編者按:配方技術(shù)Q&A節(jié)選自《化妝品和盥洗用品》(C&TChina),這個(gè)專欄挑選一些“中國化妝品VIP工程師俱樂部”會員提交的技術(shù)問題,并請行業(yè)內(nèi)富有經(jīng)驗(yàn)的國內(nèi)外專家予以解答。讀者若希望加入俱樂部,或?qū)Ρ緦诩半s志有任何意見或建議,請發(fā)送郵件至kouzi6@163.com。
問題:脂質(zhì)體活性物在配方中如何應(yīng)用?溫度,攪拌速率、儲存等是否應(yīng)該注意些什么?
徐良教授解答:
要回答以上的兩個(gè)問題,我們有必要首先對脂質(zhì)體的概念、結(jié)構(gòu)、性能等做一簡單的了解。
脂質(zhì)體最初是由英國學(xué)者Bangham將磷脂分散在水中進(jìn)行電鏡觀察時(shí)發(fā)現(xiàn)的。磷脂分散在水中自然形成多層囊泡,每層均為脂質(zhì)的雙分子層;囊泡中央和各層之間被水相隔開。后來,將這種具有類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子囊被稱為脂質(zhì)體。1971年英國萊門等人開始將脂質(zhì)體用于藥物載體。1987年,法國Christian Dior公司推出了第一個(gè)脂質(zhì)體化妝品“Capture”。
一些功效成分包埋于脂質(zhì)體囊泡里,由于脂質(zhì)體的包封作用,使活性成分與外界不穩(wěn)定環(huán)境接觸機(jī)會減少,進(jìn)而穩(wěn)定性提高。例如,用脂質(zhì)體包封的輔酶Q10,在40℃下能穩(wěn)定一年左右,脂質(zhì)體包封的維生素A可以穩(wěn)定170天。
化妝品中的功能成分必須透過表皮才能發(fā)揮作用,而表皮外層的角質(zhì)層具有很強(qiáng)的屏障作用,一般大分子的物質(zhì)很難透過。而將活性成分包進(jìn)脂質(zhì)體當(dāng)中,由于脂質(zhì)體與生物膜結(jié)構(gòu)相似,與傳統(tǒng)的乳化體相比活性成分在脂質(zhì)體的攜帶下經(jīng)皮透過率大大增加。
為了更好地發(fā)揮脂質(zhì)體在化妝品中的作用,我們在化妝品中應(yīng)用脂質(zhì)體的時(shí)候,首先就要考慮影響其自身穩(wěn)定性的因素。其次是我們要考慮將其添加到化妝品基質(zhì)中的穩(wěn)定性。
一般構(gòu)成脂質(zhì)體膜的主要成分為天然磷脂,其分子中均含有不飽和脂肪酸鏈,易氧化水解成過氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂等,因此,我們應(yīng)該在添加脂質(zhì)體的化妝品配方中加入一些抗氧化劑,如維生素E、維生素C或它們的衍生物,或BHA、BHT等;當(dāng)然我們也可以選擇不易氧化的脂質(zhì)體,如使用氫化磷脂制備的脂質(zhì)體,它本身沒有不飽和鍵,因而具有很好的氧化穩(wěn)定性。
有關(guān)研究表明,制備脂質(zhì)體的卵磷脂、飽和大豆磷脂和磷脂酰甘油酯等的水解都受pH值的影響。這些磷脂成分均在pH 6.5時(shí)最穩(wěn)定,水解速度常數(shù)最小。在實(shí)驗(yàn)條件下,磷脂酰甘油酯的水解速度比部分飽和的蛋黃卵磷脂的水解速度大。水解產(chǎn)物可以使脂質(zhì)體混懸液的pH值下降,加速脂質(zhì)體的進(jìn)一步水解。因此,配方師可在脂質(zhì)體的應(yīng)用體系中考慮加入緩沖溶液,使產(chǎn)品的pH值盡量穩(wěn)定在適宜的pH范圍。
溫度升高,可加速脂質(zhì)體的水解,水解速度常數(shù)與溫度的關(guān)系符合Arrhenius方程。低溫下,磷脂膜呈膠態(tài),水解反應(yīng)需要較高的活化能。因此,我們應(yīng)該在較低溫度下貯存和使用脂質(zhì)體。
考慮到脂質(zhì)體會受到其它組分配伍性的限制,尤其是乳化基質(zhì)所受的影響因素會更多一些,而化妝水、護(hù)膚凝膠等水溶性非乳化基質(zhì)所受的影響因素會少得多。一般來說,較高含量的表面活性劑、高強(qiáng)度離子化合物等的加入對脂質(zhì)體的穩(wěn)定性有較大的影響。因此我們在配方中一定要考慮以上成分對脂質(zhì)體穩(wěn)定性的破壞作用。
陽光的照射也會使磷脂變色,進(jìn)而導(dǎo)致脂質(zhì)體的顏色加深。因此,我們可以在配方中添加一些紫外線穩(wěn)定劑如二苯酮-3、二苯酮-4、PEG-25對氨基苯甲酸等,以提高脂質(zhì)體化妝品的耐光性。
另外,在脂質(zhì)體中加入合適的防凍劑可提高脂質(zhì)體在冷凍、融化過程中的穩(wěn)定性,防凍劑可減少脂質(zhì)體囊中冰的形成以及冷凍和解凍過程中對其的滲透壓應(yīng)力,這是在較寒冷地區(qū)使用的產(chǎn)品必須考慮的問題。用于脂質(zhì)體防凍劑的材料有甘油等多元醇以及部分糖類化合物。
為保證脂質(zhì)體在化妝品中的穩(wěn)定性,我們在制備脂質(zhì)體的操作時(shí),要注意:
1)應(yīng)該在低于40℃的溫度下添加脂質(zhì)體。
2)脂質(zhì)體在添加到反應(yīng)釜后,應(yīng)降低攪拌速度,避免劇烈的剪切與攪拌。
3)注意盡量在較低的溫度下保存脂質(zhì)體及脂質(zhì)體化妝品。
還有,可以通過加速試驗(yàn)判斷脂質(zhì)體的貨架穩(wěn)定性。如果脂質(zhì)體化妝品在40℃下穩(wěn)定90天,且經(jīng)過兩次冷凍過程恢復(fù)室溫后脂質(zhì)體粒徑不變,應(yīng)該可以認(rèn)為這個(gè)產(chǎn)品是穩(wěn)定的。
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