梁建麗，韋麗富，周婷婷，康夢瑩，陳 勇

(廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530002)

?

鐵莧菜有效成分及藥理作用研究概況

梁建麗，韋麗富，周婷婷，康夢瑩，陳 勇*

(廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530002)

鐵莧菜具有復(fù)雜的化學(xué)成分和藥理作用，通過查閱近幾年相關(guān)文獻(xiàn),綜述鐵莧菜的化學(xué)成分和藥理方面的進(jìn)展與概況，為其進(jìn)一步研究和開發(fā)提供依據(jù)，使其更好地服務(wù)于臨床。

鐵莧菜；化學(xué)成分；藥理作用

鐵莧菜為大戟科植物鐵莧菜(AcalyphaaustralislL)的干燥地上部分，中醫(yī)用于收斂、止血、清熱解毒、利濕；壯醫(yī)用于除濕毒、調(diào)谷道、解熱毒、殺蟲[1]。鐵莧菜主要含鐵莧菜素(australisin)、生物堿、沒食子酸(Gallicacid)、鞣質(zhì)、胡蘿卜苷(Daucosterol)等成分[2-4]。2008年，王曉嵐等[5]在乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)如下化學(xué)成分：蘆丁(1)，毛地黃內(nèi)酯(2)，大黃素(3)，煙酸(4)，原兒茶酸(5)，谷甾醇(6)，短葉蘇木酚(7)，2，6-二氧甲基-1，4-苯醌(8)，胡蘿卜苷(9)，沒食子酸(10)，和琥珀酸(11)。近年研究表明其具有抑菌、平喘、抗感染、治療小兒泄瀉、止血等功效。筆者總結(jié)了鐵莧菜近年來國內(nèi)外的研究概況和發(fā)展情況，為其進(jìn)一步研究提供依據(jù)。

1 鐵莧菜化學(xué)成分

1.1 鞣質(zhì)

研究鐵莧菜的葉子提取物得到：大戟素A和B，蘆丁,牛兒鞣素,柯里拉京,短葉蘇木酚酸,aca-lyphidins M1 and M2, phyllanthusiin C,mallotusinin,and kaempferol3-rutinoside,euphorbinD, Repandinin A[6]。分離鐵莧菜的花得到3個(gè)沒食子酸酰化的花青素：cyanidin3-O-β-半乳糖苷，cyanidin3-O-(2″-galloyl-β-alactopyranoside), cyanidin3-O-(2″-galloyl-6″-O-α-rhamnopyranosyl-β- galactopyranoside)[7]。

1.2 黃酮類

王曉嵐[5]運(yùn)用ESI-MS鑒定鐵莧菜含有蘆丁。2011年,kewuchi等[8]從鐵莧菜中得到29種已知黃酮類化合物：(-)-表兒茶精,槲皮素,黃芩素,沒食子兒茶精，水飛薊素,(+)-兒茶素5,7,4c-三羥(基)黃酮,刺槐乙素,紫鉚花素,柚皮素,山柰酚,(+)-表沒食子兒茶精,楊梅黃酮,鷹嘴豆素，等。從鐵莧菜中分離得到4個(gè)山奈酚黃酮：α-L-Rha-(1-2)-α-L-Rha-(1-6)-β-D-Gal,α-L-Rha-(1-6)-β-D-Glc,α-L-Rha-(1-2)-α-L-Rha-(1-6)-β-D-Glc和α-L-Rha-(1-6)-β-D-Gal[9]。

張秀堯[3]研究鐵莧菜的乙醇提取液得到?jīng)]食子酸，及其非活性部位得到山柰酚3-O-蕓香糖苷、Quercetin3-O-蕓香糖苷。

1.3 有機(jī)酸

鐵莧菜中含三個(gè)有機(jī)酸：原兒茶酸、咖啡酸和沒食子酸[10]。有人研究發(fā)現(xiàn)鐵莧菜中含有三萜類有機(jī)酸:16α-hydroxymollic acid、15α-hydroxymollic acid和7β,16β-dihydroxy-1,2,3-dideoxyjessicacid[11]。

鄧?yán)騕12]從鐵莧菜的乙酸乙酯部位發(fā)現(xiàn)：原兒茶酸，水楊酸，4-羥基-3-甲氧基苯甲酸，對羥基苯甲酸甲酯。據(jù)報(bào)道了解鐵莧菜還含有多種有機(jī)酸,如煙酸,對羥基苯甲酸，琥珀酸等。

1.4 萜類和甾體化合物

近年文獻(xiàn)報(bào)道鐵莧菜含有麥角甾醇、油菜甾醇、膽固醇、豆甾醇、β-谷甾醇、胡蘿卜苷、二氫膽甾醇、5-燕麥甾醇等化合物[2,9,16]。鐵莧菜含有多個(gè)五環(huán)三萜類化合物,如齊墩果酸、木栓酮、β-香樹酯醇、白樺酯酸、表木栓醇[13]。據(jù)外國文獻(xiàn)得知鐵莧菜的莖中含有一種新型倍半萜類姜黃烯衍生物7,8-Didy-droxy-A-姜黃烯，還發(fā)現(xiàn)兩種新型的二萜類化合物:3A-羥基-7-氧代-15,16-epoxyfriedolabda-5,13(16)，14-三烯；18-羥基-7-氧代-15,16-epoxyfriedolabda-5,13(16)，14-三烯[14]及四萜化合物鐵莧菜A[15]。

1.5 醌類

王曉嵐[5]從鐵莧菜地上部分得到兩種醌類化合物：大黃素；2,6-二氧甲基-1,4-苯醌。

1.6 揮發(fā)性成分

2006年王曉嵐[17]運(yùn)用氣-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)鑒定鐵莧菜的地上部分有37個(gè)揮發(fā)性化合物，主要含：棕櫚油酸乙酯、龍腦、棕櫚乙酸龍腦酯、柏木烷酮等。Meccia[18]發(fā)現(xiàn)了:β-石竹烯，15,16-epoxylabda-13(16),14-dien-8A-o,pi-bicyclosequiphellandrene。

2 鐵莧菜藥理作用

2.1 抗炎

研究表明鐵莧菜的水提部位及乙酸乙酯部位能有效治療三硝基苯磺酸誘導(dǎo)的大鼠慢性潰瘍結(jié)腸炎[19]。取健康SD大鼠,禁食不禁水24h后,腹腔注射2%戊巴比妥,使大鼠輕微麻醉后,經(jīng)腸腔注射三硝基苯磺酸50%乙醇溶液而制得慢性潰瘍性結(jié)腸炎大鼠模型,灌胃給予鐵莧菜乙酸乙酯提取部位、石油醚部位、水提取部位、正丁醇提取部位及萃后水層部位。結(jié)果表明:乙酸乙酯部位給藥組的大鼠在1、7、10天內(nèi)發(fā)生腹瀉與便血的個(gè)數(shù)顯著少于其它部位(P<0.05)。給藥鐵莧菜水提液、乙酸乙酯部位給藥大鼠SOD的升高以及NO的降低最顯著[20]。

2.2 抗氧化活性

近年有人研究證實(shí)鐵莧菜的水提液具有高的O2-超氧陰離子自由基和活性O(shè)H-，有效抑制了細(xì)胞脂質(zhì)過氧化[21]。并能有效保護(hù)紫外線光解H2O2導(dǎo)致的DNA損傷[22]。

2.3 抗癌活性

2009年Madlener等[23]研究鐵莧菜根部的甲醇∶四氫呋喃提取物可抑制MCF-7乳腺癌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞的原癌基因、CEM白血病癌細(xì)胞和TNF-A引起的E-選擇蛋白(CD62E)的表達(dá)。

2.4 微生物抑制作用

鐵莧菜提取物有著較廣的抗菌譜，如對萬古霉素腸球菌[11]、氯喹敏感的瘧原蟲[24]、大腸桿菌和霍亂弧菌[25]、銅綠假單胞菌[26]、金黃色葡萄球菌及宋氏志賀菌[27]、氯霉素、氨芐西林及磺胺甲基異惡唑耐藥性的沙門氏菌[28]等都具有不同程度的抑制和殺滅作用。

2.5 止血

通過動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)鐵莧菜具有良好的止血作用，有利于血栓的形成[29],能夠治療多種疾病引起的子宮出血，如：子宮肌瘤、慢性盆腔炎、慢性再生障礙性貧血等[30]。

2.6 平喘

由于鐵莧菜中含沒食子酸，所以在動物實(shí)驗(yàn)中被證實(shí)其可明顯拮抗支氣管收縮[31]。

2.7 止瀉

陳友香[32]通過實(shí)驗(yàn)表明鐵莧菜對毛果蕓香堿、番瀉葉引起的流涎、泄瀉有顯著抑制作用,且通過臨床實(shí)驗(yàn)證明鐵莧菜的水煎液對小兒腹瀉有顯著效果。

2.8 解痙

科研人員發(fā)現(xiàn)鐵莧菜的甲醇∶三氯甲烷提取物及其精油具有解痙活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,兩組提取物均可抑制5-羥色胺引起的豚鼠體外回腸收縮,且呈劑量依賴性,但對乙酰膽堿、組胺、KCl以及BaCl2引起的收縮無效。兩種提取物亦可劑量依賴性地抑制體外家兔空腸的自發(fā)節(jié)律運(yùn)動,并且這種抑制活性可被普蔡洛爾部分阻斷。其中鐵莧菜精油的解痙活性要強(qiáng)于甲醇∶三氯甲烷提取物,從精油中還分離出3種單萜化合物,分別是C-松油烯,樟腦,麝香草酚，均具有不同程度的解痙活性[33]。

2.9 解蛇毒作用

腹腔注射鐵莧菜葉提取物可中和蛇毒,并可顯著降低中毒大鼠腎組織的紅細(xì)胞脂質(zhì)過氧化反應(yīng),降低GSH和過氧化酶水平,明顯降低大鼠死亡率,以及中毒引起的出血、壞死,肥大細(xì)胞脫顆粒作用以及蛙離體組織的心臟毒性和神經(jīng)毒性[34]。

3 結(jié)語

鐵莧菜具有多種化學(xué)成分包括：鞣質(zhì)、醌類、有機(jī)酸(包括沒食子酸、咖啡酸、原兒茶酸)、黃酮、揮發(fā)性成分、萜類和甾體化合物等，具清熱解毒、利濕、殺蟲,收斂止血等多種藥理作用。本文通過對鐵莧菜近幾年國內(nèi)外的文獻(xiàn)研究發(fā)現(xiàn)目前對該植物的化學(xué)成分及藥理作用方面的研究有一定的進(jìn)展，但還有很多不足,如有效成分的單體成分等。在藥理作用方面,應(yīng)加強(qiáng)其藥理機(jī)制的研究,進(jìn)一步提高鐵莧菜的藥用價(jià)值和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

[1] 廣西壯族自治區(qū)食品藥品監(jiān)督局管理局.廣西壯族自治區(qū)壯藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)[M].南寧：廣西科學(xué)技術(shù)出版社,2011:235.

[2] 董衛(wèi)峰,林中文,孫漢董.鐵莧菜中的一個(gè)新化合物[J].云南植物研究,1994,16(4):413-416.

[3] 張秀堯,凌羅慶,周志錦.鐵莧菜的有效成分研究[J].現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),1991,8(2):14.

[4] 陳建明,張成程，許天明，等.經(jīng)皮球囊擴(kuò)張椎體后凸成形術(shù)治療術(shù)治療骨質(zhì)疏松性脊柱壓縮性骨折[J].頸腰痛雜志,2008,29(4):339.

[5] 王曉嵐,郁開北,彭樹林.鐵莧菜地上部分的化學(xué)成分研究[J].中國中藥雜志，2008,33(12):1415-1417.

[6] YOSHIAKI AMAKURA,MASAO MIYAKE,TAKASHI YOSHIDA,et al.Acalyphidins M1, M2 and D1,ellagitannins from Acalypha hispida.[J].Phytochemistry,1999,50(4):667-675.

[7] REIERSEN B,KIREMIRE T,BYAMUKAMA R,et al.Andersen etc.Anthocyanins acylated with gallic acid from chenille plant,Acalyphahispida[J].Phytochemistry,2003,64(4):867-871.

[8] IKEWUCHI,J C,ONYEIKE EN,UWAKWEAA,et al.Effect of aqueous extract of the leaves of Aca-Lypha wilkesiana- Godseffianac Muell Arg (Euphorbiaceae) on the hematdogg，plasma biochemistry and ocular indices of oxidative stressin alloxan induceddiabetic rats[J].Journal of Ethnopharmacology,2011,137(3): 1415-14271.

[9] A NAHRSTEDT,M HUNGELING,F PETEREIT.Flavonoids from Acalypha indica[J].Fitoterapia,2006,77(6): 484-486.

[10] ZhangB,LinRC,KochM,etc.Fatty alcohols and esters,triterpenes and sugars from Acalypha australis[J].Fitoterapia,1994,65(3):284-2851.

[11] GUTIERREZ-LUGO M,SINGH MP,MAIESE WM,et al.New antimicrobial cycloartane triterpenes from Acalypha communis[J].J Nat Prod,2002, 65(6):872-875.

[12] 鄧?yán)?鐵莧菜抗?jié)冃越Y(jié)腸炎的藥效、機(jī)制及藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究[D].上海：第二軍醫(yī)大學(xué)，2005.

[13] 景書灝.鐵莧菜、白三葉草的化學(xué)成分及抗菌活性研究[D].重慶:重慶大學(xué),2010.

[14] SIEMS,JAKUPOVICB J,CASTROV,et al.Constituents of two Acalypha species [J].Phyto-chemistry,1996,41(3):851-8531.

[15] KAMBARA H,YAMADA T,TSUJIOKA M,et al.A study on medicinal plants from Malaysia focused on Acalypha siamensisOliv1ex Gageisolation and structure of a new tetraterpene,acalyphaser A[J].ChemBiodivers,2007, 3(12):1301-1306.

[16] 梁曾恩妮.鐵莧菜主要功能成分及其體外抑菌研究[D].長沙:湖南農(nóng)業(yè)大學(xué),2008.

[17] 王曉嵐,鄒多生,王燕軍,等.鐵莧菜揮發(fā)性成分的GC-MS分析[J].藥物分析雜志,2006,26(10):1423.

[18] MECCIA G,ROSQUETE C,ROTAS LB et al.New labdane derivative from the essential oil of Acalypha plicataMull.Arg[J].Flavour and fragrance journal,2006,21(3):559-561.

[19] 鄧?yán)?胡晉紅.鐵莧菜水提物對三硝基苯磺酸誘導(dǎo)的潰瘍性結(jié)腸炎大鼠模型的防治作用[J].第二軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào),2005,26(5):535-538.

[20] 鄧?yán)颍铠P前，鄒豪，等.鐵莧菜抗?jié)冃越Y(jié)腸炎的有效成分[J].中成藥,2007,29(7): 969-971.

[21] 何勝，張?jiān)?，梁海燕，?蝦鉗草、葉里含珠對·O2-和·OH清除率影響的實(shí)驗(yàn)研究[J].當(dāng)代醫(yī)學(xué),2011，17(8):3-4.

[22] RAJKUMAR V,G GUHA,RASHOK KUMAR.Therapeutic potentia of Acalypha fruticosa[J].Food and Toxicology, 2010, 48(6):1709-1713.

[23] MADLENER，SVACINOV，KITNER, et al. In vitro anti-inflammatory and anticancer activities of extracts of Acalypha alopecuroidea(Euphorbiaceae)[J].Int J Oncol,2009,35(4):881-911.

[24] UDOBANG J A,P A NWAFOR,J E OKOKON.Analgesic and anti malarial activities of crude leaf extract and fractions of Acalypha wilkensiana [J].Journal of Ethnopharmacology,2009, 127(2): 373-378.

[25] KRISHNARAJ C,JAPAN EG,MOHAN N,et al.Synthesis of silver nanoparticles using Acalypha indica leaf extracts and its antibacterial activity against water borne pathogens[J].Colloids and Surfaces B:Biointerfaces ,2010,76(1):50-56.

[27] WIART C,HANNAH A,YASSIM M,et al.Antimicrobial activity of Acalypha siamensis Oliv.ex Gage[J].Journal of Ethnopharmacology,2004,95(2-3):285-286.

[28] BüSSING A, STEIN GM, PFüLLER U,et al.Apoptosis-associated generation of reactive oxygen intermediates and release of pro-inflammatory cytokines in human lymphocytes and granulocytes by extracts from the seeds of Acalypha wilkesiana[J].Journal of Ethnopharmacology,1999,66(3):301-309.

[29] 王美，納林蓉，劉俊田，等.鐵莧菜止血作用機(jī)理[J].西北藥學(xué)雜志,1996,10(5):209.

[30] 王晉源，楊養(yǎng)賢.鐵莧菜治療子宮出血的臨床研究[J].現(xiàn)代中醫(yī), 1997,10(1):9.

[31] 金繼曙.鐵莧菜抗菌平喘有效成分的研究[J].中草藥通訊,1997(10):13.

[32] 陳友香.鐵莧菜治療小兒腹瀉85例報(bào)告[J].中草藥,1998,29(11):761.

[33] ADELA ASTUDILLO，ENRIQUE HONG，ROBERT BYE，et al.Antispasmodic activity of extracts and compounds of acalypha phleoides cav[J].Phytother Res,2004,18(2):102-106.

[34] SHIRWAIKAR A, K RAJENDRAN, BODLA R, et al.Neutralization potential of Viper russelli(Russell's viper) venom by ethanol leaf extract of Acalypha indica[J].Journal of Ethnopharmacology,2004,94(2-3):267-273.

(責(zé)任編輯：魏 曉)

2014-09-23

2013年廣西中醫(yī)藥管理局中醫(yī)藥民族醫(yī)藥繼承創(chuàng)新工程課題(GZZY13-13)

梁建麗(1989-)，女，廣西中醫(yī)藥大學(xué)碩士研究生，研究方向?yàn)樗幤焚|(zhì)量控制方法。

陳勇(1961-)，男，廣西中醫(yī)藥大學(xué)教授，碩士生導(dǎo)師，研究方向?yàn)橹兴幏治觥?/p>

R285

A

1673-2197(2015)03-0045-03

10.11954/ytctyy.201503017