牧丹 蘇日那 格根塔娜 陳建平

梔子的化學(xué)成分與藥理作用研究

牧丹 蘇日那 格根塔娜 陳建平

梔子屬植物化學(xué)成分多樣，包括環(huán)烯醚萜、二萜、三萜、黃酮、有機(jī)酸酯、揮發(fā)油、多糖及各種微量元素，因此顯現(xiàn)出利膽保肝、降壓降脂降血糖、抗菌消炎等豐富的藥理活性。本文綜述了梔子化學(xué)成分以及藥理作用，為梔子的進(jìn)一步研究開發(fā)提供參考。

梔子；化學(xué)成分；藥理作用

梔子來源于茜草科植物梔子的干燥成熟果實(shí)，其性寒味苦[1]。梔子生于山野間，適應(yīng)性強(qiáng)，廣泛分布于熱帶和亞熱帶地區(qū)。我國梔子資源主要分布于浙江、安徽、江西、臺(tái)灣等省[2]。本文綜述了梔子化學(xué)成分以及藥理作用，為梔子的進(jìn)一步研究開發(fā)提供參考。

1 化學(xué)成分研究

梔子的化學(xué)成分主要包括環(huán)烯醚萜、二萜、三萜、黃酮、有機(jī)酸酯、揮發(fā)油、多糖及各種微量元素[3]。

1.1 環(huán)烯醚萜類化合物 環(huán)烯醚萜類成分為梔子屬植物的特征性成分。到目前為止，已分離鑒定的此類化合物有梔子苷、去羥梔子苷、1-β-龍膽苷、異羥梔子苷、梔子酸、山梔子苷、車葉草苷、去乙酰車葉草苷酸甲酯、梔子酮苷、雞矢藤次苷甲酯、10-乙酰京尼平苷、6′′-O-E香豆酰基京尼平龍膽雙糖苷等[4]。

1.2 二萜類化合物 目前，通過NMR、LC-MS等方法從梔子屬植物中檢測出以下幾種二萜類化合物。分別為藏紅花酸、E-、Z-藏紅花素-β-D-龍膽二糖-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏紅花素-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏紅花素-β-D-龍膽二糖酯、E-、Z-藏紅花素-β-D-龍膽二糖-β-D-三葡萄糖酯、E-、Z-藏紅花素-二-β-D-龍膽二糖酯、trans-，cis-crocetin(β-D-neapolitanosyl)-(β-D-gentibiosyl)ester、trans-crocetindi(β-D-neapolitanosyl)ester、trans-、cis-crocetin(β-D-neapolitanosyl)-(β-D-glucosyl)ester、E-藏紅花素-二-β-D-葡萄糖酯、neocrocin等[4]。

1.3 三萜類化合物 梔子屬植物中的三萜類成分多存在于植物的莖皮或花中，已報(bào)到的此類成分多為環(huán)阿屯烷型的四環(huán)三萜苷元。如棉根皂甙元酸、齊墩果酸、常春藤皂甙元、斯皮諾素酸、泰國樹脂酸、3-表-泰國樹脂酸、梔子花酸、梔子花酸甲和梔子花酸乙、3-表-齊墩果酸、oleanolic acid、hedrag enin、9，19-環(huán)木菠蘿烷-3，24二酮、9，19-環(huán)羊毛甾-24-烯-3，23-二酮、4-去甲-9，19-環(huán)羊毛甾-24-烯-3，23-二酮等[4]。

1.4 黃酮類化合物 梔子屬植物中的黃酮類成分主要來源于梔子花和樹膠中。主要有梔子素A、5-羥基-6，7，8，3′，4′，5′-六甲基黃酮、梔子素B、梔子素C、梔子素D、梔子素E、去甲基紅橘素、3′，4′，5′-三甲氧基漢黃芩素、3，4′-二甲氧基漢黃芩素、4′-二羥基漢黃芩素、3′，4′-二羥基漢黃芩素、3′，4′，5′-三羥基漢黃芩素、5，7，3′，4′-四羥基-6，8-二甲氧基黃酮、4′，5，6，7-四羥基-3，3′，5′-三甲氧基黃酮、5-羥基-3，4′，5，6，7-五甲氧基黃酮、3′，5-二羥基-3，4′，5′，6，7-五甲氧基黃酮、5，5′-二羥基-6，7，2′，3′-四甲氧基黃酮、以及罕見黃酮5，3′，5′-三羥基-3，6，7，4′-四甲氧基黃酮和5-羥基-6，7，3′，4′，5′-五甲氧基黃酮、梔子素-5-氧-D-β-吡喃葡萄糖甙、6-甲氧基-3-氧-甲基山柰酚、3-氧-甲基山柰酚、4，7-二羥基黃酮等[5]。

1.5 有機(jī)酸酯類化合物 經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)梔子屬植物中的有機(jī)酸酯類成分主要有氯原酸、3，4-二氧-咖啡?？崴?、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子?？崴?、3，4-二咖啡酰-5-(3-羥基-3-甲基戊二酰)奎尼酸、3，5-二氧-咖啡酰-4-氧(3-羥基-3-甲基)戊二?？崴岷?-咖啡酰-4-芥子酸等[6]。

1.6 揮發(fā)油 在梔子揮發(fā)油中主要有2-乙基-2-己烯醛、反，反-2，4-癸二烯醛、11-十八碳烯酸甲酯、6，10，14-三甲基-2-十五酮、12-乙酰氧基-9-十八碳酸甲酯、1，2，3，4，7，8，9，10-八氫-1，6-二甲基-4-異丙基-1-羥基萘、硬脂酸、9，12-十八碳二烯酸、3，7，11-三甲基-1，6，10-十二碳三烯-3-醇等[7]。

1.7 多糖類 在梔子屬植物中除了以上所述的多種成分以外還含有多糖類化合物。如L-鼠李糖、L-巖藻糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖及D-半乳糖等[8]。

2 藥理作用研究

2.1 利膽保肝作用 梔子中含有的熊果酸能降低血清轉(zhuǎn)氨酶，對(duì)肝癌細(xì)胞有明顯的抑制作用[9-10]。果實(shí)中的環(huán)烯醚萜苷類均有利膽作用，京尼平苷對(duì)膽汁分泌明顯呈持續(xù)性促進(jìn)作用，藏紅花素和藏紅花酸均可使膽汁分泌增加[11]。

2.2 促進(jìn)胰腺分泌作用 梔子及其提取物有利胰及降胰酶活性效應(yīng)[12]。京尼平苷有顯著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間較短[13]。

2.3 對(duì)胃功能的影響 梔子生品對(duì)胃酸分泌和胃蛋白酶活性均有明顯的抑制作用，京尼平苷對(duì)胃酸分泌和碳酰膽堿呈抑制作用，并使胃張力減少。因此認(rèn)為京尼平對(duì)胃機(jī)能呈抗膽堿性的抑制作用。

2.4 瀉下作用 京尼平苷可以促進(jìn)大腸的蠕動(dòng)，具有瀉下功效。梔子水提物及京尼平苷口服給藥或十二指腸給藥，對(duì)動(dòng)物均有顯著的瀉下作用[14]。

2.5 降壓降脂降血糖作用 梔子煎劑和醇提物有降壓作用，靜脈給藥降壓迅速，維持時(shí)間短暫。認(rèn)為降壓作用部位在中摳，主要是加強(qiáng)延腦副交感中樞興奮性所致。

梔子中的西紅花苷及其代謝物藏紅花酸具有明顯的抑制胰脂酶的活性，進(jìn)而抑制脂肪和膽固醇的吸收，與其降血脂作用有關(guān)。京尼平苷及其代謝產(chǎn)物京尼平能夠影響體內(nèi)血栓因子及血小板聚集，能顯著延遲生化反應(yīng)中大鼠股動(dòng)脈血栓閉塞時(shí)間，抑制磷脂酸酶的活性，達(dá)到抗血栓作用[15]。

京尼平苷對(duì)糖尿病大鼠有明顯的降血糖作用[16]，梔子苷能顯著降低糖尿病大鼠的血糖、胰島素和三酰甘油水平[17]，還能減少mRNA中糖原磷酸化酶和葡萄糖-6-磷酸酶的表達(dá)，降低免疫反應(yīng)蛋白水平和酶活性[18]。

2.6 抗菌消炎作用 梔子醇提取液對(duì)多種真菌有抑制作用，其水煎液能殺死鉤端螺旋體[19]。在體外，梔子煎劑能使血吸蟲停止活動(dòng)[20]。

3 小結(jié)

作為一種常用中藥，梔子屬植物化學(xué)成分以及藥理作用有著廣泛的研究前景。目前國內(nèi)外對(duì)梔子的研究非常廣泛，且多集中在梔子主要活性成分環(huán)烯醚萜類化合物的保肝利膽、抗炎殺菌、降壓、防動(dòng)脈粥樣硬化、抗血栓等作用。隨著對(duì)梔子研究的深入，會(huì)有越來越多的新藥理作用被發(fā)現(xiàn)。因此，梔子仍然具有開發(fā)價(jià)值，值得進(jìn)一步深入研究。

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2014-07-29)

1005-619X(2015)01-0034-03

10.13517/j.cnki.ccm.2015.01.012

010110內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院