王 莉

第3代頭孢菌素類藥物的臨床應(yīng)用及藥理分析

王 莉

目的 對第3代頭孢菌素類藥物的應(yīng)用情況進行分析，并探討其藥理作用。方法 收集2011年3月至2012年3月長春市雙陽區(qū)婦幼保健所藥房信息管理系統(tǒng)中13 241份病例處方的用藥資料，統(tǒng)計頭孢菌素類藥物的應(yīng)用情況，比較4類頭孢菌素類藥物的劑型、用藥頻度（DDDs）、銷售金額，并對其使用方法進行分析。結(jié)果 第3代頭孢菌素類藥物的針劑使用率、DDDs、銷售金額均明顯低于第2代頭孢菌素類藥物，明顯高于第1代頭孢菌素類藥物、第3代復(fù)方制劑。結(jié)論 為保證第3代頭孢菌素類藥物應(yīng)用的合理性，臨床醫(yī)師應(yīng)嚴格掌握藥理知識，確保其用藥的合理性，最終提高患者治療效果。

第3代頭孢菌素類藥物；臨床應(yīng)用；藥理作用

近年來，隨著我國醫(yī)療技術(shù)水平的不斷提高，頭孢類抗菌藥物在臨床中的應(yīng)用越來越廣泛。特別是第3代頭孢菌素類藥物，以不良反應(yīng)少、對革蘭陰性菌作用強等優(yōu)點廣泛應(yīng)用于臨床[1]。本研究分析我院第3代頭孢菌素類藥物的應(yīng)用情況，探討其藥理機制，旨在為臨床合理用藥提供理論依據(jù)，現(xiàn)報道如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 收集2011年3月至2012年3月我院藥房信息管理系統(tǒng)中13 241份病例處方的用藥資料。

1.2 研究方法 主要統(tǒng)計頭孢菌素類藥物的應(yīng)用情況，主要包括藥物名稱、用藥劑量以及藥物應(yīng)用方法等。將藥物限定日劑量計算法作為根據(jù)，對頭孢菌素類藥物的用藥頻度（DDDs）進行計算、統(tǒng)計。其中，DDDs使用藥物總劑量/該藥物每日限定使用劑量，DDDs越大表明藥物的使用頻率越高。1.3 觀察指標 比較4類頭孢菌素類藥物的劑型、DDDs、銷售金額，并對第 3代頭孢菌素類藥物的使用方法進行分析。

2 結(jié)果

2.1 頭孢菌素類藥物劑型、DDDs、銷售金額比較 第3代頭孢菌素類藥物的針劑使用率、DDDs、銷售金額均明顯低于第2代頭孢菌素類藥物，高于第1代頭孢菌素類藥物、3代復(fù)方制劑，見表1。

2.2 第3代頭孢菌素類藥物使用方法分析 第3代頭孢菌素類藥物主要包括頭孢曲松鈉、頭孢噻肟、頭孢他啶以及頭孢哌酮鈉，其使用方法主要為靜脈滴注和肌內(nèi)注射，具體如下。

2.2.1 頭孢噻肟 肌內(nèi)注射：成人：2～6 g/d，2～4次/d；兒童：50～100（mg·kg）/d，3～4次/d；靜脈滴注：成人：2～10 g/d，2～4次/d；兒童：50～200（mg·kg）/d，2～4次/d。

2.2.2 頭孢哌酮鈉 肌內(nèi)注射：成人：2～4 g/d，2次/d；兒童：50～100（mg·kg）/d，2次/d；靜脈滴注：成人：2～8 g/d，2次/d；兒童：50～200（mg·kg）/d，2次/d。

表1 4類頭孢菌素類藥物劑型、DDDs、銷售金額比較

2.2.3 頭孢曲松鈉 肌內(nèi)注射：成人：0.5～2 g/d，1～2次/d；兒童：25～50（mg·kg）/d，1～2次/d；靜脈滴注：成人：0.5～4 g/d，1～2次/d；兒童：20～80（mg·kg）/d，1～2次/d。

2.2.4 頭孢他啶 肌內(nèi)注射：成人：2～4 g/d，2～3次/d；兒童：50～100（mg·kg）/d，2～3次/d；靜脈滴注：成人：2～6 g/d，2～4次/d；兒童：50～100（mg·kg）/d，2～4次/d。

3 討論

第3代頭孢菌素類藥物與第1代、第2代頭孢菌素類藥物比較，具有不良反應(yīng)少、抗菌活性高的優(yōu)點[2]。應(yīng)用頭孢菌素類藥物時，需掌握其用法、劑量。特別是在使用第 3代頭孢菌素類藥物時，要對患者應(yīng)用前后的臨床癥狀進行密切觀察，區(qū)別對待成人和兒童的應(yīng)用劑量[3]。頭孢曲松鈉、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮鈉的應(yīng)用及藥理機制如下。

3.1 頭孢曲松鈉 頭孢曲松鈉抗菌譜較廣泛，可抑制細菌細胞壁的合成，進而發(fā)揮殺滅細菌的作用；另外，其能夠降解β-內(nèi)酞胺酶；此外，對G-菌具有較強的抗菌作用，抵抗綠膿桿菌和沙雷氏菌的效果較好。目前，臨床將頭孢曲松鈉主要應(yīng)用于膽道感染、腹膜炎、皮膚及軟組織感染、關(guān)節(jié)感染、敗血癥、骨骼感染以及呼吸道感染等。

3.2 頭孢噻肟 頭孢噻肟主要可抑制克雷伯菌屬、大腸埃希菌、沙門菌屬以及奇異變形桿菌等的活性；對枸櫞酸桿菌和普通變形桿菌的作用也較強；產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌等對其有較好的耐藥性。頭孢噻肟可與人體內(nèi)血漿蛋白相互結(jié)合，但結(jié)合后作用較弱，能夠在自尿中將二乙酸代謝產(chǎn)物排泄，最終將藥效充分發(fā)揮；另外，其對淋病奈瑟菌、流感桿菌、卡他莫拉菌以及腦膜炎奈瑟菌等作用較強；對金黃色葡萄球菌具有較差的抗菌活性，可抑制肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等的活性[4]。

3.3 頭孢他啶 頭孢他啶為新型第3代頭孢菌素藥物，抗菌譜較廣，對腸桿菌科細菌和綠膿桿菌有較好的殺滅作用。另外，其血藥濃度較高，不易與人體內(nèi)的血漿蛋白成分充分結(jié)合，結(jié)合率僅為 10%～17%，整體不良反應(yīng)較低；其對肺炎桿菌、大腸埃希菌、銅綠假單胞菌以及流感嗜血桿菌等抗菌活性較高；對產(chǎn)堿桿菌和硝酸鹽陰性桿菌的抗菌作用較好；溶血性鏈球菌、肺炎球菌等對其敏感性較高，但對葡萄球菌為中度活性，耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對頭孢他啶耐藥；此外，其對消化鏈球菌、消化球菌等厭氧菌具有較強的抑制作用。頭孢他啶和細菌細胞膜內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白互相結(jié)合，促進轉(zhuǎn)肽酶酰化，對細菌中隔、細胞壁合成等產(chǎn)生抑制，防止細胞壁粘肽成分出現(xiàn)交叉連結(jié)，最終抑制細胞的分裂、生長，導(dǎo)致細菌逐漸變長，最終溶解、病死[5]。

3.4 頭孢哌酮鈉 頭孢哌酮鈉具有較高的生物利用度和較強的抗菌作用，作用類似于頭孢氨噻肟，尤其是對沙雷氏菌、綠膿桿菌具有較強的抑制作用。目前，臨床中主要將其應(yīng)用于腦膜炎、腹腔內(nèi)感染、盆腔炎、皮膚軟組織感染、敗血癥、子宮內(nèi)膜炎、淋病、骨骼及關(guān)節(jié)感染以及其他生殖系統(tǒng)感染等方面。

綜上所述，為保證第3代頭孢菌素類藥物應(yīng)用的合理性，臨床醫(yī)師應(yīng)嚴格掌握藥理知識，確保其用藥的合理性，最終提高患者治療效果。

[1] 劉欣.第3代頭孢菌素類藥物不良反應(yīng)發(fā)生特點分析[J].中國藥物經(jīng)濟學(xué),2014,9(2):311-312.

[2] 吳楣,陳媛.合理使用第3代頭孢菌素類抗生素[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用,2014,10(11):47-48.

[3] 張麗萍,張達慶.第 3代頭孢菌素類藥物臨床不良反應(yīng)原因分析及風(fēng)險預(yù)防機制探索[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用,2014,14(4): 133-134.

[4] 李庚鋒,周鵬,邱正國.第3代頭孢菌素類抗菌藥物的藥理分析及合理應(yīng)用[J].中國實用醫(yī)藥,2014,1(16):153-155.

[5] 李成彬.頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)及臨床使用對策探討[J].中國保健營養(yǎng)(下旬刊),2014,10(6):3432-3432.

Clinical Application and Pharmacological Analysis of the Third Generation of the Drug

Wang Li

Objective Analyze the application of the third generation cephalosporins, and discuss its pharmacological effects.Methods In 2011 March to March 2012 Changchun Shuangyang District Maternal and child health pharmacy information management system 13241 cases,prescription medication data and statistical cephalosporins drug application and comparison of 4 kinds of cephalosporins drug formulations,DDDs,sales volume,and to the third generation cephalosporin cephalosporins drug use analysis.Results The third generation of cephalosporins injection using rate,DDDs and sales amount was significantly lower than that of the second generation cephalosporins drugs,significantly higher than the first generation cephalosporins drugs,3 generation of compound preparation. Conclusion In order to guarantee the rationality of the third generation of drug application,the clinician should grasp the pharmacology knowledge strictly and ensure the rationality of the application,and ultimately improve the effect of the treatment.

The third generation cephalosporins;Clinical application;Pharmacological action

R969.3

A

1673-5846(2015)09-0019-02

長春市雙陽區(qū)婦幼保健所，吉林長春 130600