周素琴

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淺議降低中藥毒性方法

周素琴

（廣東省珠海衛(wèi)生學(xué)校，珠海 519020）

在回歸大自然的浪潮中，中藥以其療效獨(dú)特、副作用小而深受人們依賴信任，在臨床上防病治病中中藥越來(lái)越廣泛得到世界各國(guó)重視和應(yīng)用。但近年來(lái)國(guó)際上出現(xiàn)中藥嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)道日漸增多，導(dǎo)致許多療效確切的中藥被國(guó)外醫(yī)藥界封殺，主要原因是缺乏正確應(yīng)用并降低中藥毒性方法，本文剖析降低中藥毒性的方法，為臨床減少不良反應(yīng)提供合理途徑。

中藥毒性；中藥炮制；不良反應(yīng)

中藥治療疾病是中藥對(duì)人體的某種偏性，中藥的偏性對(duì)人體有雙重作用，他既能祛邪療疾又能造成不良反應(yīng)。如：黃芩、黃連苦寒清泄既能清熱瀉火治熱性病又能傷陽(yáng)敗胃，引發(fā)寒邪內(nèi)生或胃脾被傷等；干姜、附子辛熱既可散寒溫陽(yáng)治陽(yáng)虛里寒又能傷陰助火，引發(fā)火邪內(nèi)生或津液被傷。這就是中醫(yī)藥發(fā)展過(guò)程中總結(jié)的“有毒”的廣義含義。目前臨床上只重視那些性質(zhì)強(qiáng)烈、作用峻猛極易毒害人體、治療量幅度小、安全性能低的毒性中藥的副作用，而恰恰是那些常用中藥所謂的偏性引起國(guó)際中藥恐慌癥，如：馬兜鈴、千里光、黃連等不良反應(yīng)事件。現(xiàn)就如何減少其偏性即毒性方法剖析如下，不妥之處給予斧正。

1 確定藥物有毒無(wú)毒的依據(jù)

1.1 含不含有毒成分 為什么中藥有的無(wú)毒，有的有毒？毒的本質(zhì)是什么？古代醫(yī)藥學(xué)家進(jìn)行了多次探索。清代名醫(yī)徐靈胎在《神農(nóng)本草經(jīng)百種錄?下集》黎蘆條，借助于五行氣化的理論，認(rèn)為“凡有毒之藥，皆得五行剛暴偏雜之性以成。”這種解釋顯然不能令人滿意，沒(méi)有涉及到事物的本質(zhì)。近代，醫(yī)藥學(xué)家運(yùn)用化學(xué)手段，從許多中藥里提取分離出有毒成分，從而科學(xué)地初步揭示了“毒”的本質(zhì)，為確定藥物的有毒與無(wú)毒提供了可靠的依據(jù)。即藥物的有毒與無(wú)毒，是由其所含物質(zhì)成分對(duì)人體有無(wú)毒性而決定的。一般不含有毒成分的藥物對(duì)人體無(wú)毒，即為無(wú)毒之物，如蘆根、蜂蜜、茯苓、豬苓等；而含有毒成分的藥物對(duì)人體有害，即為有毒之品，如馬錢(qián)子有大毒，是因其含士的寧；巴豆有大毒，是因其含巴豆毒素；香加皮有毒，是因其含強(qiáng)心苷；砒霜有劇毒，是因其含有砷元素；斑螫有大毒，是因其含有斑螫素，等等。

1.2 整體是否有毒 由于中藥大多是多種成分的天然藥物，每種成分又受到所含其他成分的制約，有毒成分也不例外，致使有些含有毒成分的中藥，在整體上并不顯示有毒。有人指出有的中藥在有毒成分存在的同時(shí)，還含有某些相應(yīng)的拮抗成分，如人參皂苷B、C有溶血作用，但人參皂苷A則有抗溶血作用，故人參總體并不顯示溶血作用。有的中藥，所含的糖類(lèi)、維生素C、某些蛋白質(zhì)及膠質(zhì)等成分，又有程度不同的緩解毒性作用。有的中藥，雖含有毒成分，但因含量微小，作為整體中藥往往不顯示毒性，如甜杏仁、桃仁、郁李仁等。由此可知，中藥的毒性成分與整體毒性，既有內(nèi)在聯(lián)系，又有差異。一般來(lái)說(shuō)，有毒的藥物必含有毒成分，而含有毒成分的藥物，整體不一定顯示有毒。故在判定某味中藥是否有毒時(shí)，除注意研究其是否含某種毒性化學(xué)成分外，還應(yīng)從整體角度去研究它是否能毒害人體。

1.3 用量是否適當(dāng) 中藥的使用劑量適當(dāng)與否，是確定中藥整體有無(wú)毒性的又一依據(jù)。量變可導(dǎo)致質(zhì)變，有不少中藥，在一定條件下，隨著藥量的適宜或超過(guò)，可對(duì)人體表現(xiàn)出無(wú)毒或有毒?！吨T病源候論》云：“凡合和湯藥，自有限制，至于圭銖分兩，不可乖違，若增加失宜，變生他疾，……亦能致死。”如關(guān)木通，古本草對(duì)其并無(wú)有毒的記載，成人常用量為3～10g，但據(jù)今人臨床報(bào)道，若一次用量達(dá)60g，即可引起中毒，導(dǎo)致急性腎衰竭[1]。一般說(shuō)，使用中藥治病，只要用量適宜，未超出人體對(duì)其的最大承受量，即不會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生明顯的毒害作用，即為“無(wú)毒”；若用量已超出人體對(duì)其所能承受的最大劑量，即會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生毒害，出現(xiàn)中毒反應(yīng)，稱為“有毒”。

故人體所能承受的最大劑量，就成為藥物有毒與無(wú)毒的分界線。藥量小而不及病，則無(wú)濟(jì)于事；藥過(guò)于病，則反傷其正而生他疾。如苦杏仁有小毒，主要是因其所含的苦杏仁苷，在苦杏仁酶的作用下能分解出氫氰酸所致。從理論計(jì)算，通常每1g生苦杏仁約可產(chǎn)生2.5mg氫氰酸，而氫氰酸為劇毒物質(zhì)，極微量應(yīng)用，能輕度抑制呼吸中樞而顯示止咳平喘的治療作用；稍大量應(yīng)用，即對(duì)人產(chǎn)生毒害，致死量為0.05g。依此可推算出，成人對(duì)生苦杏仁的最大耐受量（一次量）是20g（約50～60個(gè)），若超過(guò)這個(gè)量，又是研末沖服，則有導(dǎo)致中毒的危險(xiǎn)。由此可知，對(duì)生苦杏仁若用量在10～20g之間，即為“無(wú)毒”；而超過(guò)20g，即為“有毒”。近有報(bào)道，某1歲女?huà)?，一次口?0余粒（約10g）生苦杏仁而致中毒死亡，即因過(guò)量服用所致。

2 減低毒性方法

2.1 凈選加工法 中藥來(lái)源復(fù)雜，品種繁多，同一來(lái)源的藥物因藥用部位不同效用亦異，如：麻黃地上莖和地下根其發(fā)汗和止汗作用是完全相反，在中藥應(yīng)用中必須通過(guò)分離其部位達(dá)到臨床應(yīng)用目的，發(fā)揮療效降低其副作用。另外中藥在產(chǎn)地采集、運(yùn)輸或儲(chǔ)藏過(guò)程中，經(jīng)常混入一些雜質(zhì)、沙土、霉敗品及殘留的非藥用部位等，這些雜質(zhì)的帶入在中藥臨床上對(duì)人體會(huì)造成一定的傷害，通過(guò)凈選加工法去除雜質(zhì)即可降低中藥的副作用。如：在宋朝《楊氏家藏方》名方牽正散中，全蝎治療中風(fēng)就提出去除蝎尾，現(xiàn)代研究全蝎有毒物質(zhì)集中在尾部毒腺中，故蝎尾比蝎身毒性大，通過(guò)凈選加工法可以降低全蝎毒性?？僧?dāng)今各醫(yī)院臨床應(yīng)用全蝎時(shí)基本上沒(méi)有經(jīng)過(guò)凈選法去除蝎尾，導(dǎo)致臨床上使用全蝎安全性下降。

2.2 炒法 將有毒性的中藥置加熱容器內(nèi)用不同的火力連續(xù)加熱并不斷攪拌，根據(jù)藥物內(nèi)在性質(zhì)通過(guò)炒黃、炒焦、炒炭或加某些固體輔料，如；沙、土、哈粉等來(lái)抑制中藥偏性、降低其毒性。如牛蒡子炒后能緩和其寒滑之性；芥子炒后緩和其辛躁傷陰之性；栝樓仁炒后緩和其寒滑之性，減低致嘔副作用；蒼耳子有毒物質(zhì)蒼耳子甙含于脂肪蛋白中，炒后可使脂肪中所含蛋白質(zhì)變性，甙疑固在細(xì)胞中不易溶出，因而降低毒性，臨床上出現(xiàn)蒼耳子造成肝臟腎臟等損害報(bào)道都與蒼耳子沒(méi)有經(jīng)過(guò)炒制有關(guān)。在炒法中，根據(jù)中藥內(nèi)在性質(zhì)加一些固體輔料來(lái)抑制中藥偏性。如：蒼術(shù)麩炒后其揮發(fā)油減少15%，降低揮發(fā)油對(duì)人體傷害；馬錢(qián)子經(jīng)炒后其有毒物質(zhì)番木鱉鹼大大減少；白術(shù)經(jīng)土炒后，輔料土可吸附白術(shù)揮發(fā)油，緩和白術(shù)躁性，從而降低其毒性。臨床中許多中藥出現(xiàn)毒性反應(yīng)和當(dāng)今中藥市場(chǎng)混亂有密切關(guān)系，現(xiàn)今市場(chǎng)上供應(yīng)的中藥以生品代替炮制品，該炒的而沒(méi)有炒，濫用生品導(dǎo)致中藥毒副作用頻頻發(fā)生。

2.3 炙法 根據(jù)中藥內(nèi)在性質(zhì)加入一定量的酒、醋、鹽、蜜、姜等液體輔料逐漸滲入藥物組織內(nèi)部，利用其輔料來(lái)糾正藥物某種偏性，起到降低毒性的目的。如：姜炙黃連利用生姜的辛溫之性來(lái)抑制黃連苦寒之性，使黃連在清熱瀉火之時(shí)又不傷陽(yáng)敗胃；醋炙甘遂可使甘遂毒性的下降6倍左右；蜜炙馬兜鈴能緩和苦寒之性，現(xiàn)臨床系列報(bào)道馬兜鈴酸可致腎損害，除服用時(shí)間長(zhǎng)劑量過(guò)大外和其沒(méi)有進(jìn)行降毒炮制法有關(guān)；蜜炙麻黃中，揮發(fā)油等發(fā)汗作用成分顯著降低，在臨床中利用蜜炙麻黃提高平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰功能，降低其辛散的偏性而減少其副作用，而當(dāng)今臨床應(yīng)用的中藥生熟不分，輔料用量不足等現(xiàn)象，導(dǎo)致中藥臨床毒副作用增加。

2.4 蒸煮法 將藥物加入一定輔料裝入蒸制容器內(nèi)長(zhǎng)時(shí)間加熱進(jìn)行蒸煮，從而達(dá)到降低藥物的偏性，降低其毒性。如：國(guó)外報(bào)道何首烏對(duì)肝臟產(chǎn)生不可逆損害，而國(guó)內(nèi)長(zhǎng)期以來(lái)何首烏都是補(bǔ)益藥，無(wú)肝臟損害報(bào)道，國(guó)外報(bào)道主要是臨床上應(yīng)用生何首烏，實(shí)驗(yàn)表明何首烏經(jīng)黑豆汁蒸煮后可改變其偏性，消除其毒性。生半夏、生川烏等毒性中藥通過(guò)蒸煮后其毒性也會(huì)大大降低。

2.5 煨法 將藥物用濕面或濕紙包裹埋于無(wú)煙熱火中加熱，除去藥物刺激性成分，以降低藥物毒性，緩和藥性的方法。如：煨肉豆蔻可降低其有毒物質(zhì)肉豆蔻醚含量，服用過(guò)量肉豆蔻醚可致中毒，產(chǎn)生昏迷，瞳孔散大及驚厥癥狀。訶子、木香、葛根等經(jīng)過(guò)煨后都可緩和其偏性，降低毒性。

2.6 制霜法 藥物經(jīng)過(guò)去油制成松散粉末或析出結(jié)晶，從而降低毒性，緩和藥性方法。如：臨床上巴豆制霜后其有毒成分巴豆脂肪油含量顯著下降，從而提高巴豆安全性。

2.7 配伍法 《本經(jīng)序例》云“若有毒宜制，當(dāng)用相畏相殺者”，說(shuō)明通過(guò)合理配伍可以監(jiān)制中藥的毒性，中和或分解其對(duì)人體有害的毒性成分，使藥物整體毒性降低或消除。如《金匱要略》云“凡用生烏頭必配蜂蜜”；又如甘草能解毒，與附子、草烏等同用使附子、草烏毒性降低。

3 小結(jié)

正確使用降低中藥毒性方法，化有毒為無(wú)毒，取藥毒攻病毒是中醫(yī)藥臨床治療的基本法則之一，從有毒化無(wú)毒發(fā)揮治療作用也是臨床所需要的，臨床工作者要?jiǎng)?chuàng)造條件，促使有毒化無(wú)毒，杜絕無(wú)毒轉(zhuǎn)有毒，從而提高療效，將中藥的“有毒”反應(yīng)減少到最低限度。

[1] 馬紅梅,張伯禮,徐宗佩,等.關(guān)木通腎毒性機(jī)制的實(shí)驗(yàn)研究[J].中藥新藥與臨床藥理,2001,6:36.

（2012-04-28）

10.3969/j.issn.1672-2779.2012.11.043

1672-2779（2012）-11-0066-02

本文校對(duì)：蘇玲