周 哲，錢(qián) 莊，石雪靜，韓淑英,呂志偉，敖 楊

(河北聯(lián)合大學(xué)，河北 唐山 063000)

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金蓮花活性成分研究及其應(yīng)用

周 哲，錢(qián) 莊，石雪靜，韓淑英*,呂志偉，敖 楊

(河北聯(lián)合大學(xué)，河北 唐山 063000)

金蓮花為毛莨科草本植物的干燥花，其有效成分為黃酮類，具有抗菌和抗病毒作用，現(xiàn)已從中分離出牡荊苷、葒草苷等化學(xué)成分。從藥理學(xué)、臨床醫(yī)學(xué)及應(yīng)用價(jià)值等方面對(duì)金蓮花進(jìn)行研究，為其更好地開(kāi)發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。

金蓮花；活性成分；藥理作用；臨床應(yīng)用

金蓮花為毛莨科植物金蓮花的干燥花蕾，屬多年生草本植物。全世界共有25種金蓮花，我國(guó)有十余種，主要分布在河北、山西、內(nèi)蒙及東北等地，其中以河北省承德地區(qū)所產(chǎn)質(zhì)量最佳。金蓮花的藥用價(jià)值早在清代趙學(xué)敏所著的《本草綱目拾遺》中就有所記載，謂其味苦、性寒、無(wú)毒，可治口瘡、喉腫、浮熱、牙宣、耳疼、目痛，并具明目、解嵐障之功效。金蓮花資源豐富，藥用價(jià)值高，不僅具有抑菌、抗病毒、抗氧化、抗癌、解攣、降壓的功效，更有望被應(yīng)用于卷煙加香的制作工藝中?，F(xiàn)如今，臨床多將其用于治療呼吸道及泌尿道感染等疾病。

1 化學(xué)成分

多數(shù)學(xué)者認(rèn)為金蓮花中抑菌效果較好的是從黃酮類成分分離出的葒草苷和牡荊苷，此外其還含有金蓮酸、軟脂酸和黎蘆酸、生物堿、揮發(fā)油、鞣質(zhì)及多種甾醇類化合物[1]。金蓮花的揮發(fā)油成分以揮發(fā)性脂肪酸為主，含量相對(duì)較高的有十四烷酸(21.34%)、十二烷酸(20.57%)、十六烷酸(5.46%)等[2]。雖然不同品種的金蓮花中被分離出的有機(jī)酸成分不同，但每種都提取出了藜蘆酸[3]，而生物堿、香豆素、樹(shù)脂、多糖、鞣質(zhì)及多種甾醇類化合物的國(guó)內(nèi)外相關(guān)報(bào)道少之又少。

2 有效成分提取及測(cè)定

2.1 有效成分提取

2.1.1 溶劑法提取 金蓮花的主要成分為黃酮類物質(zhì)，可溶于水、醇、丙酮等極性較強(qiáng)的溶劑中。白云娥等[4]認(rèn)為總黃酮的含量與提取媒介和方法有關(guān)，其研究表明總黃酮的提取量：水提法>甲醇提取法>超聲提取法。張怡等[5]采用均勻設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)法，以出膏率和葒草苷得率為指標(biāo)，觀察用水量、煎煮時(shí)間和醇沉濃度三種因素的影響，結(jié)果表明醇沉濃度在80%時(shí)可基本提取完全。由于水的沸點(diǎn)高，濃縮蒸發(fā)時(shí)間長(zhǎng)，提取液易變質(zhì)，因此目前主要以乙醇為提取溶劑。

2.1.2 微波提取法 微波提取法是利用微波輻射使細(xì)胞破裂，可使溶劑更容易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。劉元等發(fā)現(xiàn)微波法提取的總黃酮量比乙醇直接提取的含量高。杜丹等[6]發(fā)現(xiàn)微波提取法具有時(shí)間短、溶劑用量少、提取率高等優(yōu)點(diǎn)，使得微波提取法被廣泛關(guān)注。但由于微波技術(shù)在提取中草藥方面還處在探索階段，目前還未被廣泛應(yīng)用。

2.1.3 超聲技術(shù)提取 白云娥等[4]將超聲提取法與水或醇提取法作對(duì)比研究，結(jié)果表明在較低溫度超聲作用下，可提高提取率并縮短提取時(shí)間，還可以提高原料的利用率。但超聲提取條件要求非常嚴(yán)格，對(duì)容器壁厚度及其放置都有很高的要求，所以目前仍止步于實(shí)驗(yàn)室階段。

2.2 有效成分測(cè)定

金蓮花的總黃酮含量測(cè)定一般以蘆丁為對(duì)照品，采用分光光度法測(cè)定。金蓮花制劑的有效黃酮含量測(cè)定主要以葒草苷和牡荊苷為對(duì)照品，采用比色法、紫外分光光度法和HPLC測(cè)定。此外，還有報(bào)道[6]采用TLC進(jìn)行定性分析，分光光度法進(jìn)行定量分析，也可作為金蓮花的質(zhì)量控制方法。采用紫外分光光度法于350nm測(cè)定金蓮花提取液的吸光度，以葒草苷為對(duì)照品，即得到標(biāo)準(zhǔn)曲線回歸方程。

3 藥理作用及應(yīng)用

3.1 抑菌活性

體外抑菌試驗(yàn)表明，金蓮花對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和革蘭陰性桿菌，如銅綠假單胞菌、甲鏈球菌、肺炎雙球菌、卡他球菌、痢疾桿菌等均有較好的抑制作用，尤其對(duì)銅綠假單胞菌抑制作用顯著。林晨等[7]通過(guò)研究金蓮花提取物體外抗菌效果發(fā)現(xiàn)，其水和60%乙醇提取物中總黃酮含量的高低與抑菌效果無(wú)相關(guān)性，因此推測(cè)金蓮花中的抑菌成分除黃酮類外還有其他成分。隨后，李藥蘭等[8]研究顯示，金蓮花中的原金蓮酸對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有一定的抑制作用。另有研究發(fā)現(xiàn)，金蓮花中的葒草苷和牡荊苷對(duì)表皮葡萄球菌的抑制作用與總黃酮相當(dāng)，而葒草苷對(duì)金黃色葡萄球菌的抑制作用優(yōu)于總黃酮。王凌云等[9]發(fā)現(xiàn)，總黃酮、葒草苷和牡荊苷三者中，牡荊苷的抑菌效果最好。此外，有學(xué)者[10]用超聲提取液做抑菌試驗(yàn)，結(jié)果顯示金蓮花濃度在1.25g/L以上時(shí)對(duì)變形桿菌和傷寒桿菌具有明顯的抑制作用，對(duì)產(chǎn)氣桿菌、大腸桿菌有中等強(qiáng)度的抑制作用，而對(duì)金黃色葡萄球菌則沒(méi)有抑制作用。

3.2 抗病毒活性

金蓮花水提液對(duì)CoxB3病毒有很強(qiáng)的抑制作用，對(duì)CoxA24變異株有一定抑制作用。金蓮花中的總黃酮對(duì)呼吸道合胞病毒(RSV)、A型流感病毒(FLUA)、和副流感3型病毒(para3)有較弱的抑制作用；葒草苷和牡荊苷對(duì)para3有較強(qiáng)的抑制作用。蘇連杰等[11]用金蓮花乙醇提取物對(duì)感染流感病毒的小鼠進(jìn)行研究，結(jié)果顯示中、高劑量組感染病毒小鼠的存活時(shí)間明顯延長(zhǎng)。

3.3 抗氧化活性

金蓮花的有效成分葒草苷和牡荊苷均具有清除超氧陰離子、羥基自由基、DPPH自由基以及保護(hù)紅細(xì)胞膜的作用，抗氧化能力為牡荊苷<葒草苷<維生素C，與文獻(xiàn)報(bào)道的β環(huán)上連有鄰二酚羥基的黃酮抗氧化活性強(qiáng)于β環(huán)上連有一個(gè)酚羥基的黃酮抗氧化性的研究結(jié)果一致[12]，提示金蓮花有效成分葒草苷的抗氧化活性高于牡荊苷。近年來(lái)有報(bào)道稱該類成分可通過(guò)抗脂質(zhì)過(guò)氧化和提高機(jī)體抗氧化酶活性等作用機(jī)制[13]發(fā)揮抗氧化作用。

3.4 臨床應(yīng)用

北京制藥廠早在1973年就將金蓮花片劑及針劑應(yīng)用于臨床中，其治療扁桃體炎、呼吸道感染等效果顯著，其中片劑總有效率為91.0%，注射液總有效率為80.8%[14]。隨后人們不斷對(duì)金蓮花進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)其抗菌譜廣、療效顯著且無(wú)明顯毒副作用，臨床用于治療泌尿系統(tǒng)感染療效極好[15]。近幾年有學(xué)者對(duì)金蓮花顆粒劑治療急性上呼吸道感染的臨床效果及不良反應(yīng)進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)其療效顯著，在治療期間未出現(xiàn)不良反應(yīng)[16]。臨床采用金蓮花軟膠囊治療咽炎，無(wú)論是治愈率還是癥狀改善方面都比阿莫西林軟膠囊療效好，臨床推廣性高[17]。此外，金蓮花制劑還可以用于治療腸炎、中耳炎、急性闌尾炎、急性結(jié)膜炎、急慢性支氣管炎、喉炎、鼻竇炎等疾病。

4 卷煙加香

隨著社會(huì)的進(jìn)步和科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，人們對(duì)生活質(zhì)量愈發(fā)關(guān)注，因此金蓮花應(yīng)用到卷煙加香工藝中的前景廣闊。金蓮花浸膏中的揮發(fā)性成分具有清甜的花香，對(duì)提高卷煙的抽吸品質(zhì)具有重要作用。其中，高級(jí)脂肪酸能改變卷煙煙氣的粗劣感而使其具有清甜柔和的味道，酯類物質(zhì)特有的香氣則可以提高和改善卷煙的氣味，使之更香醇，味道更佳[18]。二氫獼猴桃內(nèi)酯具有涼爽輕快的香氣，可有效降低卷煙嗆鼻的刺激感[19]。芳樟醇具有淡淡的洋柑橘果香味，使卷煙更香甜[20]。紫羅蘭酮具有紫羅蘭的花香，能增加卷煙吃味的醇和度，同時(shí)使其具有與紫羅蘭相類似的花香和木香[21]。金蓮花浸膏中的微量香味物質(zhì)同樣不容小覷，如苯乙醛的玉簪花香氣濃郁，苯乙醛的玫瑰香氣清甜，β-環(huán)檸檬醛具有獨(dú)特的甜味[22]。綜上所述，金蓮花浸膏可以應(yīng)用于卷煙加工工藝中，以增加卷煙的香氣，減輕嗆鼻的刺激感，掩蓋煙草的雜味，使卷煙具有獨(dú)特的風(fēng)味[23]。

5 結(jié)語(yǔ)

雖然學(xué)者們已對(duì)金蓮花進(jìn)行了生藥學(xué)和藥物化學(xué)等方面的研究，并證實(shí)了其主要化學(xué)成分黃酮類物質(zhì)具有抑菌、抗病毒的作用。也有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道金蓮花已被制成多種制劑應(yīng)用于臨床，但有關(guān)其劑型對(duì)藥效影響的文獻(xiàn)卻鮮見(jiàn)報(bào)道。到目前為止，對(duì)金蓮花的研究仍不夠深入，其在臨床應(yīng)用時(shí)制劑的穩(wěn)定性和質(zhì)量控制、藥物毒理學(xué)等方面還有待深入研究。眾多學(xué)者對(duì)金蓮花藥渣提取物的活性成分——黃酮類化學(xué)成分中抗病毒、抗菌活性物質(zhì)具體是哪種化合物及其藥理作用等也沒(méi)有深入研究。

綜上所述，金蓮花現(xiàn)代應(yīng)用發(fā)展前景廣闊，若進(jìn)一步對(duì)其劑型和藥渣活性進(jìn)行深入研究，使其在臨床應(yīng)用上有所突破，屆時(shí)金蓮花制劑將會(huì)成為一種生物利用度高、療效顯著、毒副作用少的新型藥物。

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(責(zé)任編輯：尹晨茹)

Active Ingredients and Applications ofTrolliusChinensisBunge

Zhou Zhe1, Qian Zhuang1, Shi Xuejing1, Han Shuying2, Lv Zhiwei3

(1.College of Pharmaceutical Sciences of Hebei United University;2.College of Basic Medical Sciences;3.Department of Educational Administration,Tangshan 063000, China)

Tropaeolu as dry flower of crowfoot secco plant,FlavoneC-glycosides are the chief antimicrobial and antiviral constituents of Trollius chinensis Bunge.And Orientin glycosides and Vitexin glycosides isolated from flavoneC-glycosides.This review mainly discusses the Trollius chinensis Bunge in pharmacology,clinical medicine and the value of technology application.Main results for this study are as follows.

Gold Lotus;Active Constituent;Pharmacological Actions;Clinical Application

2014-03-01

教育部大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(201210081007)；唐山市“十二五”科技重點(diǎn)項(xiàng)目(10130203)；河北聯(lián)合大學(xué)大學(xué)生創(chuàng)新實(shí)驗(yàn)計(jì)劃項(xiàng)目(X2013062)

周哲(1992-)，女，河北聯(lián)合大學(xué)在讀生，研究方向?yàn)橹兴幩幚怼?/p>

韓淑英(1959-)，女，碩士，河北聯(lián)合大學(xué)教授，碩士生導(dǎo)師，研究方向?yàn)橹兴幏乐涡难芗膊　?/p>

R285

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1673-2197(2014)12-0042-03