◆醫(yī)藥快訊◆

美國(guó)FD A批準(zhǔn)抗腫瘤藥Pal boci cl i b上市

美國(guó)FD A于2015年2月3日批準(zhǔn)輝瑞（Pfi zer）公司的 Pal boci cl i b（商品名：Ibrance）膠囊上市，作為以內(nèi)分泌治療為基礎(chǔ)的初始方案，與來(lái)曲唑合用于未接受過(guò)系統(tǒng)治療的雌激素受體（ER）陽(yáng)性、人表皮生長(zhǎng)因子受體2（H ER2）陰性的絕經(jīng)后婦女治療晚期乳腺癌。

Pal boci cl i b為細(xì)胞周期素依賴性激酶（CD K）4和6抑制藥。細(xì)胞周期蛋白D 1和CD K 4/6為下游信號(hào)通路，可致細(xì)胞增殖。在體外，Pal boci cl i b通過(guò)阻斷細(xì)胞從細(xì)胞周期G1期進(jìn)展至S期，從而減少ER陽(yáng)性乳腺癌細(xì)胞系的細(xì)胞增殖。與2種藥物單用相比，Pal boci cl i b與抗雌激素藥合用于乳腺癌細(xì)胞系可減少成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白 （Rb）磷酸化作用，從而降低轉(zhuǎn)錄因子（E2F）的表達(dá)和信號(hào)，延長(zhǎng)細(xì)胞生長(zhǎng)停滯。Pal boci cl i b與抗雌激素藥合用于ER陽(yáng)性乳腺癌細(xì)胞系可增強(qiáng)細(xì)胞衰老。在體內(nèi)研究中，采用患者來(lái)源的ER陽(yáng)性乳腺癌異種移植模型顯示，與 2種藥物單用相比，Pal boci cl i b與來(lái)曲唑合用可增強(qiáng)Rb磷酸化抑制、下游信號(hào)抑制和腫瘤增殖抑制作用。

Pal boci cl i b與來(lái)曲唑合用于晚期乳腺癌的有效性通過(guò)一項(xiàng)隨機(jī)、非盲、多中心試驗(yàn)證明。受試者隨機(jī)分入合用組（Pal boci cl i b+來(lái)曲唑）和來(lái)曲唑組。主要療效結(jié)果測(cè)定無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）。試驗(yàn)結(jié)果顯示，合用組中位無(wú)進(jìn)展生存期為20.2個(gè)月，來(lái)曲唑組為10.2個(gè)月。

Pal boci cl i b最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、疲勞、貧血、上呼吸道感染、惡心、口腔炎、脫發(fā)、腹瀉、血小板減少、食欲減退、嘔吐、無(wú)力、周圍神經(jīng)病變、鼻出血。

（來(lái)源：ht t p://w w w.fda.gov）