摘 要： 通過在卡巴他賽（CTX）的C-2 位接枝可交聯(lián)硫辛酸（LA）制備改構(gòu)藥物CTX-LA，以硫辛酸接枝的兩親性嵌段共聚物聚乙二醇-聚乳酸-硫辛酸（mPEG-PLA-（LA）4）為輔料，采用固體分散-薄膜水化法制備了包載CTX 的載藥膠束（CTX-loaded CCMs）。通過納米粒度分析儀、紫外-可見分光光度計(jì)、透射電子顯微鏡（ TEM） 、傅里葉變換紅外光譜（ FT-IR） 、核磁共振氫譜（ 1HNMR）、X 射線衍射（XRD）等對(duì)載藥膠束的粒徑分布、包封率、載藥量、穩(wěn)定性進(jìn)行測(cè)試，并對(duì)體外藥物釋放行為、體外細(xì)胞毒性、急性毒性和抗腫瘤效果進(jìn)行考察。結(jié)果表明：載藥膠束平均粒徑為（ 26.09±0.18） nm，包封率為（ 97.43±2.34）%，載藥量為8.94%。該膠束穩(wěn)定性極好，具有明顯的緩釋效果和還原響應(yīng)性， 可顯著降低CTX 的急性毒性， 藥物耐受劑量較CTX 市售制劑（Jevtana）提高2 倍以上，且抗腫瘤效果顯著提升，對(duì)A549 肺腺癌生長(zhǎng)抑制率高達(dá)99.06%。

關(guān)鍵詞： 卡巴他賽；還原響應(yīng)；膠束；穩(wěn)定性；抑瘤

中圖分類號(hào)： TB34; R734.2 文獻(xiàn)標(biāo)志碼： A