開發(fā)利用提供依據(jù)。
五加科人參屬植物的特點(diǎn)是富含皂苷。從化學(xué)成分含量角度分析,人參、西洋參、三七等藥材的主要活性成分為達(dá)瑪烷型三萜皂苷,而同為人參屬植物的竹節(jié)參主要活性成分為齊墩果烷型三萜皂苷,同時含有少量達(dá)瑪烷型三萜皂苷,這與人參、西洋參、三七有較大差別。從化學(xué)成分種類來看,竹節(jié)參中雖含有大量齊墩果烷型三萜皂苷,但其種類少于竹節(jié)參中含有的達(dá)瑪烷型三萜皂苷。目前從竹節(jié)參中分離得到了80余種三萜皂苷,均是由皂苷元和一至數(shù)個配糖基相連而成的糖苷類化合物。研究表明,三萜皂苷主要是由類異戊二烯途徑合成,在各種氧化鯊烯環(huán)化酶的催化下,使 2,3-氧化鯊烯環(huán)化成三萜骨架,再經(jīng)過環(huán)化、羥基化和糖基化形成各種三萜皂苷苷,均是由皂苷元和一至數(shù)個配糖基相連而成的糖苷類化合物[4-5]。將竹節(jié)參中分離并已闡明的三萜皂苷成分分為兩大基本類型:齊墩果烷型和達(dá)瑪烷型。前者進(jìn)一步為齊墩果酸型和烏索酸型,后者分為原人參二醇型、原人參三醇型、奧寇梯木醇型和其他混雜型。
1.1.1 齊墩果烷型
1.1.1.1 齊墩果酸型
齊墩果酸型皂苷是以齊墩果酸為苷元的五環(huán)三萜類皂苷,廣泛存在于自然界中。天然的齊墩果酸型皂苷從結(jié)構(gòu)上分為三個系列:3-單糖鏈齊墩果酸型皂苷,28-單糖鏈齊墩果酸型皂苷,3,28-雙糖鏈齊墩果酸型皂苷。齊墩果酸型皂苷糖鏈結(jié)構(gòu)和連接位置的不同與其藥理活性有著密切聯(lián)系,齊墩果酸型皂苷具有多種顯著的藥理活性,如在抗腫瘤、降血脂、保肝活性等方面比游離的苷元齊墩果酸更為明顯。詳見表1。
圖1 齊墩果酸型皂苷母核Fig.1 Oleanolic acid type saponin core
表1 齊墩果酸型化合物名稱表
續(xù)表1 齊墩果酸型化合物名稱表
1.1.1.2 烏索酸型
烏索酸型又稱a-香樹脂烷型或熊果烷型,其基本結(jié)構(gòu)與齊墩果烷型不同之處是E環(huán)上兩個甲基位置不同,即C-19和C-20上各有1個甲基,其中C-19位上的甲基為β-構(gòu)型,而C-20位上的甲基為α-構(gòu)型。僅在竹節(jié)參中僅發(fā)現(xiàn)一種此類型化合物。詳見圖2、表2。
1.1.2 達(dá)瑪烷型
達(dá)瑪烷型四環(huán)三萜由環(huán)氧鯊烯全椅式構(gòu)象形成,其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是8位有角甲基,且為β-構(gòu)型。此外13位連有β-H,10位有β-CH3,17位有β-側(cè)鏈,C-20構(gòu)型為R或S。在竹節(jié)參中主要包括 20(S) - 原人 參 二 醇 型、20 (S) - 原人參三醇型和奧寇梯木醇型3種類型皂苷,以及其他混雜亞型皂苷。
1.1.2.1 20(S)-原人參二醇型皂苷
目前文獻(xiàn)報道的在竹節(jié)參中已分離出的20(S) - 原人參二醇型化合物有葉三七皂苷J(rèn),三七皂苷 R4、Fa、Fc、Fe,人參皂苷 Rb1、Rb3、Rc、Rd,竹節(jié)參皂苷III、VI、VII等。詳見表3。
圖2 烏索酸型皂苷母核Fig.2 Ursolic acid saponins core
表2 烏索酸型化合物名稱表
1.1.2.2 20(S)-原人參三醇型皂苷
目前文獻(xiàn)報道的在竹節(jié)參中已分離出的20(S)-原人參三醇型化合物有葉三七皂苷D、E、F,三七皂苷 R1、R2、R6,三七皂苷J(rèn),人參皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1等。詳見表4。
圖3 20(S) - 原人參二醇型皂苷皂苷母核Fig.3 20(S)-protopanaxadiol saponins core
表3 20(S) - 原人參二醇型皂苷化合物名稱表
圖4 51-52化合物結(jié)構(gòu)圖Fig.4 The structures of compounds 51-52
圖5 20(S)-原人參三醇型皂苷皂苷母核Fig.5 20(S)-protopanaxatiol saponins core
1.1.2.3 奧寇梯木醇型皂苷
該類型皂苷在達(dá)瑪烷骨架的C20和C24通過氧原子連接引入一個呋喃環(huán),又稱20(S),24(S)-環(huán)氧達(dá)瑪-3β,6α,12β,25-四醇型四環(huán)三萜皂苷。詳見表5。
1.1.2.4 達(dá)瑪烯二醇Ⅱ型
達(dá)瑪烯二醇II是達(dá)瑪型人參皂苷生物合成的前體物質(zhì),其基本單元異戊烯焦磷酸(Isopentenyl pyrophosphate, IPP)和二甲基烯丙基焦磷酸(Dimethylallyl pyrophosphate, DMAPP)可由甲羥戊酸途徑或2-C-甲基-D-赤蘚糖醇-4-磷酸途徑分別合成;然后IPP和DMAPP依次在法尼基焦磷酸合酶和鯊烯合酶的催化下形成法尼基焦磷酸和三萜基本前體物質(zhì)鯊烯;最后鯊烯可被2,3-環(huán)氧鯊烯合酶和達(dá)瑪烯二醇II合酶逐步催化形成達(dá)瑪烯二醇II。詳見表6。
表4 20(S) - 原人參三醇型皂苷化合物名稱表
續(xù)表4 20(S) - 原人參三醇型皂苷化合物名稱表
圖6 82-88化合物結(jié)構(gòu)圖Fig.6 The structures of compounds 82-88
圖7 奧寇梯木醇型皂苷母核Fig.7 Ocotillol saponins core
1.1.3 其他混雜亞型
竹節(jié)參中還含有其他混雜亞型的三萜皂苷,如:竹節(jié)參皂苷LT5、竹節(jié)參皂苷LT8、竹節(jié)參皂苷FT1、竹節(jié)參皂苷FT2、竹節(jié)參皂苷FT3、竹節(jié)參皂苷FT4、竹節(jié)參皂苷FH1、竹節(jié)參皂苷FH2、三七皂苷G等。詳見表7。
表5 奧寇梯木醇型皂苷化合物名稱表
圖8 達(dá)瑪烯二醇Ⅱ型皂苷母核Fig.8 Dammarenediol type Ⅱ saponin core
表6 達(dá)瑪烯二醇Ⅱ型皂苷化合物名稱表
圖9 其他混雜亞型皂苷母核Fig.9 Other promiscuous subtype saponins core
趙海霞等[28]采用3,5-二硝基水楊酸比色法測得竹節(jié)參中總糖含量為70.011%,還原糖含量為5.819%,總多糖含量為64.192%。Rufeng Wang等[29]從竹節(jié)參的根莖中提取并分離出名為CP-1a和CP-2a的多糖。大谷弘[30]等從日本生長的竹節(jié)參分離出兩種具有活化網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)作用的多糖,竹節(jié)參多糖A、B,即分子量約為23000的β-1,4-半乳聚糖和分子量約為40000的含L-阿拉伯糖7.9%,D-半乳糖87.1%,D-葡萄糖1.6%,和半乳糖醛酸3.5%的復(fù)雜多糖。
竹節(jié)參中的揮發(fā)油含量約為0.016%,其中包含β-檀香烯(β-santalene)、β-金合歡烯(β-farnesene)[31]。
向東山等[32]在竹節(jié)參中檢測出18種氨基酸,8種人體必需氨基酸。竹節(jié)參中氨基酸總含量較高,且人體所必需的8種氨基酸種類齊全,除蛋氨酸+胱氨酸占總氨基酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)低于模式譜標(biāo)準(zhǔn)外,其他各種必需氨基酸均高于模式譜標(biāo)準(zhǔn)。這說明竹節(jié)人參所含的各種人體必需氨基酸含量較為豐富,有較高的營養(yǎng)價值。
表7 其他混雜亞型皂苷化合物名稱表
圖10 111-112化合物結(jié)構(gòu)圖Fig.10 The structures of compounds 111-112
吳錦忠等[33]在竹節(jié)參的干燥根莖中檢測出15種無機(jī)元素,其中有6種為人體必需微量元素,總含量為309.74×10-6。3種人體必需大量元素總含量為16 185.70×10-6。其中,鋁(Al)270.10×10-6,鐵(Fe)172.90×10-6,鈣(Ca)12062.40×10-6,鎂(Mg)2099.07×10-6,硼(B)2.63×10-6,鋇(Ba)77.90×10-6,鎘(Cd)0.22×10-6,銅(Cu)6.54×10-6,錳(Mn)89.78×10-6,鎳(Ni)0.64×10-6,磷(P)2024.23×10-6,鍶(Sr)25.01×10-6,釩(V)1.26×10-6,鋅(Zn)12.96×10-6,鋯(Zr)0.22×10-6。許小燕等[34]采用火焰原子吸收光譜法對竹節(jié)參中Ca、Mg、Fe、Cu、Zn、Mn6種元素的含量進(jìn)行了測定。結(jié)果表明,竹節(jié)參中Ca、Mg、Fe、Cu、Zn、Mn的含量分別為3012.421,2530.148,225.169,34.876,9.467,16.549μg·g-1。
人參屬植物中普遍含有大量的C17多炔類化合物。中國臺灣學(xué)者Tian等[35]從竹節(jié)參中分離出七種多炔類化合物,其中三種多炔類化合物(1-3)是人參屬植物中首次被報道的。七種化合物結(jié)構(gòu)如圖11所示。
圖11 1-7多炔類化合物結(jié)構(gòu)圖Fig.11 The structure diagram of polyacetylene compounds 1-7注:dehydro=脫氫
2.1.1 抗?jié)?/p>
竹節(jié)參根莖中的皂苷類成分有保護(hù)胃黏膜的作用。Borrelli等[36]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參中的齊墩果酸寡糖對酒精和吲哚美辛引起的胃黏膜損傷具有保護(hù)作用。竹節(jié)參根莖甲醇提取物中皂苷類成分對HCl或乙醇所致小鼠潰瘍具有修復(fù)作用,并能保護(hù)胃黏膜,有效防治應(yīng)激反應(yīng)或HCl過多對胃黏膜的刺激。唐倩等[37]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷對葡聚糖硫酸鈉誘導(dǎo)小鼠潰瘍性結(jié)腸炎(Ulcerative colitis,UC)有明顯的改善作用,其作用機(jī)制可能是通過上調(diào)PPAR-γ的表達(dá),抑制促炎因子IL-1β、IL-17、IFN-γ的釋放,提升IL-10水平而產(chǎn)生對實(shí)驗(yàn)性潰瘍性結(jié)腸炎的保護(hù)作用。
2.1.2 保肝
江善青等[38]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參多糖提取物在脂多糖 (Lipopolysaccharide, LPS) /氨基半乳糖 (D-galactosamine, D-GalN) 誘導(dǎo)急性肝損傷小鼠實(shí)驗(yàn)中能劑量依賴性地降低LPS/D-GalN誘導(dǎo)的肝損傷并提高肝損傷型動物在24h內(nèi)的生存率,劑量依賴性緩解肝臟病變,其作用機(jī)制可能與降低氧化應(yīng)激和緩解炎癥反應(yīng)有關(guān)。黃亞麗等[39]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參含藥血清以及皂苷IVa、IV均能有效抑制肝癌細(xì)胞的增殖,顯著提高肝癌細(xì)胞凋亡率并明顯抑制肝癌細(xì)胞的侵襲和遷移能力。認(rèn)為竹節(jié)參及其提取物對肝癌具有防治作用,其機(jī)制可能與抑制肝癌細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡、提高機(jī)體免疫功能有關(guān)。
2.2.1 鎮(zhèn)靜、抗驚厥
李巧云等[40]通過爬桿實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷有鎮(zhèn)靜作用,并與鎮(zhèn)靜催眠藥戊巴比妥鈉、硫噴妥鈉之間有協(xié)同作用,能延長鎮(zhèn)靜催眠藥的睡眠時間,但對翻正反射消失時間無明顯影響。陳淑清等[41]通過活動計(jì)數(shù)法和活動描圖法發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷在劑量為100 mg/kg時,經(jīng)過85~95 min有非常顯著的鎮(zhèn)靜作用,而劑量為200 mg/kg時,經(jīng)過20~30 min,就有非常顯著的鎮(zhèn)靜作用。陳淑清等同時發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷能對抗戊四氮所導(dǎo)致的驚厥,但對印防己毒素、士的寧則無對抗作用。
2.2.2 改善神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)功能
竹節(jié)參總皂苷對內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)蛋白有調(diào)節(jié)作用,對神經(jīng)細(xì)胞凋亡有干預(yù)作用。王瑞等[42]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷能明顯上調(diào)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)蛋白和Bcl-2/Bax的表達(dá)水平,下調(diào)促凋亡蛋白表達(dá)水平,從而維持衰老大鼠腦組織的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)穩(wěn)態(tài),減少神經(jīng)細(xì)胞凋亡。Tohda等[43]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參中的原人參二醇型皂苷可增強(qiáng)人神經(jīng)母細(xì)胞SK-N-SH 的軸突及樹突生長,可增強(qiáng)軸突和樹突的形成活性。
2.2.3 改善學(xué)習(xí)記憶作用
Chen[44]等發(fā)現(xiàn)人參皂苷Re、Rg1、Rg3可顯著減少動物腦內(nèi)Aβ42(阿爾茨海默氏癥的β淀粉樣肽(Aβ),其異常積累是疾病過程中的關(guān)鍵因素)。趙暉等[45]用雙側(cè)頸總動脈結(jié)扎制備血管性癡呆大鼠模型;Morris水迷宮試驗(yàn)檢測各組大鼠學(xué)習(xí)記憶能力;ELISA法測定海馬組織谷氨酸 (Glutamate, Glu) 及γ-氨基丁酸 (Gamma-aminobutyric acid, GABA) 的含量;生化方法檢測海馬組織谷胱甘肽過氧化物酶 (Glutathione peroxidase, GSH-Px) 、超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase, SOD) 及丙二醛 (Malondialdehyde, MDA) 的含量,發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷可明顯改善血管性癡呆大鼠學(xué)習(xí)記憶功能,提高海馬組織GABA含量,降低Glu/GABA的比值, 并可增加海馬組織抗氧化酶GSH-Px、SOD活性,降低MDA含量。表明竹節(jié)參總皂苷具有改善血管性癡呆大鼠學(xué)習(xí)記憶能力與調(diào)節(jié)腦Glu和GABA含量的作用,其作用機(jī)制可能和改善自由基代謝有關(guān)。
2.2.4 抗疲勞作用
張舜波等[46]發(fā)現(xiàn)湖北恩施道地藥材竹節(jié)參皂苷提取物能明顯延長小鼠在水中負(fù)重游泳的存活時間,明顯降低小鼠血尿素氮水平,顯著提高小鼠負(fù)重游泳后肝糖原的含量;明顯延長小鼠在常壓缺氧條件下的存活時間,表明湖北恩施道地藥材竹節(jié)參皂苷提取物具有明顯的抗疲勞和耐缺氧作用。劉桂林等[47]發(fā)現(xiàn)鄂產(chǎn)竹節(jié)參多糖類成分能明顯降低運(yùn)動后小鼠血乳酸含量并提高肝糖原的儲備值,具有抗疲勞的作用。
2.3.1 缺血再灌注損傷的保護(hù)作用
黃亞光等[48]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參對大鼠的神經(jīng)功能損傷明顯改善,使腦梗死體積顯著減小,自噬小體減少,LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ顯著降低,p62的表達(dá)顯著上調(diào),表明竹節(jié)參總皂苷可能通過抑制自噬的過度激活,從而減輕腦缺血再灌注損傷的發(fā)生。
2.3.2 促纖維蛋白溶解生物活性
Matsuda等[49]發(fā)現(xiàn)70%的竹節(jié)參甲醇提取物能促進(jìn)纖維蛋白的溶解,但對由內(nèi)毒素誘導(dǎo)的彌漫性血管內(nèi)凝血無效。提示竹節(jié)參對血栓的形成無抑制作用,它不能作為抗血栓劑。
2.3.3 降血脂
賈銀芝等[50]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷低劑量(100 mg/kg)可降低小鼠血清總膽固醇 (Total cholesterol, TC) 水平,顯著降低小鼠血清甘油三酯 (Triglyceride, TG) 水平;竹節(jié)參總皂苷中劑量(200 mg/kg)可顯著降低小鼠血清TC、TG水平,降低小鼠血清低密度脂蛋白膽固醇 (Low density lipoprotein cholesterol, LDL-C) 水平;竹節(jié)參總皂苷高劑量(400 mg/kg)可顯著降低小鼠血清TC、TG、LDL-C水平,表明竹節(jié)參總皂苷具有一定的降血脂作用,且呈劑量依賴性。
2.3.4 心臟保護(hù)
徐媛青[51]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷能夠明顯改善急性心肌梗死大鼠的心功能,能顯著增加H2O2致氧化損傷心肌細(xì)胞存活率,降低細(xì)胞培養(yǎng)液中LDH和MDA的含量,升高SOD、CAT和GSH-Px的活性,并通過Real-timePCR技術(shù)分析發(fā)現(xiàn):竹節(jié)參總皂苷能下調(diào)Caspase-3的表達(dá),升高Bcl-2/Bax的比值。表明竹節(jié)參總皂苷對冠脈結(jié)扎致大鼠急性心肌梗死具有保護(hù)作用,對H2O2致H9c2心肌細(xì)胞株的氧化應(yīng)激損傷也具有明顯的保護(hù)作用,其機(jī)制可能與其激活Nrf2-ARE信號通路,清除ROS及調(diào)節(jié)心肌細(xì)胞內(nèi)凋亡相關(guān)蛋白Bcl-2、Bax和Caspase-3表達(dá)有關(guān)。賀海波等[52]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參對心肌缺血大鼠心肌梗死面積有較強(qiáng)的降低作用,對心肌炎性浸潤和溶解壞死現(xiàn)象均有所減輕;在抗氧化損傷和降低cTnI方面,它們能明顯增加SOD、GSH-Px酶活性,降低MDA和cTnI含量,且發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參不同提取部位預(yù)處理對冠脈結(jié)扎誘導(dǎo)大鼠急性心肌缺血損傷均具有較強(qiáng)的保護(hù)作用,其中以正丁醇部位最為顯著,水提部位次之。
2.4.1 增強(qiáng)免疫
王洪武等[53]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參皂苷與竹節(jié)參多糖組合物可提高免疫低下小鼠的脾臟指數(shù),提升體內(nèi)CD4+、B淋巴細(xì)胞及NK細(xì)胞比例,提高血清中IL-2、IFN-γ含量,表明竹節(jié)參皂苷與竹節(jié)參多糖組合物可增強(qiáng)免疫低下小鼠的免疫功能,且效果優(yōu)于單獨(dú)應(yīng)用竹節(jié)參皂苷或竹節(jié)參多糖。袁琴等[54]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參醇提物能顯著促進(jìn)淋巴細(xì)胞的增殖,顯著增強(qiáng)小鼠血清中抗HBs Ag的Ig G、Ig G1和Ig G2b亞型抗體滴度;上調(diào)細(xì)胞因子IFN-γ、IL-4和IL-10的表達(dá);增強(qiáng)TLR4受體的表達(dá),表明竹節(jié)參醇提物中60%乙醇提取物具有較強(qiáng)的免疫佐劑作用,作為HBs Ag抗原佐劑是通過活化TLR4受體來發(fā)揮作用的。
2.4.2 鎮(zhèn)痛抗炎
陳淑清等[41]在醋酸扭體試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷在小劑量32.8 mg/kg時,鎮(zhèn)痛作用已很明顯,當(dāng)其劑量為64 mg/kg時,作相當(dāng)于氨基比林100 mg/kg鎮(zhèn)痛效,當(dāng)竹節(jié)參總皂苷劑量為80 mg/kg時,其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度約在氮基比林100和200 mg/kg之間。文德鑒等[55]通過醋酸扭體實(shí)驗(yàn)和熱板實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷對物理性、化學(xué)性致痛因子所致疼痛都有明顯的鎮(zhèn)痛作用,起效較快,作用時間較長,鎮(zhèn)痛作用隨給藥劑量的增加而增強(qiáng),提示竹節(jié)參總皂苷具有明顯的鎮(zhèn)痛作用,是竹節(jié)參發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的主要活性部位。趙晴晴等[56]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參多糖能不同程度抑制 NO 釋放量,并能減少炎癥相關(guān)因子IL-1β、TNF-α、iNOS mRNA 表達(dá);25、50 μg / mL 竹節(jié)參多糖均能有效抑制小膠質(zhì)細(xì)胞中 NF-κB(Nuclear factor kappa-B,NF-κB)的核轉(zhuǎn)移,提示竹節(jié)參多糖可減輕LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞炎癥反應(yīng),其作用機(jī)制可能與抑制NF-κB信號通路有關(guān)。
2.4.3 抗腫瘤
張瑩等[57]將不同濃度的竹節(jié)參皂苷Ⅳ、Ⅳa和Ⅴ分別體外作用于胃癌SGC-7901細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參齊墩果烷型皂苷能夠明顯誘導(dǎo)胃癌SGC-7901細(xì)胞的凋亡,并可顯著抑制胃癌SGC-7901細(xì)胞的增殖、遷移和侵襲,其中以竹節(jié)參皂苷Ⅳ的作用最強(qiáng)。
2.4.4 抗氧化活性
楊莉等[58]發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參總皂苷能顯著提高H2O2所導(dǎo)致的細(xì)胞活力降低,提高SOD活性,降低MDA含量,并能上調(diào)Nrf2、p-ERK蛋白及NQO1、GCLC mRNA表達(dá)。表明竹節(jié)參總皂苷對H2O2致SH-SY5Y細(xì)胞氧化應(yīng)激損傷具有保護(hù)作用,其作用機(jī)制可能與調(diào)控ERK/Nrf2通路,從而增強(qiáng)抗氧化基因表達(dá)有關(guān)。王如鋒[58]從竹節(jié)參總多糖中分級獲得5種竹節(jié)參多糖成分,命名為Z1-Z5,并發(fā)現(xiàn)竹節(jié)參多糖都具有顯著的體外抗氧化活性,各樣品之間的抗氧化的能力存在較大差異,達(dá)到一定濃度后Z5的活性最好。清除三種自由基中以清除DPPH能力最強(qiáng),Z5濃度為10 mg/ml時,清除DPPH效率已達(dá)90%,表明竹節(jié)參多糖具有顯著的抗氧化活性。
竹節(jié)參在民間用藥歷史悠久,與人參和三七是同屬植物,兼具北藥人參滋補(bǔ)強(qiáng)壯和南藥三七活血化瘀之功效。關(guān)于竹節(jié)參化學(xué)成分的研究主要包括以齊墩果烷型三萜皂苷、達(dá)瑪烷型三萜皂苷為主的三萜皂苷類以及多糖類、多炔類等成分?,F(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)竹節(jié)參具有保肝、增強(qiáng)學(xué)習(xí)記憶、保護(hù)心臟、降血脂、抗疲勞、增強(qiáng)免疫和抗腫瘤等諸多藥理作用,具有良好的應(yīng)用前景。以竹節(jié)參為原料的復(fù)方竹節(jié)參片對風(fēng)濕類疾病有較廣泛的臨床應(yīng)用[60-61],在藥物資源開發(fā)方面具有長遠(yuǎn)的價值和意義。但目前竹節(jié)參質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)仍有待客觀化,因不同產(chǎn)地、不同采收期的藥材,有效成分含量存在一定差異,相關(guān)質(zhì)控研究較少,且藥典中也并未明確竹節(jié)參化學(xué)成分的質(zhì)控方法??赏ㄟ^對不同產(chǎn)地、不同采收期的竹節(jié)參中的皂苷類成分進(jìn)行含量測定,為該藥材的鑒定和質(zhì)量控制提供科學(xué)依據(jù)。竹節(jié)參化學(xué)成分的研究已取得了一定成果,但其有效成分具體通過哪些信號通路發(fā)揮作用仍未解釋清楚。今后應(yīng)以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo),對化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行深入研究,旨在闡明竹節(jié)參已知藥理作用的分子機(jī)制并發(fā)掘新的藥理活性,為其臨床應(yīng)用提供依據(jù)。