本藥屬硝酸酯類化合物,也是三磷酸腺苷(ATP)敏感的鉀離子通道開放劑,具有阻止細(xì)胞內(nèi)鈣離子釋放、增加細(xì)胞膜對(duì)鉀離子的通透性、擴(kuò)張冠狀血管、持續(xù)性增加冠狀動(dòng)脈血流量、抑制冠狀動(dòng)脈痙攣等作用。在擴(kuò)張冠狀血管時(shí),不會(huì)影響血壓、心率、心肌收縮力以及心肌耗氧量。本藥具有抑制血小板聚集,防止血栓形成的作用。
口服吸收快而完全,生物利用度為75%,服藥后0.5~1 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,半衰期約為1 小時(shí)。在體內(nèi)經(jīng)水解脫去硝基,代謝產(chǎn)物藥理活性很小,主要從尿中排泄。
①冠心病。②心絞痛。③對(duì)伴有心房顫動(dòng)、心臟擴(kuò)大的心絞痛,對(duì)其他抗心絞痛藥物需慎用的患者,可選用本藥。
口服:一次5mg,一日3 次;癥狀改善不明顯時(shí)可增加劑量:一次10mg,一日3 次。
①常見(jiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、失眠等,服用阿司匹林可減輕癥狀,如未減輕應(yīng)停藥;出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。②胃腸癥狀:腹痛、腹瀉、食欲不振、消化不良、惡心、嘔吐、便秘等,偶見(jiàn)口角炎,可使氨基轉(zhuǎn)移酶升高。③心血管系統(tǒng):心悸、乏力、顏面潮紅、下肢浮腫,還可引起反射性心率加快、嚴(yán)重低血壓等不良反應(yīng)。
①青光眼。②嚴(yán)重肝、腎疾病。③對(duì)本藥過(guò)敏者。
①性狀發(fā)生改變時(shí),禁止使用。②因老年患者的生理功能一般較弱,容易出現(xiàn)不良反應(yīng)。因此,老年患者應(yīng)慎用,可從小劑量開始使用。