謝月英，謝朋飛，黃寶優(yōu)，周雅琴，彭玉德

(1.廣西壯族自治區(qū)藥用植物園，廣西 南寧 530023；2.廣西藥用資源保護(hù)與遺傳改良重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，廣西 南寧 530023；3.郴州市第一人民醫(yī)院 藥劑科，湖南 郴州 423000；4.西南瀕危藥材資源開(kāi)發(fā)國(guó)家工程實(shí)驗(yàn)室，廣西 南寧 530023)

艾納香屬植物化學(xué)成分及藥理活性研究概況△

謝月英1，2*，謝朋飛3，黃寶優(yōu)1，2，周雅琴1，4，彭玉德1，2

(1.廣西壯族自治區(qū)藥用植物園，廣西 南寧 530023；2.廣西藥用資源保護(hù)與遺傳改良重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，廣西 南寧 530023；3.郴州市第一人民醫(yī)院 藥劑科，湖南 郴州 423000；4.西南瀕危藥材資源開(kāi)發(fā)國(guó)家工程實(shí)驗(yàn)室，廣西 南寧 530023)

艾納香屬植物含有黃酮、萜、噻吩、苯丙素、揮發(fā)油等多種植物化學(xué)成分，具有抗腫瘤、保肝護(hù)肝、抗氧化、抗菌抗病毒、抗酪氨酸激酶等生物學(xué)活性。本文較系統(tǒng)地綜述艾納香屬植物化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展，以期為更好地開(kāi)發(fā)利用該屬植物藥用資源提供參考。

艾納香屬植物；化學(xué)成分；藥理活性

艾納香屬BlumeaDC.是菊科(Asteraceae)植物中具有重要分類(lèi)意義的屬之一，多為一年或多年生草本、亞灌木或灌木，常年有香氣。艾納香屬植物全世界約有80多個(gè)種，廣泛分布于熱帶、亞熱帶的亞洲、非洲和大洋洲[1]。我國(guó)有30余種，分布于長(zhǎng)江流域以南各省。該屬植物具有祛風(fēng)除濕、殺蟲(chóng)、溫中、清熱解毒和利水消腫的功能，在民間有廣泛的藥用[1-3]。艾納香屬植物艾納香提取物(艾片、艾粉、艾納香油)是心胃止痛膠囊、咽康含片(咽特佳)、心胃丹膠囊等30余種中成藥的主要成分?！吨腥A人民共和國(guó)藥典》2010版將艾納香作為艾片的唯一植物來(lái)源而收載[4]。

近年來(lái)，相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，艾納香屬部分植物具有很好的抗腫瘤、保肝護(hù)肝、抗氧化、抗菌抗病毒等生物學(xué)活性，成為新藥研究人員關(guān)注的熱點(diǎn)之一。本文旨在綜述國(guó)內(nèi)外艾納香屬植物化學(xué)成分與藥理活性研究情況，以期為艾納香屬植物資源開(kāi)發(fā)與利用提供參考。

1 化學(xué)成分

1988年，日本學(xué)者Yasuo和Agustine對(duì)艾納香中倍半萜內(nèi)酯進(jìn)行抗腫瘤活性研究時(shí)發(fā)現(xiàn)，艾納香還含有黃酮、甾體、萜等類(lèi)多種化合物。此后，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)該屬植物進(jìn)行了大量的化學(xué)成分研究。艾納香屬植物中主要含有黃酮、萜、噻吩、苯丙素、揮發(fā)油等多種植物化學(xué)成分。

1.1 黃酮及其苷類(lèi)

黃酮類(lèi)化合物是艾納香屬植物的主要化學(xué)成分，是近年來(lái)艾納香屬植物化學(xué)成分研究的熱點(diǎn)，其結(jié)構(gòu)類(lèi)型可分為黃酮(醇)類(lèi)、二氫黃酮(醇)類(lèi)和查爾酮類(lèi)，詳見(jiàn)表1。

表1 艾納香屬植物中的黃酮類(lèi)化合物

表1(續(xù))

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata；e-B.lacera；f-B.malcomii。

1.2 萜及其苷類(lèi)

艾納香屬植物化學(xué)成分研究中，萜類(lèi)化合物的報(bào)道也比較多，其骨架類(lèi)型有單萜、倍半萜、二萜、三萜等。Geda等[25]從B.mollis中分離得到了一種結(jié)構(gòu)新穎的單萜Chrysanthenone，并詳細(xì)報(bào)道了其波譜數(shù)據(jù)。Ohtsuki等[26]從B.glomerata中分離得到了桉烷型倍半萜Cryptomeridiol，同時(shí)還分得二萜Austroinulin，并進(jìn)一步確定了其絕對(duì)構(gòu)型。關(guān)于從艾納香屬植物中得到三萜類(lèi)化合物的報(bào)道較少，Agarwal等[27]從B.lacera分得一個(gè)三萜糖苷化合物19α-hydroxyurs-12-ene-24，28-dioate-3-O-β-D-xylopyranoside。從艾納香屬植物中分得的萜類(lèi)化合物見(jiàn)表2。

表2 艾納香屬中萜類(lèi)化合物

表2(續(xù))

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata.；e-B.lacera；f-B.malcomii；g-B.wightiana；h-B.alata；i-B.densiflora；j-B.glomerata；k-B.arfakiana;l-B.molis。

1.3 噻吩類(lèi)

通過(guò)檢閱文獻(xiàn)發(fā)現(xiàn)，從艾納香屬植物中分得的噻吩類(lèi)化合物不多，僅在其乙醇或甲醇提取物的低極性石油醚萃取部分分得，如Pathak等[37]從B.amplectensvar.arenaria甲醇提取物石油醚萃取部分得到的Amplectol；Ahmad等[44]從B.obliqua中分離得到的5-(But-3-en-1-ynyl)-5’-[(3-methylbutanoyloxy)-methyl]-2，2’-bithiophene。

1.4 其他類(lèi)型化學(xué)成分

1.4.1 揮發(fā)油類(lèi)化學(xué)成分 Mehta等[38]報(bào)道，從納香屬植物B.membranacea中分離鑒定了14個(gè)揮發(fā)油類(lèi)，其主要成分是β-石竹烷(23.08%)、β-石竹烷氧化物(6.36%)、β-辛酮(8.0%)。馬芝玉等[39]從滇桂艾納香莖和葉提取的揮發(fā)成分都為倍半萜類(lèi)化合物，含量高達(dá)90%以上。寧小清等[40]從華艾納香(東風(fēng)草)莖葉中提取的揮發(fā)性化學(xué)成分主要有萜類(lèi)化合物、脂肪族化合物和芳香族化合物等，其中以萜類(lèi)化合物為主。

1.4.2 蒽類(lèi) Cao等[10]從艾納香屬植物B.riparia中分離鑒定了蒽類(lèi)化合物Blumeaxanthene。Huang等[41]進(jìn)一步從該植物中得到了Blumeaxanthene Ⅱ。

1.4.3 酚苷類(lèi) Agarwal等[27]從B.Lacera中分離鑒定了一個(gè)帶異戊烯基、吡喃木糖基的酚苷類(lèi)成分2-isoprenyl-5-isopropylphenol-4-O-β-D-xylopyranoside。

2 藥理活性

2.1 揮發(fā)油(精油)的抗菌活性

硬毛香艾葉、條裂艾納香(即六耳鈴)的揮發(fā)油抑菌圈比較寬，對(duì)不同菌株均有不同效果的抑菌作用。六耳鈴的精油成分具有抗菌活性，Blumeabifoliata葉片的水提取物對(duì)伯克利球腔菌Mycosphaerellaberkeleyi孢子萌發(fā)的控制率達(dá)90%以上[42-43]；Blumeaobliqua中的2種活性成分為二聯(lián)噻吩炔類(lèi)化合物，它們對(duì)絮狀表皮癬菌Epidermophytonfloccosum和糙耳側(cè)皮Pleurotusostreatus都表現(xiàn)出殺真菌作用[44]；見(jiàn)霜黃和B.malcomii的精油可增加殺蟲(chóng)除蟲(chóng)菊的活性，對(duì)蒼蠅(家蠅)也具有明確的殺蟲(chóng)活性和毒性[45]；長(zhǎng)柄艾納香精油對(duì)金黃色葡萄球菌、炭疽桿菌等細(xì)菌具有抗菌活性。該植物的精油與補(bǔ)骨脂、水芹、腋序菊等6種植物的精油以1∶1比例組合，其抗菌活性較單成分抗菌活性大[46]；柔毛艾納香精油成分除對(duì)致乏庫(kù)蚊有殺蟲(chóng)特性外，其葉的精油也首次被報(bào)道對(duì)臨床分離菌株具有抗菌活性[47-48]。

2.2 對(duì)小鼠離體子宮收縮活動(dòng)的影響

以0.9%氯化鈉溶液為對(duì)照，把大頭艾納香(即東風(fēng)草)不同濃度的提取液(1～4 g·mL-1)滴加到小白鼠離體子宮中，提取液可引起小白鼠離體子宮收縮活動(dòng)減弱，而0.9%氯化鈉溶液對(duì)離體子宮收縮活動(dòng)沒(méi)影響。表明大頭艾納香對(duì)離體子宮收縮活動(dòng)具有抑制作用[49]。相反，滇桂艾納香對(duì)離體子宮具有興奮作用[50]。因此，在臨床用藥和制藥時(shí)應(yīng)注意鑒別，不能因?yàn)槭峭瑢僦参锞驼`認(rèn)為功能相近而彼此替代用藥。滇桂艾納香浸膏中的水溶性多糖(BRP-B)具有促凝血和促子宮收縮作用[51]。

2.3 保肝作用

艾納香中的艾納香素對(duì)實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用；艾納香二氫黃酮類(lèi)化合物具有較強(qiáng)的抗氧化作用，對(duì)脂質(zhì)過(guò)氧化損傷的原代培養(yǎng)肝細(xì)胞也有保護(hù)作用[52-54]。

2.4 對(duì)腫瘤活性的影響

以大鼠肝細(xì)胞無(wú)細(xì)胞毒性細(xì)胞(MCA-RH7777)作為一個(gè)正常的細(xì)胞模型，通過(guò)誘導(dǎo)，細(xì)胞周期停滯在G1相。兩個(gè)劑量對(duì)細(xì)胞周期素E和視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤(Rb)的磷酸化蛋白表達(dá)有時(shí)間依賴性，艾納香的甲醇提取物(BME)對(duì)誘導(dǎo)的大鼠和人肝癌細(xì)胞增殖具有抑制活性[55]。此外，BME擴(kuò)散水平的降低，增殖誘導(dǎo)配體(APEIL)，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。研究結(jié)果表明，BME可能具有對(duì)肝癌的治療潛力和對(duì)增殖誘導(dǎo)配體細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用[56]。

2.5 抗肥胖作用

肥胖是世界上主要的代謝性疾病，在工業(yè)化國(guó)家是一種嚴(yán)重的健康問(wèn)題。研究發(fā)現(xiàn)，艾納香提取物可抑制脂質(zhì)的積累和甘油-3-磷酸脫氫酶(GPDH)的活性。此外，艾納香提取物對(duì)關(guān)鍵成脂轉(zhuǎn)錄因子的表達(dá)有明顯衰減作用。這些結(jié)果表明，艾納香提取物可通過(guò)關(guān)鍵的成脂轉(zhuǎn)錄因子使脂肪細(xì)胞的分化減少，從而防止脂肪形成起到抗肥胖作用[57]。

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AdvancesinStudyonChemicalConstituentsandPharmacologicalActivitiesofBlumeaDC.

XIEYueying1，2*，XIEPengfei3，HUANGBaoyou1，2，ZHOUYaqin1，4，PENGYude1，2

(1.GuangxiBotanicalGardenofMedicinalPlants，Nanning530023，China；2.GuangxiKeyLaboratoryofMedicinalResourcesConservationandGeneticImprovement，Nanning530023，China；3.TheFirstPeople'sHospitalPharmacyDepartmentofChenzhou，Chenzhou423000，China；4.NationalEngineeringLaboratoryofSouthwestEndangeredMedicinalResourcesDevelopment，Nanning530023，China)

The genusBlumeaDC.mainly contain many kinds of plant chemical compositions like flavonoids，terpenoids，thiophenes，phenylpropanoid，volatile oils and so on，which had been proved to have diverse biological activities，such as the anti-tumor activities，protecting liver，antioxidant，antibacterial antiviral activities and resistance to tyrosine kinase biological activity，etc.This paper summarizes the chemical and pharmacological studies on the genus to provide the reference for future better research and development of the medicinal plants onBlumeaDC.

BlumeaDC.；Chemical constituents；pharmacological activity

2015-07-16)

廣西壯族自治區(qū)中醫(yī)藥管理局科技項(xiàng)目(GZKZ10-082)；第四次全國(guó)中藥資源普查(廣西)試點(diǎn)普查(GXZYZYPC-1)；廣西金秀等十個(gè)縣域瑤藥資源普查(GXZYZYPC13-9)

*

謝月英，助理研究員，研究方向：藥用植物保存繁育研究；Tel：(0771)2443582，E-mail：aierxie@sina.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2016.8.030