張睿華

貴州省第二人民醫(yī)院 貴州貴陽(yáng) 550004

瑞波西汀抗抑郁的藥理作用及臨床應(yīng)用

張睿華

貴州省第二人民醫(yī)院 貴州貴陽(yáng) 550004

目的分析瑞波西汀的藥理作用，探討其應(yīng)用于抗抑郁癥治療當(dāng)中的臨床療效。方法根據(jù)近年來(lái)瑞波西汀抗抑郁的臨床報(bào)道，結(jié)合其臨床應(yīng)用實(shí)踐，了解用藥后的療效和不良反應(yīng)。結(jié)果瑞波西汀具有阻滯去甲腎上腺素再攝取的作用，同時(shí)激活中樞內(nèi)去甲腎上腺素活性，進(jìn)而改善患者的情緒。相比于其他抗抑郁藥物，其治療有效性和安全性更好。結(jié)論瑞波西汀藥物的應(yīng)用，其抗抑郁治療效果顯著，極大的改善了患者的心理狀態(tài)，保障其身心健康，具有很高的臨床應(yīng)用價(jià)值。

瑞波西??；抗抑郁；藥理作用；臨床應(yīng)用

抑郁癥一種心理障礙疾病，患者主要表現(xiàn)為情緒悲觀、焦慮、煩躁等癥狀，同時(shí)伴隨有異常的行為舉動(dòng)。抑郁癥患者的厭世情緒較為嚴(yán)重，部分患者甚至?xí)x擇自殺來(lái)解脫抑郁癥所帶來(lái)的痛苦[1]。在抑郁癥的臨床治療當(dāng)中，主要應(yīng)用心理治療、物理治療和藥物治療，其中以藥物治療效果更為突出。瑞波西汀是具有代表性的抗抑郁藥物，在臨床應(yīng)用中取得了頗為顯著的療效。本研究圍繞瑞波西汀抗抑郁的藥理作用及臨床應(yīng)用進(jìn)行分析討論，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 瑞波西汀的藥理作用分析

作為一種選擇性去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，同樣也是一種新型抗抑郁藥物，瑞波西汀在抑郁癥的治療當(dāng)中得到廣泛的應(yīng)用。

1.1 藥效學(xué)分析

抑郁癥患者機(jī)體中樞的NE、5-HT以及DA等神經(jīng)遞質(zhì)含量低，加強(qiáng)受體功能的下降，患者的感覺(jué)反應(yīng)控制、睡眠、注意力以及認(rèn)知功能都會(huì)相應(yīng)的受到影響，導(dǎo)致患者差產(chǎn)生焦慮、煩躁的情緒，并出現(xiàn)行為異常。NE、5-HT以及DA等神經(jīng)遞質(zhì)之間的相互影響，則會(huì)進(jìn)一步增加會(huì)按照的抑郁程度，加劇其病情。根據(jù)生化致抑郁機(jī)制，瑞波西汀的應(yīng)用則能夠激活中樞內(nèi)NE活性，進(jìn)而提高患者對(duì)于感覺(jué)反應(yīng)的控制能力，保證良好的睡眠質(zhì)量，幫助患者集中注意力。而根據(jù)抗抑郁機(jī)制進(jìn)行分析，瑞波西汀對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)NE功能的增強(qiáng)作用，主要是通過(guò)對(duì)神經(jīng)元突觸前膜NE再攝取的阻滯作用來(lái)實(shí)現(xiàn)，其對(duì)于5-HT以及DA等神經(jīng)遞質(zhì)無(wú)明顯的影響。

1.2 藥動(dòng)學(xué)分析

患者口服瑞波西汀進(jìn)行治療后，藥物吸收速度快，服用峰濃度在用藥后2h即可達(dá)到，如果患者在治療期間進(jìn)食，則服用峰濃度則會(huì)發(fā)生延遲，瑞波西汀的生物利用度高達(dá)95%以上。血漿α1-酸性糖蛋白濃度變化在很大程度上影響著瑞波西汀的藥效。瑞波西汀應(yīng)用的半衰期受到患者年齡的影響，老年患者瑞波西汀半衰期比成人患者更長(zhǎng)，要與老年患者的生理機(jī)能衰退有關(guān)，其對(duì)于藥物的吸收速度更慢。而進(jìn)食同樣也會(huì)減緩藥物的吸收速度，進(jìn)而延長(zhǎng)藥物半衰期[2]。

2 瑞波西汀在抗抑郁治療當(dāng)中的臨床應(yīng)用

2.1 功能性抑郁

難治性抑郁癥、非典型抑郁癥、伴焦慮性抑郁以及老年抑郁癥等是功能性抑郁的主要類(lèi)型。難治性抑郁癥一般采用口服氟西汀進(jìn)行治療，持續(xù)治療12周，持續(xù)3周以上給藥40mg/d，取得了頗為顯著的效果。而采用瑞波西汀進(jìn)行治療，分別于早晚進(jìn)行服藥，藥劑量控制在4～12mg/d左右，根據(jù)患者的抑郁癥狀進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整持續(xù)治療8周，能夠有效改善患者的癥狀。杜彪在瑞波西汀與氟西汀治療抑郁癥的系統(tǒng)評(píng)價(jià)的報(bào)道中得出，瑞波西汀與氟西汀的療效和不良反應(yīng)差異對(duì)比不具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05），充分說(shuō)明瑞波西汀的應(yīng)用，能夠達(dá)到與氟西汀相同的治療效果，且縮短了治療時(shí)間，減少了用藥劑量，相比于氟西汀，瑞波西汀更適用于抗抑郁癥的治療當(dāng)中[3]。

在非典型抑郁癥的治療當(dāng)中，瑞波西汀的應(yīng)用，能夠?qū)颊叩氖秤枰钥刂?，同時(shí)還能夠有效改善多睡和呆滯癱軟的癥狀，經(jīng)臨床研究表明，瑞波西汀與氟西汀的對(duì)于非典型抑郁癥的療效相近，但是應(yīng)用氟西汀患者的脫落率低于應(yīng)用瑞波西汀患者。瑞波西汀能夠有效改善NE功能缺陷，這就在很大程度上緩解了患者的焦慮癥狀。NE功能缺陷的改善，對(duì)于抑制脊髓的疼痛信號(hào)傳導(dǎo)具有良好的效果，同時(shí)對(duì)于治療軀體疼痛作用效果顯著。相對(duì)于其他抗抑郁藥物，瑞波西汀的安全性更好，使用藥劑量低，適用于生理機(jī)能較差的老年患者，進(jìn)而改善其精神運(yùn)動(dòng)和認(rèn)知功能，促進(jìn)其治療治療與恢復(fù)?；颊哂盟幒蠼?jīng)尿清除，老年患者也可以采用其他途徑予以清除。一般情況下，為了避免藥物間的相互作用，在使用瑞波西汀進(jìn)行抗抑郁治療時(shí)，盡量不與氟伏沙明、吡咯類(lèi)抗霉菌藥以及利尿劑等藥物聯(lián)用?；颊咔?周早晚各服用1次，4mg/d，然后逐漸增加藥量，控制在10～12mg/d左右，但需要視患者的身體情況而定，肝腎功能不全患者或高齡患者則需要減半藥劑量。

2.2 其他類(lèi)型抑郁癥

在卒中后阻滯性抑郁、伴帕金森病、乳腺癌、伴人類(lèi)免疫缺陷病毒感染的重性抑郁等器質(zhì)性抑郁和精神分裂癥陰性癥狀的臨床治療當(dāng)中，瑞波西汀均具有能顯著的療效，在瑞波西汀的作用下，患者的快速眼球運(yùn)動(dòng)睡眠潛伏期明顯增加，進(jìn)而提高患者的水民質(zhì)量，對(duì)于改善患者的情緒具有積極的影響。由于瑞波西汀可作用于背部縫際核群5-HT神經(jīng)元，激活其α1受體，進(jìn)而促進(jìn)5-HT的釋放，以達(dá)到抗焦慮和抗抑郁的效果。瑞波西汀還具有一定的抗膽堿活性，其對(duì)于其他神經(jīng)遞質(zhì)受體無(wú)親和力，其應(yīng)用對(duì)于患者的認(rèn)知功能不會(huì)產(chǎn)生影響[4]。

3 結(jié)論

根據(jù)瑞波西汀的藥理作用，在臨床上將其應(yīng)用于抗抑郁、抗焦慮治療當(dāng)中，并取得了頗為顯著的治療效果。在不同類(lèi)型的抑郁癥治療當(dāng)中，瑞波西汀的作用效果明顯優(yōu)于其他抗抑郁藥物，其應(yīng)用具有良好的安全性，建議在臨床上予以推廣。

[1]姚麗艷.抗抑郁藥氟西汀、帕羅西汀、度洛西汀和瑞波西汀的比較[J].中國(guó)醫(yī)藥指南，2013，11（24）：747-748.

[2]胡小婭，李娜，費(fèi)慧芝，等.瑞波西汀抗抑郁作用的非轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制機(jī)制研究[J].第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)，2012，34（19）：1977-1980.

[3]杜彪.瑞波西汀與氟西汀治療抑郁癥的系統(tǒng)評(píng)價(jià)[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志，2011，31（06）：480-482.

[4]周曉靜，賈曉菊.瑞波西汀和度洛西汀治療腦卒中后抑郁的療效對(duì)比[J].中國(guó)藥業(yè)，2015，24（24）：76-77.

R96

A

1672-5018（2016）07-075-01