美國FDA于2018年5月31日批準禮來(Lilly)公司的Baricitinib(商品名:Olumiant)片劑上市,用于治療成人中至重度活動性類風濕關(guān)節(jié)炎。
Baricitinib為Janus激酶(JAK)抑制藥。JAKs是一種胞內(nèi)酶,可傳遞由細胞因子或生長因子受體在細胞膜上相互作用而產(chǎn)生的可影響造血功能和免疫細胞功能細胞過程的信號。在信號通路內(nèi),JAKs可使信號轉(zhuǎn)導和轉(zhuǎn)錄激活因子(STATs)磷酸化和活化,STATs可調(diào)節(jié)細胞內(nèi)的活動(包括基因表達)。Baricitinib可調(diào)節(jié)JAKs處的信號通路,阻止STATs磷酸化和活化。
Baricitinib最常見的不良反應為上呼吸道感染、惡心、單純性皰疹和帶狀皰疹。