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從鈣源角度探討如何選擇鈣制劑

2011-08-15 00:45:01劉紹軍劉麗娜
中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2011年17期
關(guān)鍵詞:含鈣量螯合吸收率

劉紹軍,劉麗娜

1.本溪廣源生物技術(shù)有限公司,遼寧本溪 117000;2.北京市豐臺區(qū)看丹中學(xué)校醫(yī)室,北京 100070

隨著人們生活水平的提高及健康知識的普及,越來越多的人們已開始認(rèn)識到補(bǔ)鈣對身體健康的重要性,因此,補(bǔ)鈣也就漸漸成為一種保健趨勢。然而,目前市場上的鈣制劑及鈣保健品種類繁多,五花八門,使得眾多的消費(fèi)者感到困惑。那么應(yīng)該如何選擇鈣制劑呢,筆者就此問題做一綜述,現(xiàn)報(bào)道如下:

1 鈣源分析

鈣不能以單質(zhì)的形式存在,而是以化合物的形式存在于自然界中。人們通常把這些化合物及其載體統(tǒng)稱為鈣源。鈣源決定了鈣制劑毒副作用、含鈣量、吸收率、溶解度等鈣制劑的評價(jià)指標(biāo)。好的鈣源是好的鈣制劑的前提條件,因此正確選擇鈣制劑首先應(yīng)該從鈣的來源著眼。據(jù)統(tǒng)計(jì)目前市場上包括國產(chǎn)與進(jìn)口的鈣制劑有400多種,但是根據(jù)鈣源的化學(xué)成分鈣制劑可歸納為三類。

1.1 無機(jī)鈣

又稱為第一代鈣制劑,以碳酸鈣、羥基磷酸鈣、磷酸氫鈣及氧化鈣為主要成分。第一代鈣制劑是鈣制劑發(fā)展起步最早的一代,當(dāng)今市場上的很多產(chǎn)品仍屬于這一代。該類鈣制劑的共同特點(diǎn)是水溶性差,難于吸收,吸收時需要消耗胃酸,影響胃內(nèi)酸性環(huán)境,影響正常消化功能[1]。這類制劑不適宜分泌胃酸量小的兒童和分泌胃酸酸度低的老人,尤其是缺乏胃酸的慢性萎縮性胃炎患者。長期服用會引起便秘、食欲不振、胃疼等。

1.1.1 碳酸鈣 ①天然礦物鈣和化合鈣:天然礦物鈣來自深藏地下幾千米的天然方解石,化合鈣是通過化學(xué)方法合成的。二者是目前傳統(tǒng)的鈣源,具有含鈣量高、副作用較小、價(jià)格便宜、吸收率高等優(yōu)點(diǎn)。②海洋生物鈣:以貝類、蝦蟹、牡蠣、海膽等的貝、甲殼及珍珠、海藻等為主要原料,經(jīng)粉碎磨細(xì)而成,以碳酸鈣為主要化學(xué)成分。近年海洋污染嚴(yán)重,這些生物體內(nèi)多沉積有多種重金屬離子形成難溶性積淀,導(dǎo)致重金屬含量過高,如果這些重金屬離子一旦進(jìn)入人體后將再次沉積于人體骨骼,并且難以逆轉(zhuǎn)。

1.1.2 羥基磷酸鈣 以骨粉為代表,以各種動物骨骼為原料。該類補(bǔ)鈣產(chǎn)品的特點(diǎn)是難以被胃酸分解消化,吸收率低;此外,因草場污染動物通過飼料攝取重金屬較多,鉛、砷、鋁等富集在動物骨骼中,以之為原料的補(bǔ)鈣產(chǎn)品不利健康。

1.1.3 磷酸氫鈣 原料常來自化學(xué)合成磷酸氫鈣,吸收過程與骨粉類相似。它的缺點(diǎn)是藥片崩解和吸收較困難,加之它含磷高,對腎功能障礙者有害,因此應(yīng)用較少。

1.1.4 活性鈣 主要成分為氧化鈣(CaO),是由動物骨骼及貝殼、牡礪殼等經(jīng)高溫煅燒磨細(xì)而成。鈣含量高,但其水溶液呈強(qiáng)堿性,對胃腸刺激性大,長期服用易致惡心、嘔吐、消化不良、厭食、便秘、腹瀉、胃痛、胃穿孔等不良反應(yīng)。另外有報(bào)道指出此活性鈣的重金屬指標(biāo)較高,在其制劑成品中檢測出砷、汞、鉛和鉻等重金屬元素,故對其安全性尚待評價(jià)[2]。

1.2 有機(jī)酸鈣

又稱第二代鈣制劑,是通過有機(jī)酸與無機(jī)鈣離子化合而成的,兩者之間是以離子鍵的形式結(jié)合的。代表產(chǎn)品有葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、檸檬酸鈣和醋酸鈣等。這類鈣制劑的特點(diǎn)是能溶解于水,pH值近中性,吸收時不消耗胃酸,適合胃酸缺乏的中老年及嬰幼兒補(bǔ)鈣。但是該類產(chǎn)品往往存在著含鈣量低和生物利用度不高的缺陷,須服用大量制劑才能達(dá)到補(bǔ)鈣要求。乳酸鈣長期服用在體內(nèi)積蓄多了以后,容易產(chǎn)生疲勞感;檸檬酸鈣能促進(jìn)人體對金屬鋁離子的吸收而不利于身體健康;醋酸鈣容易引起高鈣血癥及部分軟組織鈣化。

1.3 有機(jī)鈣

即氨基酸螯合鈣,又稱第三代鈣制劑,是由一種或多種氨基酸與無機(jī)鈣鹽通過控制反應(yīng)溫度、時間、pH值、摩爾比等條件以離子鍵和配位鍵共存的方式結(jié)合而成的一種金屬有機(jī)化合物。由于這種物質(zhì)分子內(nèi)電荷趨于中性,不受pH值和酸根離子的影響,不易與其他物質(zhì)結(jié)合生成不溶性化合物或被吸附在膠體上,具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性;同時氨基酸螯合鈣溶解性好,生物利用度高,對胃腸道無刺激性,通過對氨基酸主動吸收的同時鈣離子被動吸收[3],從而大大提高了對鈣的吸收。與第一、二代鈣制劑相比,氨基酸螯合鈣的吸收是緩慢而溫和的,不會導(dǎo)致血液鈣離子濃度迅速升高,引起腎臟排出,給腎臟帶來壓力[4]。第三代鈣制劑相對比較理想,是鈣制劑未來發(fā)展的方向,但由于價(jià)格昂貴,作為長期補(bǔ)鈣之用受到了限制。

2 鈣制劑選擇

不同的鈣制劑有不同的優(yōu)缺點(diǎn),消費(fèi)者在選擇時應(yīng)考慮到補(bǔ)鈣產(chǎn)品的安全性、溶解度、含鈣量、吸收率、劑型、價(jià)格及配方等因素,并根據(jù)自己的實(shí)際情況選擇合適的產(chǎn)品。

2.1 安全性

選擇鈣制劑時首先要考慮的就是安全問題,這里所說的安全問題主要包括兩個方面的內(nèi)容,即不良反應(yīng)和產(chǎn)品質(zhì)量問題。就補(bǔ)鈣而言,如果選擇不當(dāng)不但沒有達(dá)到補(bǔ)鈣效果,反而導(dǎo)致其他疾病;同時,在選擇鈣制劑時不僅要看它的不良反應(yīng),也要注意例如廠家、廠址、生產(chǎn)日期、保質(zhì)期、批號、批準(zhǔn)文號等細(xì)節(jié),以免買到偽劣產(chǎn)品。

2.2 溶解度

鈣是以離子的形式被小腸吸收和利用的。溶解是吸收的前提,溶解度的大小決定著鈣制劑進(jìn)入人體后以離子狀態(tài)存在的鈣的多少[5]。因此鈣制劑中鈣源溶解度越大鈣制劑的補(bǔ)鈣效果就越好。有機(jī)鈣的溶解度較高,補(bǔ)鈣效果較好;無機(jī)鈣只有在胃酸的作用下鈣離子才能釋放出來,補(bǔ)鈣效果相對較差。

2.3 含鈣量

各種鈣源中的鈣與不同的酸根結(jié)合形成不同的化合物,因此鈣元素在不同化合物中所占的比例即含鈣量也就有很大差別。一般來說,無機(jī)鈣的含鈣量較高,有機(jī)酸鈣與有機(jī)鈣的含鈣量較低。常用鈣制劑的含鈣量:碳酸鈣40%、磷酸氫鈣23%、氧化鈣71%、氫氧化鈣54%、醋酸鈣22.2%、檸檬酸鈣21%、乳酸鈣13%、葡萄糖酸鈣9%、L-蘇糖酸鈣13%及天門冬酸鈣13%。在購買鈣制劑時不要只注意鈣化合物的含量問題,還要注意鈣元素的實(shí)際含量。

2.4 吸收率

吸收率是選擇鈣劑的又一個重要指標(biāo)。人體對鈣吸收以溶解度為前提,但是鈣的溶解度并不能代表鈣吸收率。鈣含量高的補(bǔ)鈣產(chǎn)品,人體對其吸收不一定就高。鈣被吸收是一個復(fù)雜的生理現(xiàn)象,與人的機(jī)體狀態(tài)密切相關(guān)。通常情況下,機(jī)體缺鈣時鈣的吸收率高,不缺鈣時鈣的吸收率就差;年齡小的鈣吸收較多,年齡大的鈣吸收就少,隨著年齡的增加,吸收率逐漸降低;胃腸功能正常時鈣吸收好,反之鈣吸收差[6]。另外,膳食中的維生素D和各種氨基酸、乳糖均可促進(jìn)吸收,而草酸、脂肪酸、磷酸鹽、膳食纖維均可抑制其吸收。

2.5 劑型及口味

所謂劑型就是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,針對不同人群應(yīng)選擇不同的劑型。目前市場上的鈣制劑按劑型大致分為五類:片劑、口服液、沖劑、膠囊和功能糖果等。對于兒童和老人等吞咽功能不完全人群較推崇口服液、咀嚼片和沖劑;成年人以上的人群選擇片劑和膠囊劑。兒童補(bǔ)鈣劑還可適當(dāng)加入矯味劑,改變孩子厭惡情緒。

2.6 配方

很多人知道維生素D可幫助腸道鈣的吸收、促進(jìn)鈣離子在骨骼中的沉積和減少腎臟鈣離子的排出,特別低溫寡照的冬天,人體自身合成的維生素D不足,此時選擇含有維生素D的復(fù)方鈣制劑是非常必要的[7]。但過量的攝入維生素D,由于其在體內(nèi)的代謝時間較長,容易在體內(nèi)蓄積,導(dǎo)致中毒。維生素C對鈣的吸收有一定促進(jìn)作用,理想的鈣制劑應(yīng)該輔以適量維生素D和C。

2.7 價(jià)格

由于補(bǔ)鈣是長期的,甚至是終身的,所以在選擇鈣制劑和鈣保健品時,價(jià)格是一個既重要又實(shí)際的問題。不能盲目地認(rèn)為,價(jià)格高的補(bǔ)鈣產(chǎn)品補(bǔ)鈣效果一定好,價(jià)格低的補(bǔ)鈣效果一定就不好。選擇補(bǔ)鈣產(chǎn)品應(yīng)該注意其性能價(jià)格比,根據(jù)個人經(jīng)濟(jì)條件權(quán)衡利弊選擇價(jià)格合理、療效確切的鈣制劑及鈣保健品。

3 特殊人群

補(bǔ)鈣品要因人選擇,多數(shù)鈣制劑都有其不適用的人群。胃酸缺乏者不宜選用無機(jī)鈣類制劑;與之相反,對于胃酸過多者來說服用無機(jī)鈣以后可以中和胃酸,可謂一舉兩得;因?yàn)橛衅咸烟撬岣?,糖尿病患者不宜長期服用葡萄糖酸鈣[8];鈣能增加洋地黃的毒性,因此正在服用洋地黃類藥品的心功能不全患者應(yīng)禁用鈣劑;缺鐵性貧血患者用鐵劑治療時,如服用鈣劑,鈣劑可使鐵的吸收減少50%;鈣離子也可與異煙肼、四環(huán)素等藥物形成螯合物而影響異煙肼及四環(huán)素的吸收,使療效降低;在接受噻嗪類利尿降壓藥治療的高血壓患者,如果用大劑量碳酸鈣,可出現(xiàn)高鈣血癥和代謝性堿中毒(即Milk-alkali綜合征),其原因是由于大量碳酸鈣的攝入和由噻嗪類利尿劑引起鈣排泄減少所致。特殊人群服用鈣劑最好在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行,以免出現(xiàn)副作用,甚至危及生命。

4 結(jié)論

雖然市場上有形形色色的鈣制劑,但是從鈣源角度上看,歸納起來也不過十幾種而已。由于個人原因及制劑本身的毒副作用,可供選擇的鈣制劑更是聊聊無幾。在購買補(bǔ)鈣產(chǎn)品時,鈣源選擇、生產(chǎn)單位及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)成為鈣制劑的優(yōu)選標(biāo)準(zhǔn)。好的補(bǔ)鈣產(chǎn)品,都會經(jīng)過嚴(yán)格的臨床驗(yàn)證。源于自然界的碳酸鈣最早應(yīng)用于臨床研究,并證實(shí)療效確切,沒有鉛、砷中毒的顧慮,不含糖、鈉、脂肪、膽固醇,價(jià)格便宜,適用人群廣,是較為理想的選擇,已成為《美國藥典》、《中國藥典》等推薦的鈣補(bǔ)充劑;第二代鈣制劑因其能溶解于水,適宜的pH值,吸收時不消耗胃酸、不良反應(yīng)少、服用方便等特點(diǎn),這類鈣制劑在嬰幼兒補(bǔ)鈣中占主導(dǎo)地位;與第一、二代鈣制劑相比,氨基酸螯合鈣有無法比擬的優(yōu)勢,但是氨基酸螯合鈣在我國補(bǔ)鈣市場上應(yīng)用時間短,不良反應(yīng)和補(bǔ)鈣效果尚需進(jìn)一步觀察。因此,到目前為止,我國食品藥品監(jiān)督管理局還沒有給哪家醫(yī)藥企業(yè)下發(fā)生產(chǎn)氨基酸螯合鈣的批準(zhǔn)文號。盡管如此,筆者相信氨基酸螯合鈣一定是未來鈣制劑的發(fā)展方向。

[1]彭芳辰,高虹.合理補(bǔ)鈣與常用鈣制劑[J].山西醫(yī)藥雜志,2003,32(4):358-360.

[2]陳明之.補(bǔ)鈣的誤區(qū)[J].食品與藥品,2005,7(2A):64-67.

[3]菅凌燕,何曉靜,肇麗梅,等.復(fù)方氨基酸螯合鈣的人體吸收及其生物等效性[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2009,29(12):983-986.

[4] 龔廣予,李明,郭彥友.鈣與補(bǔ)鈣[J].中國乳品工業(yè),1999,27(4):21-23.

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[6]王東紅,王繼秋.對兒童補(bǔ)鈣的見解[J].藥物不良反應(yīng)雜志,2006,8(5):329-331.

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