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陳皮中黃酮類化合物藥理作用研究進(jìn)展

2010-04-13 04:47童紅梅
關(guān)鍵詞:糖苷甲氧基陳皮

童紅梅

(甘肅省平?jīng)鲠t(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校,甘肅 平?jīng)?744000)

陳皮為蕓香科植物橘及其栽培變種干燥成熟久置的外果皮,《神農(nóng)本草經(jīng)》中說(shuō):“陳皮主胸中瘕熱逆氣,利熔,久服去臭,下氣通神?!迸R床多用治于脾胃氣虛、氣滯之運(yùn)化不良證及痰濕壅滯、濕濁中阻、肺失宣降等證[1]。近年來(lái),國(guó)內(nèi)外研究人員在橘皮中發(fā)現(xiàn)了一些特有的黃酮類成分,這些物質(zhì)具有防治心血管疾病、降低膽固醇、鎮(zhèn)靜消炎、抗菌殺蟲(chóng)、抗氧化延緩衰老、防癌抗腫瘤、抗血小板凝集、抗過(guò)敏等作用,并作為保健功能因子添加到食品和飼料中。本文對(duì)陳皮中黃酮成分的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、藥理作用、臨床應(yīng)用等研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

1 陳皮中黃酮類物質(zhì)的種類

目前已發(fā)現(xiàn)的柑橘黃酮類物質(zhì)超過(guò)60種,主要為黃酮、黃酮醇、黃烷酮等,多以苷元或糖苷的形式存在[2]。 黃酮中尤其是多甲氧基黃酮(PMF),結(jié)構(gòu)母核為2-苯色原酮,以C6-C3-C6為骨架,苯環(huán)上被很多甲氧基所取代,對(duì)疾病預(yù)防和治療有獨(dú)特效果。黃酮醇類主要有槲皮素和山奈酚,為多羥基黃酮醇。黃烷酮大多以糖苷的形式存在,據(jù)其糖苷的結(jié)構(gòu)不同又可以分為新橙皮糖苷和蕓香糖苷[3]。

2 藥理作用

2.1 抗氧化作用

陳皮富含黃酮類化合物,具有很強(qiáng)的抗氧化活性,有較強(qiáng)的清除自由基能力。王姝梅等[4]報(bào)道陳皮提取物可清除次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)產(chǎn)生的超氧陰離子(O-)和羥自由基(-OH),并能抑制氧自由基誘導(dǎo)的小鼠心肌勻漿組織脂質(zhì)過(guò)氧化。單楊等[5]研究發(fā)現(xiàn)橙皮苷具有強(qiáng)烈的清除活性氧的能力并有降低髓過(guò)氧化物酶活性的作用。蘇丹等[6]在探討陳皮提取液抗衰老作用的實(shí)驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)其可延長(zhǎng)果蠅壽命和增強(qiáng)其飛翔能力。

2.2 抗癌作用

李蘭英等[7]研究陳皮多甲氧基黃酮類成分對(duì)人肝癌株SMMC-7721、HepG2生長(zhǎng)抑制作用的影響,結(jié)果表明,PMF20 mg/L、40 mg/L作用于SMMC-7721細(xì)胞株48 h,細(xì)胞抑制率分別為21.84%、44.83%;作用72 h細(xì)胞抑制率分別為40%、60%;PMF 20 mg/L、40 mg/L作用于 HepG2細(xì)胞株48 h,細(xì)胞抑制率分別為38.54%、51.04%;作用72 h細(xì)胞抑制率分別為43.40%、55.67%;PMF 與 SMMC-7721、HepG2細(xì) 胞株共同作用48 h,大部分細(xì)胞出現(xiàn)明顯凋亡特征。PMF還可以抑制人乳腺癌MCF-7細(xì)胞株的生長(zhǎng),并對(duì)其增殖抑制呈現(xiàn)時(shí)間、濃度依賴性。同等條件下,小劑量、短時(shí)間作用時(shí),MCF-7對(duì)于PMF作用的敏感性較高;大劑量、長(zhǎng)時(shí)間作用時(shí),HepG2表現(xiàn)出比MCF-7更高的敏感性。這可能是陳皮中的多甲氧基黃酮類成分主要作用于腫瘤細(xì)胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期細(xì)胞趨于同步化,促進(jìn)了腫瘤細(xì)胞的凋亡。管曉琳等[8]研究川陳皮素促非小細(xì)胞肺癌A549細(xì)胞凋亡的作用顯示,川陳皮素對(duì)A549細(xì)胞的抑制作用呈明顯的時(shí)效和量效關(guān)系;藥物濃度10 μg/mL~40 μg/mL對(duì)A549細(xì)胞的抑制率為10%~50%,癌細(xì)胞周期阻滯于G2/M期,G0/G1期細(xì)胞明顯減少,隨著劑量的增加凋亡率明顯增高。表明川陳皮素可以誘導(dǎo)非小細(xì)胞肺癌A549細(xì)胞凋亡。

2.3 抗動(dòng)脈粥樣硬化、降低血清膽固醇

Kawaguchi K等[9]研究含l%多甲氧基黃酮的膳食可以顯著降低血清極低密度脂蛋白(VLDL)含量的 19%~27%、低密度脂蛋白(LDL)膽固醇及甘油三酯含量的32%~40%。另有研究表明,在飲食中添加1%PMF可顯著降低高膽固醇癥倉(cāng)鼠的血漿總膽固醇、LDL膽固醇及甘油三酯含量。

2.4 抑制血小板聚集

吉中強(qiáng)等[10]研究結(jié)果顯示,包括陳皮在內(nèi)的11種調(diào)脂中藥均能抑制大鼠血小板聚集,并具有降低紅細(xì)胞聚集的作用。陳皮的聚集抑制率為64.7%,作用與阿司匹林相當(dāng)。這可能是黃酮類物質(zhì)通過(guò)影響環(huán)單磷酸腺苷酸和鳥(niǎo)苷酸的生成而影響磷酸二酯酶和環(huán)氧合酶的活性,抑制凝血惡烷胺的合成,從而抑制血小板的聚集,其效果與乙酰水楊酸相近。

3 臨床應(yīng)用研究

3.1 治療陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速

文建軍[11]用陳皮注射液對(duì)陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速患者進(jìn)行即刻轉(zhuǎn)律治療,共觀察6例,證明其即刻轉(zhuǎn)律作用顯著,無(wú)明顯不良反應(yīng)。另?yè)?jù)報(bào)道,以青皮注射液每次4 mL(相當(dāng)生藥4 g)加入25%葡萄糖注射液40 mL中緩慢靜脈注射,對(duì)49例陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速患者的即刻轉(zhuǎn)律有效率達(dá)85.7%。

3.2 搶救休克

先用25%葡萄糖20 mL稀釋并靜脈緩注青皮注射液,繼將本品5 mL~10 mL加入500 mL葡萄糖液中靜脈滴注,20滴/min~40滴/min,搶救感染性休克病例22例,結(jié)果顯效17例,有效5例,總有效率100%。

3.3 預(yù)防術(shù)后腹脹

為預(yù)防患者在術(shù)后出現(xiàn)腹脹,宮云娟用30 g陳皮煎水,讓患者在術(shù)前1 d或晚上服用,結(jié)果術(shù)后24 h左右恢復(fù)了腸蠕動(dòng),并有排氣。150例患者應(yīng)用后效果良好,而對(duì)照組術(shù)后第4天仍然腹脹。

[1]官福蘭,王如俊,王建華,等.陳皮及橙皮苷對(duì)離體腸管運(yùn)動(dòng)的影響[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2002,13(2):65.

[2]葉興乾,徐象華,方鐘祥,等.柑橘屬類黃酮及其生理活性[J].中國(guó)食品學(xué)報(bào),2008,8(5):1-5.

[3]楊穎麗,鄭天珍,瞿頌義,等.青皮和陳皮對(duì)大鼠小腸縱行肌條運(yùn)動(dòng)的影響[J].蘭州大學(xué)學(xué)報(bào):自然科學(xué)版,2001,37(5):94.

[4]王姝梅,何春梅.陳皮提取物清除氧自由基和抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用[J].中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),1998,29(6):462-464.

[5]單楊,李高陽(yáng),李忠海.柑橘皮中多甲氧基黃酮的體外抗氧化活性研究[J].食品科學(xué),2007,28(8):100-103.

[6]蘇丹,魯心安,秦德安,等.陳皮提取液抗衰老作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].上海鐵道大學(xué)學(xué)報(bào):醫(yī)學(xué)版,1999,20(9):18-20.

[7]李蘭英,彭蘊(yùn)汝.陳皮多甲氧基黃酮類成分對(duì)人肝癌SMMC-7721、HepG2細(xì)胞株增殖的影響[J].中藥材,2007,30(3):324-326.

[8]管曉琳,羅 剛,朱 玲,等.川陳皮素誘導(dǎo)非小細(xì)胞肺癌 A549細(xì)胞凋亡的研究[J].中國(guó)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào),2006,37(5):443-446.

[9]Kawaguchi K,Kikuchi S I,Hasunuma R,et al.Suppression of infection-induced endotoxin shock in mice by a citrus flavanone naringin[J].Planta Medica,2004,70(1):17-22.

[10]吉中強(qiáng),宋魯卿,牛其昌.15種理氣中藥體外對(duì)人血小板聚集的影響[J].中草藥,2001,32(5):428-430.

[11]文建軍.陳皮最新藥理研究、臨床驗(yàn)證[J].光明中醫(yī),2007,22(11):59.

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