高娟娥

【關(guān)鍵詞】 卡維地洛心血管臨床研究

【中圖分類號】R722.12 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】B【文章編號】1004-4949(2014)06-0210-01

卡維地洛（達(dá)利全，上海羅氏有限公司出產(chǎn)）是一種新的非選擇性的第三代β受體阻滯劑，兼有選擇性阻斷α1受體，且具有明顯的抗自由基、抗氧化損傷作用，高濃度時還能阻滯鈣通道。在心腦血管內(nèi)科臨床應(yīng)用中，卡維地洛可減慢動脈粥樣硬化形成的過程，對治療心力衰竭、原發(fā)性高血壓、心絞痛以及其它心肌缺血性疾病有獨(dú)特的療效，是治療心血管疾病的重要藥物。本文主要對卡維地洛在心血管內(nèi)科臨床應(yīng)用中做出分析及研究，以期進(jìn)一步證明卡維地洛在臨床應(yīng)用中的價值。

1卡維地洛的藥理作用分析

1.1 抗自由基以及抗氧化損傷的作用卡維地洛本身及其在體內(nèi)的代謝物SB209995和SB211475是很強(qiáng)的抗氧化劑和自由基清除劑［1］?？梢灾苯忧宄踝杂苫?，并抑制細(xì)胞膜脂質(zhì)過氧化、保護(hù)完整細(xì)胞免受氧自由基誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡，及時地清除人體內(nèi)所產(chǎn)生的一些過量氧化的自由基。另外，卡維地洛能夠通過抑制細(xì)胞的脂質(zhì)過氧化來保持細(xì)胞的完整性，并且可以有效地保持谷胱甘肽水平。

1.2 鈣拮抗作用 高濃度的卡維地洛具有鈣通道拮抗的作用，可以減慢房室的傳導(dǎo)以及抑制鈣向細(xì)胞的內(nèi)流，能夠比較明顯地減少心肌的耗氧量，有助于減少心臟工作和降低心肌的收縮。

1.3 對糖和血脂代謝的影響 通過對國產(chǎn)卡維地洛對高血壓病癥降壓療效以及安全性的研究發(fā)現(xiàn)，卡維地洛對于甘油三酯以及總膽固醇等沒有不良影響。

1.4 擴(kuò)血管的作用 對健康受試者進(jìn)行1mg/min的速度靜注射卡維地洛15mg，在五分鐘之后收縮壓以及舒張壓分別比受試者給藥之前降低了2.36和3.04Kpa，與拉貝洛爾比較卡維地洛的降壓程度更為顯著。研究還證明卡維地洛具有較為明顯的擴(kuò)血管的作用，口服或者是靜脈注射的方式都能達(dá)到擴(kuò)血管的良好作用。

2 卡維地洛的臨床應(yīng)用分析

2.1治療心力衰竭 卡維地洛對于缺血性或非缺血性輕、中、重度的心力衰竭患者都有著比較好的療效，并且長期應(yīng)用其療效是肯定的，相對短期治療，長期應(yīng)用對患者效果要明顯好的很多。對于心力衰竭患者的的治療采取卡維地洛合并常規(guī)的治療方法，可以改善相應(yīng)的血流動力學(xué)，提升新功能的指數(shù)和射血的分?jǐn)?shù)，更能比較明顯地降低心力衰竭病人的肺毛細(xì)血管楔壓的阻力。

由分析超聲心動圖可以發(fā)現(xiàn)，卡維地洛在抑制縮短其舒張末，左心室的沖減以及收縮末的短徑長度和降低兩者之間的容積指數(shù)都有著十分明顯的作用。采用卡維地洛來長期治療心力衰竭能夠較為明顯地降低患者的住院率和死亡率。臨床證明，卡維地洛對心力衰竭有著明顯的治療效果。

2.2 治療原發(fā)性的高血壓 現(xiàn)代臨床證明，卡維地洛具有明顯地降低患者血壓的作用。卡維地洛療效快而持久，對重要臟器血流沒有影響，在降壓的同時不會伴有反射性的心率加快。長期應(yīng)用更可降低血漿腎素活性及醛固酮水平，還可對血脂和血糖的代謝有所改善，對腎更是有保護(hù)作用，是比較安全有效的抗高血壓的藥物。大量的研究也證明，卡維地洛對于對I、II、III期的原發(fā)性高血壓患者都具有明顯的降壓療效。

2.3 抗心絞痛與安慰劑進(jìn)行相比較，心絞痛患者在服用卡維地洛后能夠明顯地降低其血壓，并且不會影響心率。這是因?yàn)閱蝿?5mg的卡維地洛減少運(yùn)動誘發(fā)的心絞痛是由于產(chǎn)生S—T段壓低1mm的時間延長和運(yùn)動峰期顯著增長所引發(fā)的。主要機(jī)理是卡維地洛可以與降低患者的心肌耗氧量以及血流的儲備有關(guān)。和其它一些常用的抗心絞痛藥物相比，卡維地洛仍然具有比較明顯的優(yōu)勢，在短期治療穩(wěn)定性心絞痛的方面，有著明顯的效果。

2.4 預(yù)防PTCA再狹窄 卡維地洛有著較好的血管生物學(xué)的作用，可以起到對PTCA后冠脈再狹窄進(jìn)行預(yù)防，能夠預(yù)防動脈粥樣硬化和保護(hù)抗氧化血管。

3 副作用、劑量以及安全性

國內(nèi)外的研究表明，卡維地洛最好的試劑量應(yīng)該在20mg/d—25mg/d，病人耐受良好，但也應(yīng)該根據(jù)患者的病情狀況進(jìn)行適當(dāng)?shù)脑鰷p，同時使用卡維地洛不良反應(yīng)的發(fā)生率也非常低，比較常見的不良反應(yīng)具有嗜睡、頭暈和皮疹等癥狀，而且可以在治療的過程中能夠自行的緩解。對于脂類以及糖類的代謝都沒有不良的影響并且不發(fā)生體會性低血壓的狀況。

4 討論

近幾年國外大規(guī)模多中心臨床研究證明β受體阻滯劑能夠明顯改善CHF患者的癥狀，降低病死率，尤其是卡維地洛更是得到了令人鼓舞的結(jié)果 ［2］ 。這是由于卡維地洛具有雙重的藥理作用，其既可阻滯β受體，抑制交感神經(jīng)的過度興奮，且無內(nèi)在的擬交感活性，同時阻滯α受體具有擴(kuò)張外周血管，降低心臟前、后負(fù)荷和增強(qiáng)心肌收縮功能的作用。另外，卡維地洛還具有抗氧化、抗增殖、抗細(xì)胞凋亡及抗內(nèi)皮素的作用［3］ ?？ňS地洛不良反應(yīng)少且輕，主要表現(xiàn)為嗜睡、頭暈和皮疹，其他伴隨用藥或調(diào)整劑量均可對其改善，且沒有導(dǎo)致肝腎功能損害以及尿常規(guī)、血常規(guī)、電解質(zhì)、血脂、血糖的變化。

總之，本研究表明卡維地洛在心血管內(nèi)科臨床應(yīng)用中有較好的療效，可提高射血分?jǐn)?shù)，改善心功能，且不良反應(yīng)少，耐受性好，若無禁忌證應(yīng)盡早應(yīng)用，從小劑量開始，逐漸增量，長期應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)

［1］Feurstein R,Yue TL. A potent antioxidant,SB209995,inhibits oxy-gen-radical-me-diated lipid peroxidation and cytotoxicity［J］.Pharmacology(Basel),1994,48∶385-391.

［2］Packer M，Coats AJ，F(xiàn)owlerMB，et al.Effect of Carvedilol on Survival in severe chronic heart failure，N engl J Med，2001，344:1651.

［3］ 蔡兆斌，陳君柱.卡維地洛在心血管內(nèi)科應(yīng)用的臨床評價.浙江臨床醫(yī)學(xué)雜志，2001，1710）:771.