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美研發(fā)抑制艾滋病病毒新藥

2018-01-16 10:58
醫(yī)藥前沿 2018年14期
關(guān)鍵詞:逆轉(zhuǎn)錄酶核苷新藥

美國研究人員完成的一項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,一種新開發(fā)的藥物能有效抑制艾滋病病毒、保護(hù)免疫細(xì)胞,有潛力作為備選藥物改善當(dāng)前的艾滋病治療方案。

非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)一直是當(dāng)前抗艾滋病病毒藥物聯(lián)合治療方案中一個(gè)關(guān)鍵的組成部分,但其局限性在于感染者需終身服藥,而且還存在毒性和抗藥性等問題。

耶魯大學(xué)研究人員在美國《國家科學(xué)院學(xué)報(bào)》上報(bào)告說,他們研發(fā)出一類更有效的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,并報(bào)告了暫時(shí)被命名為“化合物I”的主要成分。

首先,研究人員利用計(jì)算和結(jié)構(gòu)導(dǎo)向設(shè)計(jì),研究合成出“化合物I”,它以艾滋病病毒復(fù)制所必需的一種病毒蛋白為靶向目標(biāo)。為提高新藥療效并降低毒性,研究人員又對(duì)這種化合物進(jìn)行改進(jìn),隨后在移植了人類血細(xì)胞的“人源化小鼠”身上進(jìn)行測(cè)試。

結(jié)果顯示,含有“化合物I”的新藥能把小鼠血液中的艾滋病病毒抑制到幾乎檢測(cè)不出的水平,同時(shí)能夠有效保護(hù)小鼠自身的免疫細(xì)胞。單一劑量的這種藥物對(duì)病毒的抑制效果可長達(dá)近一個(gè)月。進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),新藥還能與現(xiàn)有的艾滋病藥物協(xié)同發(fā)揮作用。

研究人員據(jù)此認(rèn)為,這種新藥將有潛力改善艾滋病治療效果,不過還需要大規(guī)模臨床試驗(yàn)確認(rèn)其安全有效。

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