李 杉 陸梅元 曾海生

壯藥金線草化學(xué)成分及藥理作用研究進展

李 杉1陸梅元1曾海生2

（1.廣西壯族自治區(qū)食品藥品審評查驗中心，廣西 南寧 530029；2.右江民族醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院，廣西 百色 533000）

金線草為廣西傳統(tǒng)植物藥，主產(chǎn)于廣西、陜西、山東等地。其化學(xué)成分類型主要包括黃酮類化合物、香豆素、酯類、甾醇類等，對抗真菌、抗氧化和輔助治療動脈粥樣硬化等有著顯著作用。隨著現(xiàn)代分離分析手段的不斷創(chuàng)新，加之現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)與藥理學(xué)方法不斷應(yīng)用于金線草的藥理作用及機理研究，近年來，金線草中的化學(xué)成分在眾多研究中不斷被發(fā)現(xiàn)，其藥理作用進一步被開發(fā)，臨床適用范圍逐年擴大，引起了眾多科研工作者的熱切關(guān)注。文章對金線草化學(xué)成分和藥理作用的研究進展進行概述，旨在為傳統(tǒng)壯藥金線草的進一步開發(fā)利用提供一定依據(jù)。

金線草；化學(xué)成分；藥理作用；研究進展

引言

壯藥金線草［Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant］為蓼科（Polygonaceae）蓼屬（Polygonum）下的一個種，多年生草本，始載于《本草拾遺》。壯藥金線草具有祛風(fēng)除濕、健脾燥濕、散瘀止血、治跌打損傷等功效[1,2]。壯語稱為Goseqmanh（棵社慢），壯醫(yī)認為其味苦、辣，性微寒，臨床用于治療埃?。人裕變觯ㄐ篂a）、埃嘞（咳血）、阿意咪（痢疾）、貧淋嘞（崩漏）、發(fā)旺（風(fēng)濕骨痛）、唄（無名腫毒）、林得叮相（跌打損傷）等多種疾病[2,3]。臨床上常用于治療風(fēng)濕骨痛、痢疾、骨折、腹瀉、神經(jīng)性腰痛、毒蛇咬傷等[4]。近年來壯藥金線草的研究取得了較多新的成果，目前，金線草的生理活性及其藥理作用已成為研究的熱點，學(xué)者們在壯藥金線草的化學(xué)成分及藥理作用等方面進行了大量的實驗研究，實驗結(jié)果分離鑒定出許多新的單體化合物，隨著不斷發(fā)現(xiàn)和鑒定出新化合物，壯藥金線草發(fā)揮藥理作用的藥效成分及作用機制逐漸被闡述清晰。為了充分開發(fā)利用壯藥金線草藥用植物資源，本文查閱了大量的文獻資料，對壯藥金線草的化學(xué)成分、藥理作用和臨床應(yīng)用進行系統(tǒng)地歸納總結(jié)，可為該壯藥材的后期研究與開發(fā)提供參考依據(jù)。

1 化學(xué)成分

壯藥金線草的化學(xué)成分種類復(fù)雜多樣，據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)統(tǒng)計，已經(jīng)從金線草中分離出幾十種化學(xué)成分。根據(jù)研究情況，可大致分為以下類型。

1.1 黃酮類成分

黃酮類成分是壯藥金線草的主要化學(xué)成分，是壯藥金線草藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。黃酮類化合物在植物界中含量高，廣泛分布，是藥用植物中非常重要的主要活性成分之一。黃酮、異黃酮及黃酮苷類成分均是蓼屬植物中最主要的次生代謝產(chǎn)物（成分），較為廣泛地存在于各種科屬藥用植物中，黃酮苷類成分主要的存在形式是單糖苷化合物，包括氧苷型與碳苷型化合物[5]。陳娜[6]通過乙醇冷浸法將壯藥金線草藥材粗粉進行提取，濃縮，得到乙醇總提取物，再使用系統(tǒng)溶劑法對其乙醇總提取物進行萃取系統(tǒng)分離，從乙醇總提取物不同有效部位提取分離出芹菜素、山奈酚、蘆丁等黃酮類成分[7]。任恒春課題組[8]將不同粒徑的硅膠、葡聚糖凝膠Sephadex LH-20等進行分離純化，通過IR，1H-NMR，13C-NMR，MS等波譜分析鑒定結(jié)構(gòu)，分離鑒定了8個單體化合物，其中含有黃酮類成分槲皮素。

1.2 酚酸類成分

壯藥金線草富含酚酸類成分，盧汝梅等[9]采用硅膠、大孔吸附樹脂等分析技術(shù)對壯藥金線草的化學(xué)成分進行系統(tǒng)的分離純化，從壯藥金線草中分離得到17個單體化合物，通過理化性質(zhì)具體分析和波譜技術(shù)鑒定其17個單體化合物的結(jié)構(gòu)，分析得到咖啡酸、原兒茶酸、鞣花酸和香草酸等酚酸類成分，并且都是首次從壯藥金線草植物中分離得到的。樊寶娟課題組[10]使用HPLC法測定出壯藥金線草不同極性部位提取物中沒食子酸的含量，其各不同極性部位中沒食子酸都含有沒食子酸成分，其中壯藥金線草莖葉中沒食子酸含量最高，而果實中含量最低。黃業(yè)玲等[11]從同屬植物短毛金線草植物根莖中提取分離得到?jīng)]食子酸、左旋表兒茶素-3-O-沒食子酸、左旋兒茶素、左旋表兒茶素等酚酸性成分。根據(jù)相關(guān)文獻報道[12]，同屬植物短毛金線草植物中含有沒食子酸、原矢車菊素、(-)-表兒茶精-3-O-沒食子酸酯等酚類成分。Ma Shi-Zhong等[13]從金線草的全株中分離出兩個新的酚類物質(zhì)，分別為1,3-二-O-對-香豆?；?2',6'-二-O-乙酰蔗糖和槲皮素3-O-β-D-阿哌呋喃酰基-(1→2)-α-L-鼠李吡喃糖苷。

1.3 蒽醌類成分

陳娜[6]采用乙醇冷浸法進行提取，將壯藥金線草藥材粗粉，濃縮，得到乙醇總提取物，再用系統(tǒng)溶劑法萃取分離，得到四個不同極性提取部位，分別為石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水提部位。采用硅膠色譜、SephadexLH-20色譜、大孔吸附樹脂色譜、制備型薄層色譜等分離技術(shù)和方法，對其進行化學(xué)成分分離純化，再使用理化性質(zhì)檢驗分析、1H-NMR、13C-NMR、MS等波譜方法對單體化合物進行結(jié)構(gòu)鑒定和分析，得到大黃素、大黃素甲醚、2-甲基蒽醌。

1.4 萜類成分

科研人員采用硅膠、大孔吸附樹脂、MCI GEL CHP 20P反相樹脂、Sephadex LH-20和ODS柱色譜等技術(shù)，對壯藥金線草的化學(xué)成分進行分離純化，從壯藥金線草中分離得到三萜類化合物，分別為熊果酸、表木栓醇、羽扇豆醇乙酸酯[9]。陳娜[6]通過乙醇冷浸法將壯藥金線草藥材粗粉進行提取，濃縮，采用硅膠色譜、大孔吸附樹脂色譜、SephadexLH-20色譜、制備型薄層色譜等分離方法進行化學(xué)成分分離純化，再利用理化性質(zhì)檢驗分析，利用1H-NMR、13C-NMR、MS等波譜技術(shù)對單體化合物進行結(jié)構(gòu)分析鑒定，最后得到31個單體化合物，其中含有三萜類化合物木栓酮。

1.5 甾體類成分

相關(guān)研究表明，壯藥金線草中含有甾醇類成分。樊寶娟等[14]采用HPLC法，準確分離鑒定出壯藥金線草中的中β-谷甾醇和胡蘿卜苷，并對其進行了含量測定。趙友興等[15]對壯藥金線草進行了化學(xué)成分的初步研究，對其藥材提取、濃縮、萃取分離、純化，得到了11個單體化合物，其中甾體類化合物有3種，分別為胡蘿卜苷、豆甾醇、谷甾醇。

1.6 香豆素類成分

香豆素類成分藥用價值大。向梅先[16]采用各種先進的色譜分離技術(shù)，包括薄層色譜、反向硅膠柱、正相硅膠柱、葡聚糖凝膠柱、制備高效液相柱等，科研人員對壯藥金線草乙酸乙酯極性部位的化學(xué)成分進行了系統(tǒng)地分離研究，在運用現(xiàn)代先進的波譜分析技術(shù)和相關(guān)的數(shù)據(jù)庫，分析其化合物結(jié)構(gòu)特點，最終鑒定分析得到2種香豆素類成分，分別為6-甲氧基-7-羥基香豆素、澤蘭內(nèi)酯。同一研究團隊從乙酸乙酯部位采用薄層色譜、正相硅膠柱等方法，分離得到香豆素等成分[17]。

2 藥理作用

壯藥金線草中含有許多復(fù)雜的化學(xué)成分，這些成分群決定其藥理作用的多樣性、藥效性，主要包括抗炎、抗菌、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤和抗氧化等藥理作用。

2.1 抗炎作用

有研究表明壯藥金線草在抗炎方面作用明顯。李曉春課題組[18]通過采用二甲苯致小鼠耳腫脹、角叉菜膠致大鼠足趾腫脹和醋酸致小鼠毛細血管通透性增加等3種急性炎癥模型，還有小鼠紙片肉芽腫慢性炎癥模型等，實驗結(jié)果表明，壯藥金線草水提取物對急性炎癥有一定的抑制作用。黃勇其等[19]采用經(jīng)典實驗方法的抗炎實驗，得出實驗結(jié)果，壯藥金線草提取物具有明顯的抗炎作用，還對急性及慢性炎癥模型小鼠均表現(xiàn)出明顯的抗炎作用。

2.2 鎮(zhèn)痛作用

有研究表明壯藥金線草在鎮(zhèn)痛方面作用明顯。壯藥金線草可以有效減輕痛感，對于痛經(jīng)、小腹疼痛、風(fēng)濕骨痛、胃痛等病癥都可明顯緩解。有研究發(fā)現(xiàn)，壯藥金線草總黃酮在免疫抗炎方面對動物小鼠的耳腫脹具有一定的、明顯的抑制作用。黃勇其等[19]采用經(jīng)典實驗方法的鎮(zhèn)痛實驗，實驗結(jié)果發(fā)現(xiàn)，壯藥金線草提取物具有明顯的鎮(zhèn)痛作用，還對不同的致痛模型也顯示出明顯的鎮(zhèn)痛藥理作用。壯藥金線草總黃酮在鎮(zhèn)痛方面能使小鼠扭體次數(shù)明顯降低，實驗小鼠痛閾值提高，表明壯藥金線草具有一定的鎮(zhèn)痛作用[20]。

2.3 抗氧化作用

壯藥金線草在抗氧化作用方面作用明顯。王海樓課題組[21]研究發(fā)現(xiàn)，從壯藥金線草乙酸乙酯部位提取分離后，得到的化合物成分含有豐富的黃酮類和酚酸類成分，有關(guān)實驗研究結(jié)果也表明，這些化合物成分都具有一定的抗氧化活性作用，且參與抗氧化能力實驗測試的化合物的抗氧化活性均比陽性對照品抗壞血酸強。Batool Salma課題組[22]通過莖、葉和根莖粗甲醇提取物及其正丁醇、乙醇、乙酸乙酯和水餾分為研究對象，采用DHHP法測試其抗氧化活性，研究結(jié)果表明，由于槲皮素、蘆丁、山奈酚、兒茶素、咖啡酸、沒食子酸、楊梅素等抗氧化成分的存在，使壯藥金線草抗氧化劑含量較高，存在具有令人滿意的抗氧化作用。劉志軍等[23]通過對頭花蓼的化學(xué)成分及其生物活性進行研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)化合物成分槲皮素清除超氧陰離子的作用最強效果最好，其清除H2O2能力比槲皮苷和山柰酚更好。

2.4 抗腫瘤作用

近年以來，相關(guān)研究結(jié)果已經(jīng)發(fā)現(xiàn)中藥（壯瑤藥）的活性成分可降低化療、放療等腫瘤治療的毒性，比如，黃酮類成分槲皮素可通過誘導(dǎo)細胞周期停滯和自噬，進而抑制腫瘤的生長。表沒食子兒茶素沒食子酸酯通過抑制血管內(nèi)皮生長因子及其受體功能達到抗腫瘤的作用[24]。梁大焱項目組[25]以人肺癌A549和H1299細胞為研究對象，通過對壯藥金線草的提取分離，萃取得到金線草乙酸乙酯提取物，實驗結(jié)果表明，壯藥金線草對肺癌具有一定的抑制作用。Xiang等[26]從金線草根狀莖中分離得到的一種黃酮類糖苷在乳腺癌異種移植小鼠模型中具有抗腫瘤作用，并誘導(dǎo)乳腺癌細胞株凋亡，從而得出金線草中含有的黃酮類成分可誘導(dǎo)癌細胞凋亡的結(jié)論。

2.5 抗菌作用

相關(guān)報道指出，壯藥金線草有一定的抗菌作用。馬養(yǎng)民等[27]在實驗研究中，從水蓼植物中分離得到11個單體化合物，并對其相關(guān)成分進行了抑菌活性實驗，實驗結(jié)果表明，分離出的各種化合物對各細菌表現(xiàn)出不同程度的抑制作用，不同種類的黃酮類化合物對革蘭氏陰性菌的抑制作用弱于革蘭氏陽性菌，其中槲皮素成分對金黃色葡萄球菌的抑制作用最好。還有研究表明[28]血三七中表兒茶素抑菌方面有顯著作用，而壯藥金線草中也含有槲皮素、兒茶素等黃酮類成分，故金線草也有抗菌作用。

3 臨床應(yīng)用研究

壯藥金線草在臨床上具有涼血止血、清熱利濕、散瘀止痛之功效。臨床上常用于治療腦動脈粥樣硬化、抗真菌、治療局灶性腦缺血和腦缺血再灌注損傷和促進骨折愈合。

3.1 治療腦動脈粥樣硬化

腦動脈粥樣硬化是指腦動脈彌漫粥樣硬化的狀態(tài)，是—種可防可控但須終身治療的疾病。殷智課題組[29]臨床上通過觀察42例腦動脈粥樣硬化癥患者口服復(fù)方血三七膠囊（含金線草）后的癥狀、血脂和血液流變學(xué)指標變化等，并與西醫(yī)臨床上常規(guī)治療進行比較，發(fā)現(xiàn)其能夠明顯改善腦動脈粥樣硬化癥的癥狀、硬化斑塊、血脂和血液流變學(xué)指標，實驗結(jié)論表明，壯藥金線草復(fù)方膠囊在一定程度上能有效治療腦動脈粥樣硬化癥，臨床上有效率為92.85%。白敏等[30]通過采用高脂飼料連續(xù)喂養(yǎng)實驗大鼠8周，制備大鼠動脈粥樣硬化模型，連續(xù)給予壯藥金線草水煎液低、中、高劑量四周后，結(jié)果發(fā)現(xiàn)金線草水煎液可以明顯抑制大鼠動脈粥樣硬化的形成，同時可以降低血液中血脂水平。

3.2 抗真菌作用

壯藥金線草提取物有一定的抗真菌作用。向梅先等[31]利用藥敏紙片法探討壯藥金線草粗提物的乙酸乙酯、正丁醇部位抗真菌活性，得出了金線草乙酸乙酯和正丁醇提取液對真菌有較好的抑制作用。許福泉課題組[32]對萹蓄化學(xué)成分及藥性進行了相關(guān)研究，實驗結(jié)果表明，總黃酮類成分是壯藥萹蓄抑菌活性的有效部位，主要含有山奈酚、槲皮素等黃酮類有效成分。壯藥金線草含有較多黃酮類成分并且含量較高，故其具有很好的抗真菌效果[5]。

3.3 治療局灶性腦缺血和腦缺血再灌注損傷

基于壯藥金線草在臨床上的需求，石富姐等[33]探究金線草水煎液對局灶性腦缺血大鼠血液流變學(xué)的影響，采用結(jié)扎頸外動脈建立大鼠大腦中動脈局灶性腦缺血模型，通過藥理實驗測定血液流變學(xué)相關(guān)指標，實驗結(jié)果顯示，壯藥金線草水煎液在一定程度上能夠改善局灶性腦缺血大鼠血液流變學(xué)的相關(guān)藥理指標。王金翠項目組[34]研究水壯藥金線草煎液對大鼠腦缺血再灌注損傷的保護作用機制，通過大鼠腦缺血再灌注藥理實驗，研究壯藥金線草水煎液對腦缺血再灌注損傷大鼠神經(jīng)功能、腦梗死組織質(zhì)量比和腦組織中的相關(guān)生化指標的影響。壯藥金線草對大鼠腦缺血再灌注損傷具有一定的保護作用，其金線草作用機制可能與抗自由基和抑制NO生成有關(guān)。

3.4 促骨折愈合

壯藥金線草在臨床上有促進骨折愈合的作用。姚琰等[35]對壯藥金線草提取物正丁醇部位分離得到的相關(guān)化合物進行了深入的研究，實驗通過采用堿性磷酸酶ELISA法、CCK-8法和流式細胞技術(shù)，前列腺素PGE2 ELISA法探討壯藥金線草正丁醇部位提取物對成骨細胞增殖、分化等方面的影響，發(fā)現(xiàn)壯藥金線草正丁醇部分提取物可以刺激成骨細胞增殖，能有效促進成骨細胞分泌堿性磷酸酶作用和骨折愈合。

4 結(jié)束語

綜上所述，壯藥金線草主要成分為黃酮類和酚酸類，還含有化學(xué)成分蒽醌類，三萜類，香豆素和甾體類。壯藥金線草在臨床上具有治療腦動脈粥樣硬化、抗真菌、促骨折愈合和局灶性腦缺血和腦缺血再灌注損傷等作用。為發(fā)揮中醫(yī)中藥辨證論治在防治腦動脈粥樣硬化方面的優(yōu)勢作用，促進中醫(yī)藥（壯瑤藥）的發(fā)展，傳承中醫(yī)藥特色優(yōu)勢，實現(xiàn)中醫(yī)藥價值，提供品質(zhì)優(yōu)良的壯藥金線草，臨床應(yīng)用前景廣闊，可產(chǎn)生顯著的社會和經(jīng)濟效益。但目前關(guān)于壯藥金線草化學(xué)成分和藥理作用的研究較少，對于壯藥金線草的挖掘還有待進一步研究，在今后的發(fā)展中應(yīng)加強對壯藥金線草的系統(tǒng)研究和劑型開發(fā)，實現(xiàn)對金線草的最大化利用。

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Research Progress on Chemical Composition and Pharmacological Action of Antenoron Filiforme (Thunb) Roberty et Vant of Zhuang Medicine

As a traditional herbal medicine in Guangxi, Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant is mainly produced in Guangxi, Shaanxi, Shandong and other places. Its chemical composition mainly includes flavonoids, coumarins, esters, sterols, etc. It has significant effects on antifungal, anti-oxidation and adjuvant treatment of atherosclerosis. With the continuous innovation of modern separation and analysis methods, as well as the continuous application of modern science and technology and pharmacological methods to the pharmacological action and mechanism research of Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant, in recent years, the chemical components in Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant have been found in many studies, their pharmacological effects have been further developed, and the scope of clinical application has been expanded year by year, which has aroused the keen attention of many scientific researchers. This paper summarized the research progress of chemical constituents and pharmacological effects of Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant, in order to provide some basis for the further development, utilization and modernization of traditional Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant.

Antenoron filiforme (Thunb) Roberty et Vant; chemical composition; pharmacological action; research progress

R285

A

1008-1151(2022)12-0072-04

2022-09-25

2020年度廣西高校中青年教師科研基礎(chǔ)能力提升項目（No.2020KY13034）；廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥管理局科研課題（No.GZZC2019147）；右江民族醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院2019年度第一批高層次人才科研項目（No.Y20196311）。

李杉（1985－），廣西壯族自治區(qū)食品藥品審評查驗中心主管藥師，從事藥物分析研究工作。

陸梅元（1981－），廣西壯族自治區(qū)食品藥品審評查驗中心工程師，從事藥品流通、醫(yī)療器械審評查驗及中藥相關(guān)研究工作；曾海生（1984－），右江民族醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院副主任藥師，碩士，從事中藥質(zhì)量標準的研究與建立工作。