柏亞羅，顧林玲

（江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司，南京 210046）

2017年，全球登記、上市或建議登記的農(nóng)藥品種有47個。其中，殺菌劑13個，殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑5個，除草劑/植物生長調(diào)節(jié)劑6個，生物農(nóng)藥及其他23個[1]。

在13個殺菌劑中，琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑最多，包括氟唑菌酰羥胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰胺、聯(lián)苯吡菌胺等7個，說明該類產(chǎn)品目前已成為全球登記或上市的大熱門。

在5個殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑中，有2個殺線蟲劑氟噻蟲砜和tioxazafen，1個雙酰胺類殺蟲劑環(huán)溴蟲酰胺，1個煙堿乙酰膽堿受體激動劑氟啶蟲胺腈。

在6個除草劑/植物生長調(diào)節(jié)劑中，有3個對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑類除草劑雙環(huán)磺草酮、tolpyralate和氟吡草酮，2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑氯氟吡啶酯和氟氯吡啶酯。這兩類產(chǎn)品也是目前登記和上市的熱點(diǎn)除草劑。

生物農(nóng)藥及其他共23個，在2017年全球登記或上市的農(nóng)藥新產(chǎn)品中占48.9%。其中，包括4個生物殺線蟲劑，5個生物殺蟲/殺螨劑，12個生物殺菌劑，還包括1個抗病激活劑和1個驅(qū)避劑。涉及的成分有：綠針假單胞菌、球孢白僵菌、枯草芽孢桿菌、堅強(qiáng)芽孢桿菌、解淀粉芽孢桿菌、盾殼霉、淡紫擬青霉、利迪鏈霉菌等[1]。

本文對涉及的24個化學(xué)農(nóng)藥品種，從作用機(jī)理、生物活性、登記及市場等方面做如下介紹。

1 殺菌劑

1.1 吡唑萘菌胺（isopyrazam）

吡唑萘菌胺是由先正達(dá)開發(fā)的SDHI類殺菌劑，分子中的苯并降冰片烯環(huán)結(jié)構(gòu)可提供親脂性[2]。像其他SDHI類殺菌劑一樣，吡唑萘菌胺也通過作用于病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ（琥珀酸脫氫酶或琥珀酸泛醌還原酶）來抑制線粒體的功能，阻止其產(chǎn)生能量，抑制病原菌生長，最終導(dǎo)致其死亡[3]。吡唑萘菌胺以保護(hù)作用為主，兼有治療活性，并提供增產(chǎn)功能[4]。其用于防治谷物、馬鈴薯、梨果、油菜、香蕉、蕓苔、葫蘆和觀賞植物等的真菌病害[2]，如小麥葉斑病、褐銹病、條銹病，大麥網(wǎng)斑病、云紋病、葉斑病，梨果黑星病、白粉病，蔬菜白粉病、葉斑病、銹病，油菜菌核病、黑莖病，以及香蕉黑條葉斑病等[4]。

2010年，吡唑萘菌胺上市。其登記和上市的國家包括：英國、德國、阿根廷、比利時、荷蘭、新西蘭、中國、智利、韓國、奧地利、捷克、羅馬尼亞、意大利等[5]。吡唑萘菌胺的市場增長主要得益于在德國谷物和油菜上的大量使用。2016年，吡唑萘菌胺的全球銷售額為0.40億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為32.0%[2]。歐洲是吡唑萘菌胺的第一大地區(qū)市場，谷物是其最主要的應(yīng)用作物[5]。

1.2 雙炔酰菌胺（mandipropamid）

雙炔酰菌胺是先正達(dá)開發(fā)的扁桃酰胺類化合物，為磷脂生物合成和細(xì)胞壁合成抑制劑。其為保護(hù)性葉面殺菌劑，也有一定的治療活性，可高效防止孢子萌發(fā)，并能抑制菌絲生長和孢子形成[6]。雙炔酰菌胺主要用于馬鈴薯、果樹、蔬菜、葡萄、番茄、黃瓜、葫蘆、辣椒、煙草等，防治卵菌綱病害，如馬鈴薯、番茄晚疫病、疫霉病，葡萄、葫蘆霜霉病，辣椒、西瓜疫病，荔枝霜疫霉病等[6-7]；有效成分用藥量為100～150 g/hm2[2]。

雙炔酰菌胺是卵菌綱病害防治劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品之一，商品名Revus。根據(jù)不同市場的需要，其主要與代森錳鋅、滅菌丹、百菌清等復(fù)配。2007年，雙炔酰菌胺首先在奧地利、韓國和中國取得登記，同年上市。2008年在美國登記，Revus用于蔬菜和葡萄，Revus Top（＋苯醚甲環(huán)唑）用于番茄和馬鈴薯。雙炔酰菌胺亦已在絕大多數(shù)歐洲市場及澳大利亞、日本、巴西、智利和哥倫比亞上市。2014年，先正達(dá)在英國上市了Revus Top和Amphore Plus（＋苯醚甲環(huán)唑）；2016年，在加拿大上市了Prondis Ultra（＋氟噻唑吡乙酮）；2017年，在阿根廷上市了Revus Top。2016年，雙炔酰菌胺的全球銷售額為1.20億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為3.7%[2]。歐洲是雙炔酰菌胺的第一大地區(qū)市場，馬鈴薯是其最大的應(yīng)用作物，德國是其最重要的用藥國[5]。

1.3 氟唑菌酰羥胺（pydiflumetofen）

氟唑菌酰羥胺是先正達(dá)繼吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4個SDHI類殺菌劑，是該類殺菌劑中最新上市的1個品種。其高效、廣譜，適用于谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜、果樹、特種作物等，防治白粉病、葉斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病等許多病害。對核盤菌、棒孢菌、葡萄孢菌等病原菌引起的難以防治的病害高效；突破性地防治谷物上由鐮刀菌引起的赤霉病等；并能提高作物產(chǎn)量和收益[8]。氟唑菌酰羥胺用于葉面噴霧，有效成分用藥量為30～200 g/hm2[2]。

2016年11月，氟唑菌酰羥胺在阿根廷獲準(zhǔn)登記；2017年在該國上市。先正達(dá)首先推出了氟唑菌酰羥胺單劑Adepidyn及其與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo；公司亦已向美國申請登記氟唑菌酰羥胺單劑及其與嘧菌酯、咯菌腈、苯醚甲環(huán)唑、丙環(huán)唑的五元復(fù)配產(chǎn)品[8]；并計劃在烏拉圭上市氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品[2]；其在歐盟的登記仍懸而未決。氟唑菌酰羥胺是SDHI類殺菌劑中最具市場價值的產(chǎn)品之一，其年峰值銷售額或?qū)⒊^7.50億美元[8]。

1.4 氟唑環(huán)菌胺（sedaxane）

氟唑環(huán)菌胺是先正達(dá)開發(fā)的SDHI類殺菌劑，是其專用種子處理劑中的第1個有效成分。該產(chǎn)品以保護(hù)作用為主[4]，比吡唑萘菌胺具有更好的內(nèi)吸性，增產(chǎn)作用明顯；可用于大豆、玉米、油菜、果樹、蔬菜、谷物、甘蔗、馬鈴薯等[2]，防治許多土傳、種傳病害[4]。

2011年，先正達(dá)在阿根廷首先上市了氟唑環(huán)菌胺與苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈和噻蟲嗪的復(fù)配產(chǎn)品，用于小麥和大麥。2012年，其在美國登記，用于大豆、谷物和油菜，商品名Vibrance（＋苯醚甲環(huán)唑＋精甲霜靈）。其已在加拿大、澳大利亞、智利登記；2014年，在歐盟正式登記；2015年，基于氟唑環(huán)菌胺的種子處理劑Compinche SX和Tenacius SX在阿根廷上市，用于谷物。2016年，先正達(dá)在加拿大上市了六元復(fù)配產(chǎn)品Visivio（＋噻蟲嗪＋氟啶蟲胺腈＋苯醚甲環(huán)唑＋精甲霜靈＋咯菌腈）。2017年，CruiserMaxx Vibrance（＋噻蟲嗪＋咯菌腈＋苯醚甲環(huán)唑）在美國上市，用于馬鈴薯[2]。2016年，氟唑環(huán)菌胺銷售額的增長主要得益于在加拿大大豆上使用的強(qiáng)勢增長；這一年，其全球銷售額為0.65億美元；2011—2016年的復(fù)合年增長率為67.0%[2]。

1.5 苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）

苯并烯氟菌唑是SDHI類殺菌劑中最重要的品種之一，由先正達(dá)開發(fā)[2]。該品種廣譜、高效，廣泛防治葉面和土壤病害，持效期長，對大豆、玉米、谷物、果樹、蔬菜和棉花等作物上的主要病害具有較好的防效。苯并烯氟菌唑?qū)π←溔g病、葉枯病、基腐病，花生黑斑病等防效很好；對大豆亞洲銹病提供杰出防效；對玉米小斑病、灰霉病，小麥白粉病有特效[9]。

2013年，苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利維亞上市，商品名Solatenol；2014年，該產(chǎn)品在巴西登記和上市。Elatus（＋嘧菌酯）在巴西市場大獲成功，主要用于大豆，少量用于玉米。2016年，苯并烯氟菌唑在歐盟取得登記，Elatus在法國獲準(zhǔn)登記，Elatus Era（＋丙硫菌唑）在英國登記。杜邦已獲先正達(dá)授權(quán)，開發(fā)苯并烯氟菌唑的復(fù)配產(chǎn)品（＋啶氧菌酯），用于巴西大豆等。2017年，先正達(dá)上市的Aprovia（苯并烯氟菌唑）在加拿大擴(kuò)作至馬鈴薯和園藝作物等。2017年，杜邦在巴西上市了Vessarya（＋啶氧菌酯）；這一年，先正達(dá)在愛爾蘭和德國登記了Elatus Era。2016年，苯并烯氟菌唑的全球銷售額為3.00億美元，同比增長30.4%[2]。苯并烯氟菌唑的市場非常集中，2016年，其在拉美地區(qū)的銷售額約占全球市場的85%，其中，巴西幾乎占據(jù)了拉美市場的全部；大豆作為最大的應(yīng)用作物，約占全球市場的72%[5]。

1.6 氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）

氟唑菌酰胺為巴斯夫開發(fā)的聯(lián)苯吡唑酰胺類殺菌劑，是目前SDHI類殺菌劑中的第一大品種，全球十大殺菌劑之一。其廣譜、高效，持效期長，選擇性強(qiáng)，內(nèi)吸傳導(dǎo)性好，具有保護(hù)及治療作用。氟唑菌酰胺防治谷物、玉米、大豆、油菜、果樹、蔬菜、棉花、花生、甜菜、草坪及特種作物，由灰葡萄孢菌、鏈格孢菌、殼針孢菌、絲核菌、白粉菌、柄銹菌、尾孢菌、核腔菌等引起的病害[4,8]。其既可葉面噴霧，也能種子處理，有效成分用藥量為100～200 g/hm2[2]。

2012年，氟唑菌酰胺（商品名Xemium）上市，在美洲和歐洲用于谷物、大豆、玉米和油菜等[2]。巴斯夫打算將其引入70多個國家，用于100多種作物。該品種現(xiàn)已在絕大多數(shù)主要市場獲準(zhǔn)登記，像法國、美國、巴西、德國、中國、加拿大等[4,8]。公司開發(fā)了氟唑菌酰胺的多個復(fù)配產(chǎn)品，如Adexar（＋氟環(huán)唑）、Ceriax（＋氟環(huán)唑＋吡唑醚菌酯）用于谷物，Priaxor、Merivon（＋吡唑醚菌酯）用于大豆。2016年，巴斯夫在加拿大上市了Insure Pulse（＋吡唑醚菌酯＋甲霜靈）；Systiva XS（氟唑菌酰胺）在美國獲得登記。2017年，基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品在西班牙、南非和印度上市，用于谷物。氟唑菌酰胺上市以來，銷售額逐年增長。2016年，其全球銷售額達(dá)4.10億美元，這主要由巴西大豆銹病的抗性問題日益嚴(yán)峻所致[2]。谷物是氟唑菌酰胺的第一大用藥作物，其次為大豆；法國和巴西是其最重要的國家市場；其在歐洲地區(qū)的市場最大，其次為拉丁美洲[5]。

1.7 聯(lián)苯吡菌胺（bixafen）

聯(lián)苯吡菌胺是由拜耳開發(fā)的含有聯(lián)苯基吡唑酰胺結(jié)構(gòu)的SDHI類殺菌劑。其內(nèi)吸，廣譜，具有保護(hù)和治療作用[9]，適用于谷物、棉花、向日葵、大豆、油菜、鷹嘴豆等[1]，防治由子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌引起的病害，如小麥葉枯病、條銹病、葉銹病、黃斑病、眼斑病，大麥網(wǎng)斑病、葉斑病、葉銹病、云紋病，蘋果白粉病等[9]。其專用于葉面噴霧[2]。

2010年，聯(lián)苯吡菌胺復(fù)配產(chǎn)品Aviator Xpro、Siltra Xpro（＋丙硫菌唑）在英國登記、上市，用于小麥和大麥。2011年，在德國和智利上市，其后在許多歐洲國家上市；2013年，聯(lián)苯吡菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1。2016年，Aviator Xpro（＋丙硫菌唑）在澳大利亞登記，用于油菜。富美實從拜耳收購了聯(lián)苯吡菌胺在美國及加拿大中耕作物上開發(fā)和銷售的獨(dú)家權(quán)利。2017年，Aviator Xpro在澳大利亞上市，用于油菜和鷹嘴豆[2]；Fox Xpro（＋丙硫菌唑＋肟菌酯）在巴西登記；Cripton Xpro（＋丙硫菌唑＋肟菌酯）在阿根廷上市[1]。2016年，聯(lián)苯吡菌胺的銷售額同比下降了12.8%，這主要由于不利的天氣條件影響了谷物用殺菌劑市場；這一年，聯(lián)苯吡菌胺的全球銷售額為1.70億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為23.2%[2]。谷物是聯(lián)苯吡菌胺最重要的應(yīng)用作物；歐洲是其最大的地區(qū)市場；英國是其最大的應(yīng)用國，其后為法國和德國等[5]。

1.8 氟噻唑吡乙酮（oxathiapiprolin）

2015年，氟噻唑吡乙酮上市，主要用于果樹和蔬菜[2]。2015年，杜邦和先正達(dá)的氟噻唑吡乙酮產(chǎn)品均獲美國環(huán)保署登記，繼而在加拿大、中國、澳大利亞等國家和地區(qū)登記[8]。杜邦和先正達(dá)銷售氟噻唑吡乙酮的商品名分別為Zorvec和Orondis[2]。2016年，杜邦10%氟噻唑吡乙酮可分散油懸浮劑（增威贏綠）在中國上市[8]；這一年，先正達(dá)在加拿大上市了Prondis Ultra（＋雙炔酰菌胺）[2]。2017年，氟噻唑吡乙酮在歐盟獲準(zhǔn)登記[1]。目前，氟噻唑吡乙酮的上市國家有10余個。氟噻唑吡乙酮的商品化開發(fā)尚處于早期階段，2016年的全球銷售額為0.10億美元[5]。據(jù)杜邦和先正達(dá)預(yù)測，其氟噻唑吡乙酮的年峰值銷售額將分別突破2.00億和1.50億美元[8]。

1.9 苯氧菌胺（metominostrobin）

苯氧菌胺是由日本鹽野義公司（其農(nóng)藥部分后來歸屬于拜耳）開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。其為線粒體呼吸作用抑制劑，通過結(jié)合于bc1復(fù)合物Ⅲ中細(xì)胞色素b的Qo位點(diǎn)，阻止bc1間的電子傳遞，進(jìn)而阻止能量產(chǎn)生，干擾真菌內(nèi)的能量循環(huán)，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。苯氧菌胺為內(nèi)吸性殺菌劑，具有保護(hù)和治療作用[6]。其適用于水稻、大豆、葡萄和梨果等作物[5]，主要防治水稻稻瘟病和大豆亞洲銹病等[2]。苯氧菌胺對水稻稻瘟病有特效，通常在稻瘟病未感染或發(fā)病初期使用[6]。其用于葉面噴霧，有效成分用藥量為1.5～1.8 kg/hm2[2]。

1999年，苯氧菌胺在日本登記，其市場得益于它對水生生物的毒性比其他甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑更低。2000年，苯氧菌胺上市，商品名Oribright[2]。2013年，組合化學(xué)上市了殺蟲/殺菌復(fù)配產(chǎn)品Widepunch Mametsubu（＋乙蟲腈）[5]。2014年，住友從拜耳獲得了苯氧菌胺的全球市場權(quán)利（日本除外）。Summit Agro和Iharabras共享苯氧菌胺在巴西市場的開發(fā)權(quán)，該產(chǎn)品在巴西用于防治大豆亞洲銹病[2]。2017年，苯氧菌胺在巴西上市，商品名Fus?o EC，用于大豆、玉米、棉花、水稻、小麥、云豆等[1]。2016年，苯氧菌胺的全球銷售額為0.15億美元[5]，2011—2016年的復(fù)合年增長率為-5.6%[2]。

1.10 異丙噻菌胺（isofetamid）

異丙噻菌胺是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會社開發(fā)的噻吩酰胺類殺菌劑，為廣譜SDHI類殺菌劑，局部內(nèi)吸[10]，具有保護(hù)和治療作用[3]。其主要用于果樹、蔬菜和葡萄等[2]，有效防治子囊菌綱和半知菌綱真菌引起的病害[11]，如灰霉病和菌核病等[3]。

2014年，Summit Agro在美國上市異丙噻菌胺，防治草莓灰霉病[2]；同年，異丙噻菌胺在加拿大獲準(zhǔn)登記[3]，用于防治葡萄、油菜、萵苣、漿果、草坪等的各種葡萄孢屬病菌和菌核病[10]。2016年9月15日，異丙噻菌胺在歐盟正式登記，有效期至2026年9月15日[12]。2016年，其在加拿大獲得批準(zhǔn)，用于葡萄、萵苣、油菜、莓類水果和草坪[11]。2017年，澳大利亞建議登記異丙噻菌胺[1]。2016年，異丙噻菌胺的全球銷售額為100萬美元[2]。

1.11 pyriofenone

Pyriofenone是由石原產(chǎn)業(yè)株式會社開發(fā)的苯甲酰吡啶類（或芳基苯基酮類）殺菌劑，具有保護(hù)和治療作用，用于果樹、蔬菜、谷物、水稻等，防治白粉病。其用于葉面噴霧，有效成分用量為50～100g/hm2[2,5]。

2011年，pyriofenone上市。2012年在韓國和英國、2013年在日本取得登記，商品名為Property。2014年2月1日，pyriofenone被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1，有效期至2024年1月31日。2016年，pyriofenone在澳大利亞和加拿大獲準(zhǔn)登記，商品名分別為Kusabi 300和Pyriofenone 300[13]。2017年，石原/住友在美國登記和上市了pyriofenone，商品名Prolivo 300SC[1]。另外，Kusabi 300也已在科索沃、馬其頓、黑山和保加利亞等國登記和上市[13]。2016年，pyriofenone的全球銷售額為500萬美元[5]，2011—2016年的復(fù)合年增長率為20.1%[2]。

1.12 picarbutrazox

Picarbutrazox是由日本曹達(dá)株式會社開發(fā)的氨基甲酸酯類殺菌劑，是目前四唑肟類殺菌劑中唯一的化合物，開發(fā)代號NE-171。其具有滲透和治療作用，用于蔬菜、水稻、馬鈴薯、草坪等，防治卵菌綱病害，如霜霉病、晚疫病和腐霉病等[14]。其葉面噴霧和種子處理均可，有效成分用藥量為50～200 g/hm2[2]。

2017年，日本曹達(dá)在日本登記和上市了picarbutrazox，商品名Pythilock、QuinTect WG，用于葫蘆、番茄、葉菜[1]，并正擴(kuò)作登記至馬鈴薯；公司計劃在全球范圍內(nèi)開發(fā)picarbutrazox[14]。美國環(huán)保署計劃于2019年4月17日前，對picarbutrazox作出登記決定，種子處理，用于葉菜、葫蘆、草坪、玉米和大豆[15]。

1.13 flutianil

Flutianil（開發(fā)代號OK-5203）是由日本OAT Agrio公司開發(fā)的具有噻唑啉硫醚結(jié)構(gòu)的非內(nèi)吸性殺菌劑，是植物抗病激活劑[16]。其通過抑制菌絲生長而起效[2]，與現(xiàn)有藥劑無交互抗性，可用于果樹、蔬菜和觀賞植物等防治白粉病[16]，有效成分用藥量為20～70 g/hm2[2]。

2015年，flutianil在日本上市，用于果樹和蔬菜，商品名Pinpoint[2]。2017年，美國建議登記日本大?；瘜W(xué)株式會社的flutianil，商品名Gatten，用于蘋果、香瓜、櫻桃、黃瓜、葡萄、南瓜、草莓[1]。Valent正在美國登記flutianil，即將推向美國市場。Flutianil尚處于商品化開發(fā)的早期階段，2016年的全球銷售額為300萬美元[5]。

2 殺蟲劑

2.1 氟噻蟲砜（fluensulfone）

氟噻蟲砜是安道麥公司（現(xiàn)屬中國化工）開發(fā)的非熏蒸性殺線蟲劑，其結(jié)構(gòu)新穎，含有氟代烯烴、砜、噻唑基團(tuán)。氟噻蟲砜具有觸殺活性，作用機(jī)理尚不明確。線蟲接觸該藥劑后，活動減少，進(jìn)而麻痹并停止進(jìn)食；受其影響，線蟲產(chǎn)卵量減少，卵的孵化率降低，且幼蟲成活率下降[2]。氟噻蟲砜對爪哇根結(jié)線蟲（Meloidogyne javanica）、南方根結(jié)線蟲（Meloidogyne incognita）、花生根結(jié)線蟲（Meloidogyne arenaria）等根結(jié)線蟲均具有良好的活性，用于茄子、辣椒、番茄等茄科作物，黃瓜、南瓜、西瓜等瓜類作物及菊科、十字花科葉菜，馬鈴薯等作物。其施用簡單，通常采用種植前滴灌或撒施，有效成分用藥量在2～4 kg/hm2[17]。

2014年起，氟噻蟲砜先后獲得美國、以色列、墨西哥、澳大利亞等國登記；2016年，其在美國擴(kuò)作至柑橘。2017年，氟噻蟲砜獲得日本、韓國和中國臺灣等國家和地區(qū)登記，用于水果和蔬菜，商品名Nimitz[14]。氟噻蟲砜2016年全球銷售額為700萬美元，均來自非農(nóng)用領(lǐng)域[5]。

2.2 氰氟蟲腙（metaflumizone）

氰氟蟲腙是由日本農(nóng)藥和巴斯夫公司共同開發(fā)的氨基脲類殺蟲劑[2]。其作用機(jī)理新穎、獨(dú)特，通過附著于鈉離子通道受體，阻礙鈉離子通行，進(jìn)而害蟲停止進(jìn)食，致死[18]。氰氟蟲腙速效性較好，處理后15 min～12 h起效，害蟲在1～72 h內(nèi)死亡。氰氟蟲腙防治譜廣，對鱗翅目、鞘翅目、半翅目、同翅目、膜翅目、雙翅目害蟲，以及白蟻、跳蚤等害蟲均有效，可用于蔬菜、棉花、大豆、甘蔗、玉米等作物，也可在非農(nóng)領(lǐng)域應(yīng)用[14,18]。

2007年起，氰氟蟲腙先后在德國、奧地利、哥倫比亞、印度尼西亞、馬來西亞、美國、智利、希臘、意大利等多個國家登記[14]。2017年，氰氟蟲腙獲得巴西登記，用于大豆、玉米、棉花、甘蔗、咖啡、柑橘等眾多作物防治多種害蟲，商品名Verismo[14]。2016年，氰氟蟲腙全球銷售額為0.85億美元，其96.6%的銷售額來自非農(nóng)領(lǐng)域；此外，其在馬鈴薯、梨果、水稻等作物上有少量應(yīng)用[5]。

2.3 氟啶蟲胺腈（sulfoxaflor）

氟啶蟲胺腈是陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的亞砜亞胺類殺蟲劑，作用于害蟲煙堿乙酰膽堿受體（nAChR），具有強(qiáng)激動活性。其適用作物包括大豆、棉花、谷物、果蔬、草坪等，對蚜蟲、粉虱、稻飛虱等刺吸式口器害蟲有效，對棉花上盲蝽、水稻上褐飛虱有特效[2]。氟啶蟲胺腈通常采用葉面噴霧施藥，有效成分用量較低，在12～150 g/hm2之間[14]。

自2012年在韓國首次上市后，氟啶蟲胺腈在巴拿馬、印度尼西亞、危地馬拉、越南、美國、加拿大、澳大利亞、歐盟等國家和地區(qū)上市或登記，用于棉花、油菜、大豆、谷物、果蔬和草坪等[14]。2015年，美國因蜂毒問題，取消其所有產(chǎn)品登記。2017年，氟啶蟲胺腈在愛爾蘭、法國登記，商品名Transform和Closer，用于谷物、馬鈴薯、蔬菜和果園；在澳大利亞擴(kuò)作至堅果樹和鱷梨。2016年，氟啶蟲胺腈全球銷售額為1.05億美元，其中，非農(nóng)用領(lǐng)域銷售額占其總市場的66.75%，其主要作物市場是谷物、棉花和大豆[5]。

2.4 環(huán)溴蟲酰胺（cyclaniliprole）

環(huán)溴蟲酰胺是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會社開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑，開發(fā)代號IKI-3106。其作用機(jī)理與其他雙酰胺類殺蟲劑如氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺有所不同，其作用于魚尼丁受體變構(gòu)體，而非完全魚尼丁受體作用劑[14,19]。環(huán)溴蟲酰胺具有廣譜的殺蟲活性，對棉花、果蔬、馬鈴薯、茶樹、堅果樹、大豆等作物上，鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目和半翅目害蟲有效。

2017年，環(huán)溴蟲酰胺首先在韓國登記并上市；在美國和澳大利亞登記，用于水果、蔬菜、葡萄和堅果樹。環(huán)溴蟲酰胺亦已向加拿大、日本、歐盟申請登記。

2.5 tioxazafen

Tioxazafen是孟山都公司于2013年開發(fā)的新型殺線蟲劑，含有3,5-二取代-1,2,4-二唑結(jié)構(gòu)[3]。其通過干擾線蟲核糖體的活性而起效。Tioxazafen具有良好的內(nèi)吸性，因此開發(fā)用作種子處理劑。其防治譜廣，對大豆上孢囊線蟲、根結(jié)線蟲和腎形線蟲，對玉米上根腐線蟲、根結(jié)線蟲和針線蟲，對棉花上腎形線蟲和根結(jié)線蟲等均具有良好的防效，而且可提高作物產(chǎn)量[14]。Tioxazafen與現(xiàn)有殺線蟲劑無交互抗性，可用于有害生物綜合治理（IPM），是線蟲抗性管理的重要工具。

2017年，tioxazafen在美國登記和上市，用于玉米、大豆和棉花，商品名NemaStrike。同年，加拿大建議登記tioxazafen，商品名MON 102133 SC。

3 除草劑

3.1 吡唑草胺（metazachlor）

吡唑草胺是巴斯夫公司于1979年上市的乙酰苯胺類除草劑[20]。其具有選擇性，由植株下胚軸和根吸收，通過阻止敏感植株蛋白質(zhì)合成來抑制細(xì)胞分裂，影響植株生長。吡唑草胺苗前或苗后早期施用，防除油菜、大豆、馬鈴薯、煙草、果蔬等作物田禾本科雜草看麥娘、馬唐、野燕麥、稗草、早熟禾、狗尾草，闊葉雜草蕁麻、莧菜、洋甘菊、繁縷、婆婆納等[14]。

2017年，吡唑草胺獲得澳大利亞登記，用于油菜，商品名Butisan。此前，吡唑草胺主要銷售市場在德國、法國、捷克、荷蘭、英國等歐盟國家。2016年，吡唑草胺全球銷售額為1.65億美元。油菜是吡唑草胺最大應(yīng)用作物，其在油菜上的銷售額為1.23億美元[5]。

3.2 氯氟吡啶酯（florpyrauxifen-benzyl）

氯氟吡啶酯為陶氏益農(nóng)開發(fā)上市的激素類除草劑，具有新型芳基吡啶甲酸酯結(jié)構(gòu)。其具有內(nèi)吸性，通過植株葉和根吸收，經(jīng)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)，并與植株體內(nèi)激素受體結(jié)合，刺激細(xì)胞過度分裂，而發(fā)揮除草活性[21]。氯氟吡啶酯現(xiàn)開發(fā)用于水稻，防除稗草、千金子等禾本科雜草，苘麻、澤瀉、莧菜、慈姑等闊葉雜草，以及多種莎草科雜草，其對多種抗性雜草也有一定的防除效果。

2017年，氯氟吡啶酯獲得美國登記，用于水稻和水體使用，商品名GF-3206、GF-3301、GF-3480（氯氟吡啶酯與氰氟草酯復(fù)配劑）、GF-3565（氯氟吡啶酯與五氟磺草胺復(fù)配劑）。其用于水體，主要防除輪葉黑藻（Hydrilla verticillata）、穗花狐尾藻（Myriophyllum spicatum）、水皮蓮（Nymphoides cristata）。2016年，氯氟吡啶酯在中國登記。

3.3 氟氯吡啶酯（halauxifen-methyl）

氟氯吡啶酯也是陶氏益農(nóng)開發(fā)上市的激素類除草劑，與氯氟吡啶酯具有類似的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理。其通過植物的莖、葉、根吸收，在植株分生組織積累，從而發(fā)揮除草活性。其與氯氟吡啶酯的作用位點(diǎn)相對較多，因此可以用于抗性治理。氟氯吡啶酯在極低的用量下（5 g/hm2）即可有效防除播娘蒿、薺菜、豬殃殃等闊葉雜草以及一些惡性雜草[21]。其適用于谷物，苗后使用。

2017年，氟氯吡啶酯在意大利登記，用于谷物，商品名Arylex。此前，氟氯吡啶酯在中國、阿根廷、加拿大、澳大利亞、烏拉圭等國登記或上市[14]。氟氯吡啶酯尚處于商品化初期，其2016年全球銷售額為1 000萬美元。大豆、谷物是其主要作物市場[5]。

3.4 雙環(huán)磺草酮（benzobicyclon）

雙環(huán)磺草酮是由日本史迪士公司于2001年上市的三酮類除草劑，Gowan公司取得其在美國和歐盟水稻上獨(dú)家銷售權(quán)[14,22]。其為HPPD抑制劑類除草劑，具有選擇性，經(jīng)由雜草根和莖吸收，傳導(dǎo)至整個植株，使得植株新生組織失綠、白化而死亡。雙環(huán)磺草酮主要用于水稻直播田和移栽田，苗前或苗后早期防除一年生和多年生雜草，其有效成分用量在0.2～0.3 kg/hm2之間[14]。

2017年，雙環(huán)磺草酮在美國登記上市，用于水稻，商品名Butte（雙環(huán)磺草酮與氯吡嘧磺隆復(fù)配劑）；在哥倫比亞登記，用于水稻，商品名Avanza 400 SC。此前，雙環(huán)磺草酮主要在亞洲地區(qū)的韓國和日本上市，主要作物市場是水稻。2016年，雙環(huán)磺草酮全球銷售額為1 000萬美元。

3.5 tolpyralate

Tolpyralate是日本石原產(chǎn)業(yè)開發(fā)的HPPD抑制劑類除草劑，具有苯甲?；吝蚪Y(jié)構(gòu)，開發(fā)代號SL-573。其適用于谷物和玉米，苗后防除禾本科雜草和闊葉雜草，如長芒莧（Amaranthus palmeri）、高水麻（Amaranthus tuberculatus）、三裂葉豚草（Ambrosia trifida）、狗尾草（Setaria faberi）等。其有效成分用量在30～50 g/hm2之間[14]。

2016年，tolpyralate首先在日本登記，商品名Brucia Flowable。2017年，tolpyralate在美國上市，用于玉米、甜玉米和爆裂玉米，防除闊葉雜草，商品名Shieldex 400 SC；在加拿大登記，用于玉米、甜玉米和爆裂玉米，商品名Tolypyralate 400 SC。

3.6 氟吡草酮（bicyclopyrone）

氟吡草酮是先正達(dá)公司開發(fā)上市的HPPD抑制劑類除草劑，也含有三酮結(jié)構(gòu)。其主要用于防除小麥、大麥、玉米、甘蔗田禾本科雜草和闊葉雜草，對草甘膦抗性雜草有較好的防除效果。氟吡草酮通常在苗前或苗后施用，有效成分用量在37.5～300 g/hm2之間[14]。氟唑草酮適配性良好，多以復(fù)配制劑上市，也可桶混施用。

2014年后，氟吡草酮先后在美國、加拿大、阿根廷、烏拉圭等國家登記和上市。2017年，氟吡草酮在澳大利亞登記和上市，用于小麥和大麥，商品名Talinor[14]。該制劑為氟吡草酮與辛酰溴苯腈、安全劑解草酯的三元復(fù)配制劑。氟吡草酮2016年的全球銷售額為2 000萬美元，其中在玉米上的銷售額為1 200萬美元[5]。

[1]柏亞羅.2017年全球登記或上市的47個新農(nóng)藥 [J].農(nóng)藥快訊,2018(2)：9-11.

[2]Phillips McDougall.AgriService Products Section—2016 Market[R].Phillips McDougall,2017.

[3]仇是勝,柏亞羅.琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展(Ⅰ)[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2014,13(6)：1-7.

[4]仇是勝,柏亞羅.琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展(Ⅱ)[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2015,14(1)：1-7.

[5]Phillips McDougall.Search by Active Ingredient Data 2016[DB/OL].[2018-01-13].http：//www.agraspire.com/searchByProduct.asp.

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[7]農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所.中國農(nóng)藥信息網(wǎng) [DB/OL].[2018-01-13].http：//www.chinapesticide.gov.cn/hysj/index.jhtml.

[8]柏亞羅.10個擁有“重磅”潛質(zhì)的農(nóng)藥新品種[J].農(nóng)藥快訊,2018(1)：36-42.

[9]柏亞羅.23個琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑展示實力[J].農(nóng)藥快訊,2016(12)：28-30.

[10]楊吉春,馬森,劉長令.2015年登記或上市的農(nóng)藥品種 [J].農(nóng)藥,2015,54(5)：363-365.

[11]吳嶠,楊吉春,劉彥斐.2016年登記或上市的農(nóng)藥品種[J].農(nóng)藥,2017,56(1)：56-60.

[12]EU Pesticides database.Isofetamid [DB/OL].[2018-01-14].http：//ec.europa.eu/food/plant/pesticides/eu-pesticides-database/public/?event=activesubstance.detail&language=EN&selectedID=2326.

[13]柏亞羅,王廷廷.這3個新農(nóng)藥的化合物專利何時到期？[J].農(nóng)藥快訊,2017(16)：31-32.

[14]Phillips McDougall.Crop Protection&Biotechnology Consultants[R].Phillips McDougall,2017.

[15]柏亞羅.陶氏杜邦氯氟吡啶酯和三氟苯嘧啶等24個新有效成分在美登記或即將登記[DB/OL].[2018-01-14].http：//www.agroinfo.com.cn/news_detail_9639.html.

[16]張一賓.新穎抗病激活劑類殺菌劑flutianil[J].世界農(nóng)藥,2017,39(3)：63-64.

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[18]張一賓.粗析2009—2014年年均增長率達(dá)到10%的殺蟲劑品種[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2016,15(6)：9-11.

[19]何秀玲.新型雙酰胺類殺蟲劑環(huán)溴蟲酰胺（cyclaniliprole）[J].世界農(nóng)藥,2016,38(3)：60-61.

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[21]顧林玲,柏亞羅.新穎芳基吡啶甲酸酯類除草劑——氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2017,16(2)：44-48.

[22]張一賓.HPPD抑制劑類除草劑及其市場開發(fā)進(jìn)展[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2013,12(5)：5-8.