郭 晉

（大同市衛(wèi)生學校 山西 大同 037000）

給藥是在肺靜脈下的話，藥物是通過一層一層的滲透生物膜進入人體的體循環(huán)中的。而由于生物膜的屏障作用，有些分子被抑制通過，這樣就降低了藥物的藥性。應用良好的藥物促吸收劑，可以提高藥物的生物利用度［1］。本文通過對中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑的作用機制和特點進行探討和分析，給臨床上藥物的制劑和設計提供依據。以下是我的報道：

1 中藥成分類

曾有研究表明，某些中藥成分可以促進藥物的吸收，比起化學合成的促吸收劑，中藥類促吸收劑的毒性較小，效果明顯。根據促吸收的機制不同，介紹以下幾種中藥類促吸收劑。

1.1 擾亂皮膚角質層結構：揮發(fā)油類是可擾亂皮膚角質層的代表促吸收劑。它所含的主要成分是萜烯類活性成分，因為活性成分的脂溶性、滲透性非常強，所以疏水基團的排列得到改變，脂質的流動性增強，所以皮膚的角質層結構遭到高度的擾亂；又因為活性成分的很強脂溶性，使得藥物的透皮吸收得到促進。比如花椒油；杜香油；高良姜油；白芥子油；桂皮油等［2］，都是用作透皮制劑的促吸收劑。

1.2 改變細胞間緊密度；生物膜脂質層結構；理化性質 它的作用機制是：使黏膜脂質雙分子層的結構達到改變，這樣使黏膜層的黏度降低，從而增加膜的通透性；使生物膜的理化性質和生理結構得到改變，通過改變藥物的分配系數和打開細胞間的連接來實現促藥物吸收作用的。它是通過血腦屏障、口腔黏膜、胃腸道、鼻腔等途徑來促進藥物吸收的。

1.3 抑制外排泵：此類促吸收劑主要是通過對外排轉運蛋白的抑制作用，減少藥物的外排，來促進藥物的吸收的。比如黑胡椒；人參；纈草；甘草；銀杏等中藥或植物中所含的姜烯酚；甘草次酸；銀杏苦內酯；人參皂苷等成分就可以實現減少藥物外排，從而促進藥物吸收的作用。

2 高分子聚合物類

此類藥物促吸收劑的作用機制是：使細胞間的緊密連接打開，或者使外排蛋白作用受到抑制，來促進藥物的吸收的。它可以增強藥物的脂溶性、使溶出得到改善，它議案能夠促進藥物的口服吸收［3］。它的應用前景非常可觀。

2.1 環(huán)糊精及其衍生物：環(huán)糊精（CD）是環(huán)狀低聚糖，它是由淀粉衍生而來的。它的筒狀中空結構非常的剛性，由于它的外表面親水，表面疏水，所以生物黏附性非常好，即使再難溶的藥物也能溶解，所以既提高了藥物的溶解也提高了藥物的生物利用度，從而促進藥物的吸收。它還有一個優(yōu)點，藥物的不良氣味輕，使藥物的穩(wěn)定性變強。

2.2 卡波普：卡波普（CP）是全合成的聚丙烯酸化合物，它具有一定的生物黏附性。此類促藥物吸收劑的作用機制是：通過對Ca2＋和Zn2＋的絡合，使細胞外Ca2＋的濃度減少，使細胞表面鈣黏蛋白的黏附性降低，從而促進藥物的吸收。

2.3 其他：高分子聚合物類促吸收劑還有其他種類，比如聚胺；丙烯酸酯；兩親性聚合物等，它們也能通過本身的作用機制，達到促進藥物的滲透和吸收的作用。

3 肽及蛋白質類

3.1 細胞穿透肽：細胞穿透肽（CPP）是一種多肽分子，它的長度小于30個氨基酸，它具有很強的細胞穿透能力。它的作用機制是：在進入細胞之后，可以黏附與細胞核或細胞質上，并且不會損壞細胞的完整性，它在穿透細胞膜的同時還能攜帶核酸、親水性蛋白等物質，雖然沒有明顯的透膜機制，但是它還是能達到促進藥物吸收的作用。

3.2 蜂毒素：蜂毒素是一種α－螺旋型短肽，它是由工蜂毒腺分泌的毒液中得到提取和分離的。它的藥理作用使：抗炎；抗腫瘤；抗病毒；抗菌等。蜂毒素可以使大分子物質的細胞通透性增加，從而達到促進藥物吸收的作用，并且使藥物的療效得到提高。

3.3 細菌毒素：細菌毒素的作用機制是：使細胞間的緊密連接打開，使藥物的跨膜吸收增加，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

3.4 凝集素：凝集素是蛋白質，它能夠結合糖基，它是從植物中提取而分離來的的，它的命名也來源與植物，比如大豆凝集素（SBA），西紅柿凝集素（TL）等。它的作用機制是：使細胞間的緊密連接和跨膜通道打開，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

4 討論

藥物吸收的過程非常復雜，也有很多因素來影響藥物的吸收，人類機體的生理體制、藥物的理化性質、藥物的劑型因素都是影響藥物吸收的因素，而起決定作用的因素是藥物穿透生物膜的能力。目前，在臨床的應用當中，促藥物吸收劑已經有很大的進展，對其研究也已廣泛深入，但是因為其安全性，在臨床上的應用并不廣泛［4］。所以，開發(fā)新型的促吸收劑是醫(yī)學研究的熱點。把藥物和促吸收劑聯合使用，或者藥物與輔料聯合使用，使它們能夠協同作用，降低毒副作用，并且使促吸收劑的用量減少，又使藥物的吸收達到最大。本文的研究發(fā)現，中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑對促進藥物的吸收作用很好，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

綜上所述，良好的藥物促吸收劑，毒性較小，效果明顯，使藥物穿透生物膜的能力可以得到明顯的提高，藥物的吸收也能得到最好的促進，藥物的利用度也能得到明顯的提高，藥物的療效也能得到明顯的提高。中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑的應用前景非?？捎^。

［1］劉志浩，劉克辛.腸道藥物轉運體及其研究方法［J］.藥學學報，2011，（04）：370－376

［2］王金蕊.提高難溶性口服藥物生物利用度方法研究［J］.首都醫(yī)藥，2011，（8）：52－53

［3］莫李立，王素軍.口服藥物吸收模型的研究進展［J］.廣東藥學院學報，2011，（1）：104－107

［4］李匯涓，周宏灝.淺談常用中草藥對藥物吸收的影響［J］.亞太傳統醫(yī)藥，2011，（5）：148－149