繆麗娟

(江陰市中醫(yī)院 江蘇無錫 214400)

在醫(yī)療界發(fā)展過程中,西藥的發(fā)展已經(jīng)經(jīng)歷了5個主要的階段,不論是在相關(guān)藥理研究方面,還是在整體評價體系方面都已經(jīng)趨于成熟。而中成藥目前雖然可以通過現(xiàn)代技術(shù)對有效成分進(jìn)行提取,但是由于藥材本身所含有的有效成分含量較為復(fù)雜,并且物質(zhì)基礎(chǔ)量比較大,因此在制藥過程中還無法對其進(jìn)行有效的提純,并且配伍環(huán)節(jié)也受到的一定的影響,使得現(xiàn)代中藥發(fā)展無法符合現(xiàn)代人的需求。

1 中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建的理論依據(jù)

隨著我國現(xiàn)代中藥理論的不斷發(fā)展,中藥制劑工作已經(jīng)從過去的藥材粗制方法轉(zhuǎn)化為現(xiàn)代的提純精煉方法,并且人們也對藥材當(dāng)中的多組分藥物有效成分的性質(zhì)對藥劑造成的影響越來越關(guān)注。根據(jù)相關(guān)研究表明,藥材本身具有難溶性的特點(diǎn),其藥物制劑也會出現(xiàn)溶出度較差的情況;如果藥材本身屬于弱酸性質(zhì),那么其在堿性環(huán)境下就會產(chǎn)生解離情況,導(dǎo)致藥物有效成分濃度降低,使得藥物的生物利用率被降低。而利用現(xiàn)代生產(chǎn)技術(shù)當(dāng)中的緩控釋技術(shù)、固體分散技術(shù)以及自乳化技術(shù)等都可以有效改善中藥材中有效成分的性質(zhì),進(jìn)而增加其利用率,提升有效成分的身柔性,但是這也需要是同一處方中含有多元化的制劑單元。在中醫(yī)理論本身就是對多元釋藥的完美結(jié)石,其采用的是辨證治療方法,利用多種藥物配伍后的藥效來治療患者,其目的也是通過多種有效成分協(xié)同作用,進(jìn)而發(fā)揮更大的療效。

2 中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建的思路和技術(shù)

2.1 中藥組分生物藥劑學(xué)性質(zhì)分類研究

中醫(yī)理論當(dāng)中,人體對于藥物的吸收效率與人體本身的性質(zhì)有著一定的關(guān)系,寒性體質(zhì)的人就不宜服用寒性體制的藥物,其不僅影響吸收率,還容易導(dǎo)致患者體制過寒,影響患者的健康。在對中藥多元釋藥系統(tǒng)進(jìn)行構(gòu)建的過程中也必須要根據(jù)重要各組分的性質(zhì)來完成,因此必需要首先了解中藥組分的性質(zhì)分類。在國際醫(yī)學(xué)及當(dāng)中,其對于藥劑組分的分類主要是根據(jù)藥物自身的性質(zhì)來進(jìn)行,包括其溶解性、腸壁通透性等,根據(jù)這些理論將藥物分為高溶解性、低溶解性、高滲透性和低滲透性4大類。而由于中藥材是屬于多種有效成分的集合體,因此在對其組分性質(zhì)進(jìn)行研究的過程中與西藥具有著一定的差別,而國外研究者對于中藥的研究工作較少,因此需要我國相關(guān)研究者進(jìn)行摸索和改進(jìn)。目前,我國應(yīng)用的分類理論當(dāng)中主要分為兩種情況,其一是藥物中各組分相類似,對這種情況可以利用數(shù)學(xué)模擬構(gòu)成技術(shù)來了解其組分的性質(zhì);其二是藥物中各組分之間差異較大,這種就必須要對藥物的各組分進(jìn)行分組,并針對于每一組有效成分進(jìn)行討論,實(shí)踐過程比較繁瑣。

2.2 中藥組分釋藥單元的制備技術(shù)

中藥相比于西藥來說,其各組分的復(fù)雜程度較高,并且溶解性、滲透性等均較差,因此在對其進(jìn)行制備的過程中應(yīng)該充分注意這些問題。其主要包括溶解性較差,藥物的有效成分無法有效溶入;滲透性較差,藥物的有效成分和無效成分均不易通過生物膜,因此在篩選的過程中無法做到有效分別,無法對有效成分進(jìn)行區(qū)分;生物利用率較低,人體胃腸道黏膜對于中藥中的有效物質(zhì)的吸收率較低,其主要是由于胃腸粘膜的保護(hù)作用所引起的;外排率較高,人體對于中藥當(dāng)中的有效成分外排率較高,這就使得中藥有效成分的利用率較低。因此在對中藥制劑進(jìn)行制備的過程中,應(yīng)該適當(dāng)加入增溶劑或助溶劑等有效成分,或是通過現(xiàn)代固體高微粉碎技術(shù),將中藥材固體顆?？s小到最小的程度,使人體對于藥物有效成分的吸收率得以不斷提升。另外,針對于藥物本身滲透性較差的特性,應(yīng)該主要圍繞促進(jìn)人體吸收方面進(jìn)行研究,利用現(xiàn)代磷脂復(fù)合物技術(shù)增加藥物的滲透性和脂溶性,增加藥物與胃腸道黏膜的親和度。

3 目前中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建所面臨的難題

在中藥多元釋藥系統(tǒng)構(gòu)建的過程中,其所面臨的主要難題包括中藥化學(xué)成分復(fù)雜,所含有的化學(xué)成分較多,給研究帶來一定的影響;中藥材當(dāng)中的物質(zhì)基礎(chǔ)研究不夠明確,其組分的理化性質(zhì)表征更為復(fù)雜,這就使得研究過程中對于藥材表征的研究更為繁瑣。同時,中藥材本身的配伍機(jī)制目前還沒有準(zhǔn)確的研究結(jié)果,這就使得相關(guān)體系在構(gòu)建的過程中沒有可以依據(jù)的標(biāo)準(zhǔn),需要相關(guān)研究者進(jìn)行深入探討。

[1]施峰,賈曉斌,陳彥.中醫(yī)方藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究的名詞術(shù)語標(biāo)準(zhǔn)化探討[J].中國中藥雜志,2012,34(09):1179-1180.

[2]楊明,馮怡,徐德生,等.現(xiàn)代中藥復(fù)方釋藥系統(tǒng)的構(gòu)建[J].世界科學(xué)技術(shù)——中醫(yī)藥現(xiàn)代化,2010,08(05):10-12.

[3]李慶生,李靜平,毛曉健,等.中藥復(fù)方新藥研發(fā)中的制劑工藝研究思路與方法探討[J].天津中醫(yī)藥,2012,25(04):265-266.

[4]岳鵬飛,吳彬,鄭琴,等.論中藥復(fù)方緩控釋制劑隨方同步/異步釋放行為評價模式的創(chuàng)新與商建[J].中草藥,2010,41(09):1413-1415.