余靜潔
春天是萬物復(fù)蘇的季節(jié),也是過敏者又愛又恨的季節(jié)。隨著花草樹木的“蘇醒”,花粉、柳絮等紛紛出現(xiàn),隨之而來的,可能就是過敏。治療過敏的手段有很多,其中H1抗組胺藥是過敏者最常用,也是過敏季必不可少的一類藥物。
組胺是變態(tài)反應(yīng)性疾病中的關(guān)鍵介質(zhì),參與多種生理和病理過程,發(fā)揮調(diào)節(jié)變態(tài)反應(yīng)、免疫進程、炎癥反應(yīng)等重要作用。H1抗組胺藥通過與組胺之間競爭性結(jié)合組胺H1受體,或通過反激動劑樣作用,使組胺H1受體處于非活化狀態(tài),從而發(fā)揮拮抗或?qū)菇M胺的作用。
H1抗組胺藥主要分為第一代、第二代兩類,其中第二代還包括新二代抗組胺藥。兩代藥物的藥理作用相似。
第一代抗組胺藥代表藥物包括氯苯那敏、苯海拉明、異丙嗪等,其作用特點是與受體結(jié)合后可明顯減輕過敏癥狀,但因容易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),所以鎮(zhèn)靜、嗜睡、注意力下降等不良反應(yīng)發(fā)生率較高。其中,氯苯那敏(撲爾敏)至今仍是常用復(fù)方感冒藥成分表中的“??汀?,如泰諾、新康泰克、白加黑均含有撲爾敏。因此,多數(shù)復(fù)方感冒藥會提示服藥期間避免開車或進行高空作業(yè),以免發(fā)生危險。
第二代抗組胺藥代表藥物包括氯雷他定、西替利嗪、奧洛他定、依巴斯汀等。其與第一代最大的區(qū)別就是對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用明顯減弱,鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)的發(fā)生風險明顯降低。
新二代抗組胺藥代表藥物包括地氯雷他定、左西替利嗪等。因第二代抗組胺藥除抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,還有發(fā)生其他不良反應(yīng)的風險,如心臟毒性,因此研發(fā)者在第二代基礎(chǔ)上選擇結(jié)構(gòu)有效且安全的成分作為新二代藥物。該類藥物的特點是起效快,抗過敏效應(yīng)強,安全性更高。
1.蕁麻疹
對于急、慢性蕁麻疹,口服第二代H1抗組胺藥物是首選治療方案。急性蕁麻疹癥狀消失后即可停藥,以按需用藥為主。而慢性蕁麻疹與之不同,需足量、足療程、規(guī)律用藥,一般療程至少3~6個月或遵醫(yī)囑,在有效控制風團和瘙癢發(fā)作后,以最小劑量維持治療1~2周后逐漸減少劑量或延長用藥間隔,直至停藥。
2.過敏性鼻炎
口服H1抗組胺藥作為治療過敏性鼻炎的重要藥物,在臨床應(yīng)用有近80年的歷史。它可以快速緩解鼻癢、打噴嚏、流涕等鼻部癥狀,對眼部癥狀也有一定的治療作用,但對鼻塞癥狀的改善作用有限。同樣推薦首選第二代藥物,尤其是兒童或老年患者,盡量避免使用第一代抗組胺藥。一般每天只需用藥1次,療程不少于2周,根據(jù)癥狀嚴重程度及持續(xù)時間,可能需要延長治療時間。也可以在過敏性鼻炎發(fā)病季節(jié)到來之前單獨預(yù)防性用藥,如明確對花粉過敏者,可在春季花粉播散之前提前服藥。
除了口服藥物外,還有鼻用抗組胺藥。鼻用抗組胺藥是過敏性鼻炎的首選治療藥物。其療效相當或優(yōu)于口服H1抗組胺藥,特別是對鼻塞癥狀能有效緩解。一般每天用藥2次,療程不少于2周。鼻用抗組胺藥比口服抗組胺藥起效更快,通常用藥后15~30分鐘即可起效。如果口服治療效果不佳,可考慮改為鼻用劑型繼續(xù)治療。在使用過程中可能會出現(xiàn)鼻腔燒灼感、鼻出血、頭痛和嗜睡等副作用。
3.過敏性結(jié)膜炎
眼用抗組胺藥為過敏性結(jié)膜炎首選治療方案之一,如0.05%依美斯汀滴眼液、0.1%奧洛他定滴眼液等,但僅可治療輕中度過敏性結(jié)膜炎。嚴重或頻發(fā)者需聯(lián)合口服抗組胺藥,但對于已經(jīng)發(fā)作的過敏性結(jié)膜炎療效欠佳??诜菇M胺藥起效較慢,服用30分鐘后開始起效,60?120分鐘后在血液中達到高峰,再經(jīng)過60?90分鐘后藥物滲入血管外組織發(fā)揮最大作用。
需要注意的是,使用口服抗組胺藥可能會加重干眼癥患者的癥狀,進一步加重眼部不適。患有閉角型青光眼的人需慎用抗組胺藥。