吳雨泉，陳虹秀，張磊磊，陳 騰

(1.河南中醫(yī)藥大學(xué)，河南鄭州 450046；2.河南中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院，河南鄭州 450099；3.河南中一醫(yī)藥經(jīng)營有限公司，河南鄭州 450099；4.國藥集團(tuán)一致藥業(yè)股份有限公司，廣東深圳 518000)

艾葉為菊科植物艾(ArtemisiaargyiLevl.etVant.)的干燥葉，多年生草本植物，主產(chǎn)于湖北蘄春、河北安國、河南湯陰、河南南陽、浙江四明山等。本品始載于魏晉時(shí)期的《名醫(yī)別錄》，素有“主炙百病”之說[1]。其具有溫經(jīng)止血，散寒止痛的功效。臨床上用于吐血，衄血，崩漏，少腹冷痛，經(jīng)寒不調(diào)，宮冷不孕等，外用可祛濕止癢[2]。

隨著生活水平的日益提高，人們更崇尚綠色、天然、健康，對植物精油的認(rèn)可度也逐漸攀升。目前，植物芳香性精油的應(yīng)用品種豐富，如玫瑰花[3]、杉木[4]、浮游花[5]、廣藿香[6]等。然而，艾葉精油是發(fā)揮其作用的主要成分[7]，應(yīng)用領(lǐng)域十分廣泛?；诖?，該研究綜述艾葉精油的提取工藝、化學(xué)成分、生物活性以及在制藥、農(nóng)業(yè)、家紡、日化等領(lǐng)域的應(yīng)用，以期為中藥艾葉的二次開發(fā)提供參考。

1 艾葉精油的提取、化學(xué)及藥理研究

1.1 艾葉精油的提取艾葉的提取方法最早可追溯到唐代《千金翼方》[8]：“取干艾水浸搦取汁用亦得”。當(dāng)時(shí)由于生產(chǎn)力水平低下，往往得到的是粗提物。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展，目前艾葉精油已有水蒸氣蒸餾法、提取-共沸精餾耦合技術(shù)、微波萃取法、超聲萃取法、半仿生提取等方法。

水蒸氣蒸餾法環(huán)保、經(jīng)濟(jì)，是適合工業(yè)生產(chǎn)的一種提取形式。有學(xué)者通過正交試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)[9-10]，艾葉精油的提取率與提取時(shí)間的關(guān)系最為密切。張秀芳等[11]在傳統(tǒng)的水蒸氣蒸餾裝置基礎(chǔ)上增設(shè)特制的蒸餾塔，采用提取-共沸精餾耦合技術(shù)，以艾葉精油提取率和有效成分含量為指標(biāo)，擇選出最佳提取工藝為提取時(shí)間6.0 h、浸泡時(shí)間2.0 h、料液比12∶1。

微波萃取的原理是在微波場中，利用不同結(jié)構(gòu)、不同種類的物質(zhì)吸收微波能的能力的差異，有選擇性地加熱體系中的某些成分。此方法穿透力強(qiáng)、節(jié)省溶劑、適用范圍廣。武露等[12]采用單因素試驗(yàn)，確定出最佳提取工藝為微波功率300 W，料液比1∶8，回流時(shí)間45 min，此條件下的揮發(fā)油產(chǎn)率能達(dá)到 0.45%。

超聲萃取法的原理是聲波產(chǎn)生高速、強(qiáng)烈的空化效應(yīng)和攪拌作用，加快細(xì)胞內(nèi)有效成分的釋放，該方法在中藥學(xué)有效成分的提取應(yīng)用十分普遍。近年來也有超聲提取與其他提取法復(fù)合的研究。李成賢等[13]使用原油精油提取器配合超聲波提取，謝志美[14]采用超聲波與半仿生提取技術(shù)。此方法提取效率高、溫度低、時(shí)間短，可避免蒸餾提取時(shí)艾葉揮發(fā)油中的熱敏性組分的分解。但目前缺少對工藝參數(shù)的優(yōu)化，提取參數(shù)對揮發(fā)油的品質(zhì)及得率是否有影響尚待確定。

1.2 艾葉精油的化學(xué)成分艾葉精油的成分較為復(fù)雜，目前已被檢測出200余種化合物[15-21]。主要包括萜類化合物，此外還有酮(醛)類、醇(酚)類、酸(酯)類、烷(烯)烴類等成分。艾葉精油中主要成分信息見表1。

表1 艾葉精油中主要化學(xué)成分的基本信息

1.3 艾葉精油的藥理作用

1.3.1抗炎作用。在炎癥反應(yīng)中，巨噬細(xì)胞能夠通過分泌細(xì)胞因子及抗原提呈等作用，對炎癥反應(yīng)的進(jìn)程起到影響和調(diào)控作用[22-23]。曹謹(jǐn)玲等[24]通過艾草精油干預(yù)脂多糖誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞炎癥，發(fā)現(xiàn)艾草精油可以通過調(diào)節(jié)細(xì)胞炎性因子的mRNA表達(dá)以及調(diào)控細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的分泌，緩解巨噬細(xì)胞炎癥的作用，且存在一定劑量效應(yīng)關(guān)系。

續(xù)表1

1.3.2抗菌作用。艾葉精油對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、漿黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、銅綠假單胞菌[25-28]等有一定的抑制作用，其中對炭疽桿菌的抑制作用最強(qiáng)[29]。然而，不同產(chǎn)地、儲藏年份不同，其艾葉精油的抗菌活性也不同。蔣志惠等[30]研究發(fā)現(xiàn)，隨著貯藏年份的增加，蘄艾和北艾桉油精、冰片和龍腦等成分的含量降低，抗菌活性也降低，以當(dāng)年采收的艾葉抗菌效果最佳。

1.3.3抗病毒作用。病毒是形態(tài)最微小、結(jié)構(gòu)最簡單的微生物。近年來艾葉精油的抗病毒作用也在逐漸被關(guān)注。研究發(fā)現(xiàn)，艾葉精油對乙型肝炎病毒、帶狀皰疹病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒均有抑制作用[31-33]。艾葉精油中以桉油精含量最高，可能是抗病毒的主要活性成分，其次還有龍腦、樟腦、石竹烯、氧化石竹烯等[34-35]。

1.3.4抗過敏作用。 艾草精油中的葛縷醇、反式-葛縷醇、2-萜品烯醇等成分具有抗過敏的作用[36]。Ryu等[37]發(fā)現(xiàn)艾葉精油抑制了小鼠組胺處理的皮膚組織中過敏性細(xì)胞因子、IL-4和TNF-α的水平，以及轉(zhuǎn)錄因子、NF-κB和c-jun(AP-1)的激活，從而抑制過敏性細(xì)胞因子的表達(dá)，減少小鼠過敏抓撓的行為。

1.3.5鎮(zhèn)痛作用。研究發(fā)現(xiàn)，艾葉精油具有鎮(zhèn)痛作用[38]。艾葉精油的鎮(zhèn)痛作用主要與降低血中前列腺素E2(PGE2)含量、調(diào)節(jié)體內(nèi)超氧化物歧化酶(SOD)、檢測血內(nèi)丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)水平有關(guān)[37]。

1.3.6其他作用。艾葉精油中α-萜品醇、松油烯-4、樟腦、香芹醇、冰片、松油醇、蒿醇和石竹烯醇等成分具有顯著的平喘作用[39-40]，可有效緩解支氣管痙攣[41]。此外還有抗氧化[25]、抗疲勞[42-43]、促進(jìn)血乳酸消除和減少肝糖原消耗[44]等藥理作用。

2 艾葉精油的應(yīng)用領(lǐng)域研究

2.1 醫(yī)藥領(lǐng)域透皮給藥系統(tǒng)具有無肝臟“首過效應(yīng)”，毒副作用小、長效、方便等優(yōu)勢[45]。艾葉揮發(fā)油中桉油精的相對含量較高，因此艾葉揮發(fā)油具有與桉葉油類似的透皮吸收促進(jìn)作用[46]，可作為輔料配合其他抗炎抗菌藥起協(xié)同治療作用。趙茜等[47]通過對比桉葉油、艾葉油、當(dāng)歸油、連翹油對黃藤素透皮給藥的影響發(fā)現(xiàn)，艾葉油濃度1.5%時(shí)，其促滲能力最強(qiáng)，可作為黃藤素透皮給藥的理想促滲劑。另有研究表明[48-49]，采用艾葉揮發(fā)油的β-環(huán)糊精包合物對鹽酸環(huán)丙沙星、左氧氟沙星進(jìn)行透皮作用的研究，發(fā)現(xiàn)0.8%濃度的艾葉揮發(fā)油的β-環(huán)糊精包合物具有顯著的透皮促進(jìn)作用。

2.2 農(nóng)業(yè)領(lǐng)域

2.2.1艾葉精油在農(nóng)副產(chǎn)品蟲害防治與抑菌保鮮中的應(yīng)用。艾葉精油是天然的抑菌驅(qū)蟲劑和抗氧化劑，被譽(yù)為“無公害的農(nóng)藥”。研究發(fā)現(xiàn)[50-52]，艾葉精油熏蒸和觸殺處理對玉米螟赤眼蜂、玉米象、雜擬谷盜、煙草甲蟲等均具有驅(qū)避作用；艾葉精油混合苦楝果乙醇提取物配比為7∶3時(shí)，對衛(wèi)矛尺蠖3齡幼蟲共毒系數(shù)(CTC)值為250.53；當(dāng)配比為5∶5時(shí)，對斜紋夜蛾4齡幼蟲的CTC可達(dá)374.04，表明艾葉精油對苦楝果乙醇提取物有明顯的增效作用[53]；艾葉精油對黃豆芽中微生物有很強(qiáng)的抑制作用，可有效防止黃豆芽腐敗，其中對腸桿菌和酵母菌的MIC值均為1.25 μL/mL，對假單胞菌的MIC值為2.5 μL/mL，表現(xiàn)出廣譜抑菌性[54]。墻夢捷等[55]采用微包埋技術(shù)，以艾葉精油為油相制備出具有抗菌性能的微乳保鮮劑，可有效降低櫻桃腐爛率，維持櫻桃果實(shí)的顏色、可溶性固形物含量及含水量。

2.2.2艾葉精油在飼料養(yǎng)殖中的應(yīng)用。在畜禽生產(chǎn)階段日糧中適量添加植物精油，具有促進(jìn)畜禽生長、調(diào)節(jié)畜禽腸道菌群和提高動物免疫力的作用[56]，目前艾葉及其提取物作為可食用飼料已被應(yīng)用于雞、豬等畜禽的飼養(yǎng)[57-58]。艾葉精油對鯉魚、青魚和草魚源嗜水氣單胞菌具有較好的抑菌性[59]，同時(shí)作為日糧具有增重作用[60]，這可能是艾葉中促進(jìn)動物生長的有效部分。

2.3 家紡及日化領(lǐng)域艾葉精油中的萜類成分具有特殊的香氣特征，清涼的香氣加上抗菌驅(qū)蟲、防止氧化的作用被廣泛應(yīng)用到日化行業(yè)。艾葉精油可開發(fā)為空氣清新抑菌劑[61]、祛痘膏霜配方[62]、抑菌洗手液[63]、驅(qū)蚊水[64]等。此外，煙草經(jīng)艾葉精油包埋后，使得煙絲在一定程度上起到了緩釋加香的作用[65]，可實(shí)現(xiàn)為低等煙葉進(jìn)行補(bǔ)香。

通過適當(dāng)?shù)姆椒▽~精油整理到棉織物上，可發(fā)揮其保健價(jià)值。王輝[66]采用復(fù)凝法制備艾草精油微膠囊，整理后的棉織物對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌率可達(dá)到97.42%和95.70%；辛斌杰等[67]采用微囊技術(shù)，發(fā)明一款桉油精保健聚颯酞胺纖維的制備方法，此法為低溫濕法紡絲技術(shù)，能夠有效防止成分破壞，提高了纖維的醫(yī)用價(jià)值。

3 討論與展望

3.1 艾葉精油的源頭質(zhì)量問題艾草質(zhì)量是保證艾葉精油質(zhì)量的先決條件。由于生長環(huán)境、生長時(shí)期、產(chǎn)地加工方式的不同，艾草品質(zhì)也各異。有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)[16，19]，湖北蘄艾與河北祁艾在端午節(jié)前后(6月)的總揮發(fā)油含量最高，且桉油精、α-松油烯、γ-松油烯、α-copaene和氧化石竹烯等活性成分的相對含量較高。但筆者所在團(tuán)隊(duì)前期對南陽宛艾的研究發(fā)現(xiàn)，采用水蒸氣蒸餾法測得總揮發(fā)油含量是以5月最高、6月最低，采用GC-MS對各組分進(jìn)行分析，其相對含量卻是6月最高，總揮發(fā)油含量與成分之間不存在正相關(guān)。此外，揮發(fā)油及其揮發(fā)性成分受高溫影響而降低，陰干相對傳統(tǒng)的曬干更有利于有效物質(zhì)的保持[68-69]。因此，關(guān)于艾葉的加工生產(chǎn)應(yīng)當(dāng)因地制宜，對全國各大艾草輸出基地制定合理采收加工規(guī)范，進(jìn)一步權(quán)衡總揮發(fā)油與指標(biāo)成分之間的關(guān)系，以保證艾葉精油的源頭質(zhì)量。

3.2 艾葉精油的穩(wěn)定性問題植物精油對空氣、日光及溫度較敏感，易分解變質(zhì)，強(qiáng)光日曬易導(dǎo)致瓶內(nèi)精油變質(zhì)[5]。對于改善植物精油的穩(wěn)定性問題，現(xiàn)存的方法有微膠囊、微乳液、納米乳、脂質(zhì)體[70]等。這些方法能夠有效克服植物精油的高揮發(fā)性、光熱敏感性等弊端，最大程度保留植物精油在應(yīng)用和保存過程中的生物活性。目前艾葉精油的保存方法有微膠囊技術(shù)[66-67]；另有學(xué)者構(gòu)建艾葉精油微乳體系[71]，微乳液對1，1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除率隨著水分含量增加而提高，且能夠常溫儲存、低速離心穩(wěn)定性好，操作簡單，價(jià)格低廉，天然無污染，為艾葉精油開發(fā)的功能性產(chǎn)品開發(fā)奠定基礎(chǔ)。

3.3 艾葉精油的安全性問題關(guān)于艾葉的安全性，《名醫(yī)別錄》[72]載為“無毒”，至明代《本草綱目》[73]有云：“若生艾灸火則傷人肌脈”，才揭示了艾葉具小毒，事實(shí)上古代對于“毒性”的認(rèn)識更多是強(qiáng)調(diào)藥物的“偏性”。現(xiàn)代毒理學(xué)研究表明[74-75]，艾葉中的揮發(fā)油成分對人體刺激性較強(qiáng)，具一定的肝毒性，且揮發(fā)油>水提組分>醇提組分>全組分。但另有學(xué)者認(rèn)為，艾葉精油的毒性與其提取方法密切相關(guān)，采用超臨界CO2萃取和水蒸氣蒸餾提取的精油具有一定的毒性，而石油醚超聲提取法和石油醚微波提取法制備的艾葉精油不具毒性[76]，且霧化吸入[77]以及對皮膚黏膜[78]均無明顯的毒性及刺激性。艾葉精油應(yīng)用領(lǐng)域廣泛，為保證艾葉精油應(yīng)用的安全性和有效性，應(yīng)當(dāng)根據(jù)不同的應(yīng)用領(lǐng)域選擇適當(dāng)?shù)奶崛》椒?、使用形式、配方或配比?/p>

艾葉分布于全國各地，生長性強(qiáng)，并且艾葉精油的研究及發(fā)展日趨成熟，具備開發(fā)的可行性。未來，艾葉精油一定能夠開辟出傳統(tǒng)艾葉的新形式，面向更多的應(yīng)用領(lǐng)域。