于良富

（遼寧省撫順市中心醫(yī)院藥劑科，撫順113008）

金銀花研究發(fā)展概況

于良富

（遼寧省撫順市中心醫(yī)院藥劑科，撫順113008）

金銀花是常用的傳統(tǒng)中藥,具有清熱解毒、疏散風(fēng)熱的功效,并表現(xiàn)出抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化等多種藥理活性.本文就金銀花的化學(xué)成分、性狀鑒定、理化鑒別、提取、含量測定、藥理作用進行綜述,為該中藥的開發(fā)利用提供參考依據(jù)。

金銀花；化學(xué)成分；性狀鑒定、理化鑒別、提取、含量測定、藥理作用

金銀花又名雙花，為忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.d干燥花蕾或帶初開的花[1]。金銀花味甘、性寒。入肺、心、胃經(jīng)。具有清熱解毒、疏散風(fēng)熱的功效?！侗静菥V目》中記載金銀花“一切風(fēng)濕氣，及諸腫毒、癰疽疥癬、楊梅諸惡瘡。散熱解毒?！爆F(xiàn)代藥理指出，金銀花具有廣譜抗菌作用，同時能促進白細胞的吞噬作用，有明顯的抗炎及解熱作用[2]。

1 化學(xué)成分

金銀花主要化學(xué)成分為綠原酸類化合物，包括綠原酸（chlorogenic acid）和異綠原酸（isochlorogenic acid）。此外，還有黃酮類化合物木犀草素（luteolin）、木犀草素-7-O-葡萄糖苷（luteolin-7-O-glucoside）、忍冬苷（lonicerin），以及肌醇、揮發(fā)油、皂苷等[3]。

2 性狀鑒定

金銀花呈棒狀，上粗下細，略彎曲，長2～3 cm，上部直徑約3 mm，下部直徑約1.5 mm。表面黃白色或綠白色（貯久色漸深），密被短柔毛。偶見葉狀苞片。花萼綠色，先端5裂，裂片有毛，長約2 mm。開放者花冠筒狀，先端二唇形；雄蕊5，附于筒壁，黃色；雌蕊1，子房無毛。氣清香，味淡、微苦[1]。

3 理化鑒別

取金銀花粉末0.2 g，加甲醇5 ml，放置12 h，濾過，取濾液作為供試品溶液。另取綠原酸對照品，加甲醇制成每1 ml含1 mg的溶液，作為對照品溶液。吸取供試品溶液10～20 μl、對照品溶液10 μl，分別點于同一硅膠H薄層板上，以乙酸丁酯-甲酸-水（7∶2.5∶2.5）的上層溶液為展開劑，展開，取出，晾干，置紫外光燈（365 nm）下檢視。供試品色譜中，在與對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的熒光斑點[1]。

4 提取

綠原酸是由咖啡酸與奎尼酸形成的酯，其分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵、不飽和雙鍵及多元酚三個不穩(wěn)定部分。

綠原酸的鄰二酚羥基結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，高溫加熱易氧化分解，因此，高溫及長時間加熱不利于綠原酸提取。在堿性條件下，綠原酸可發(fā)生水解，在堿性及高溫時會氧化成為綠色醌類。由于綠原酸的特殊結(jié)構(gòu)，決定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等極性溶劑從植物中提取出來，但是由于綠原酸本身的不穩(wěn)定性，提取時應(yīng)避免高溫、強光及長時間加熱[4]。

4.1 煎煮法丁青龍[5]等采用正交試驗，以浸膏得率和綠原酸含量為考察指標(biāo)，對金銀花藥材的煎煮條件進行優(yōu)化，結(jié)果表明藥材粉碎為30目粒徑，用20倍量水煎煮三次，每次15 min條件最佳，浸膏得率為46.75%，綠原酸含量為5.01%。

4.2 勻漿法張毅[6]等采用均勻設(shè)計法對勻漿法提取金銀花中綠原酸的工藝進行優(yōu)化，結(jié)果確定工藝參數(shù)為：以水為溶劑，固液比為1∶400，藥材浸泡10 min，以16000 r/min勻漿2 min。此方法提取速度快，溫度低，用于熱敏物質(zhì)的提取具有優(yōu)越性。

4.3 超臨界CO2流體萃取姚育法[7]等用超臨界CO2流體萃取金銀花中親脂性成分，其中萃取釜、解析釜Ⅰ、解析釜Ⅱ溫度分別為48℃、55℃、53℃，壓力分別為29 MPa、121 MPa、6.5 MPa，萃取時循環(huán)速度保持在165～175 kg/h之間。結(jié)果萃取物得率為3.25%。

5 含量測定

5.1 高效液相色譜法（HPLC法）劉明斌[8]等用HPLC法曾定金銀花中綠原酸的含量。色譜條件如下：大連江申公司ODS柱（250×4.6 μl，5 μm）；流動相：乙腈-0.1%磷酸（20∶80，v/v）；流速0.8 ml/min；檢測波長：327 nm；進樣量：10 μl；柱溫：室溫。本方法針對性較強，可用來評價金銀花藥材和中成藥制劑質(zhì)量，具有操作簡便，結(jié)果精密準(zhǔn)確的優(yōu)點。

5.2 分光光度法韓麗琴[9]等建立了金銀花中金屬元素與總黃酮的含量測定方法。用原子吸收分光光度法測定金銀花中宏量元素鈉、鈣、鎂、鉀和微量元素鐵、錳、銅、鋅鉻、鎳等金屬元素的含量，樣品處理：將樣品烘干研碎，準(zhǔn)確稱取1.00 g，平行取3份，置于錐形瓶中，加濃HN0310 mL，封口過夜；次日分別加入濃HN0310 mL、HCl045 mL，于電熱板上緩慢加熱，當(dāng)剩下1 mL左右時再加濃HNO320 mL、HClO45 mL，繼續(xù)消化，至溶液呈無色透明近干為止。用3%HNO3稀釋溶解，轉(zhuǎn)移至25 mL容量瓶中，定容至刻度，混勻，待測。但是測定樣品中鉀、鈣、鈉、鎂、鐵含量時需要將樣品稀釋10倍后進行，其中鉀、鈣、鈉、鎂的測定，還需加10%硝酸鑭抗干擾。用紫外分光光度法測定金銀花中黃酮含量，取金銀花乙醇提取液0.5 ml，置于25 mL錐形瓶中，加30%乙醇至12.5 mL，加入0.8 mL 5%NaNO2溶液，放置5 min，加0.8 mL 5%AI(N03) 3溶液，放置6 min，加5 mL4%NaOH溶液，以30%乙醇稀釋至刻度，放置10 min，于510 nm波長處測定吸收度。

6 藥理作用

6.1 抗菌（抗病原體）李平[10]等對金銀花水提物及不同濃度醇提物的體外抗菌作用進行考察。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，金銀花水提物及各濃度醇提物對均有不同程度的抑菌或殺菌效果，醇提物抑菌效果隨著乙醇提取濃度的升高而相應(yīng)增強。此外，金銀花與其他廣譜抗菌劑聯(lián)用，能明顯提高其抑菌和殺菌效果，黃正德[11]采用瓊脂稀釋法對比研究了金銀花、TMP及金銀花與TMP聯(lián)用對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等6中不同細菌的體外抗菌作用，發(fā)現(xiàn)對金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌的抑菌作用兩藥聯(lián)用較單用金銀花時效果好，但作用弱于單用TMP；對與大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌和水弧菌的抑菌效果，兩藥聯(lián)用明顯優(yōu)于單用金銀花或是單用TMP。

6.2 抗病毒金銀花提取物能明顯抑制角叉菜膠所致的大鼠足腫脹，并顯著降低大鼠角叉菜膠性炎足炎性滲出液中丙二醛、前列腺素、組胺和5-羥色胺的含量，同時不影響正常小鼠的腎上腺重量及腎上腺中維生素C的含量[12]。

6.3 解熱謝新華[13]將用白細胞介素-1β（IL-1β）復(fù)制新西蘭兔發(fā)熱模型，觀察金銀花的解熱作用。結(jié)果金銀花靜脈注射后對正常新西蘭兔結(jié)腸溫度沒有明顯影響，但金銀花+IL-1β組結(jié)腸溫度上升峰值明顯低于IL-1β組（P＜0.05），表明金銀花有良好的解熱作用。

6.4 免疫調(diào)節(jié)李斐[14]等考察了金銀花水提物對卵清蛋白（OVA）致敏小鼠的免疫調(diào)控作用。發(fā)現(xiàn)金銀花水提物能緩解過敏小鼠小腸絨毛炎癥，減輕肥大細胞聚集和脫顆粒，提高固有層完整肥大細胞比率，減輕過敏小鼠腸道組胺釋放；同時還可緩解OVA介導(dǎo)的小鼠足墊遲發(fā)性超敏反應(yīng)（DTH）。張建華[15]等通過實驗研究發(fā)現(xiàn)綠原酸可明顯增強DNCB致小鼠DTH的耳腫脹度，增強巨噬細胞吞噬功能，提高機體血清溶血素的含量，從而增強機體細胞免疫和體液免疫的功能。

6.5 保肝金銀花總黃酮對豬血誘導(dǎo)的肝纖維化大鼠血

清中的門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、透明質(zhì)酸（HA）、層粘蛋白（LN）、Ⅳ型膠原（Ⅳ-C）和Ⅲ型前膠原PCⅢ等指標(biāo)有一定的逆轉(zhuǎn)作用，能降低肝纖維化程度，減輕肝細胞損傷，改善肝功能[16]。

6.6 抗氧化陳曉麟[17]等對超聲波處理和直接水煮制備的金銀花水提液在體外對H2O2、·OH和O2-·的清除作用進行考察，發(fā)現(xiàn)兩種提取液對H2O2清除作用較弱，但具有濃度-效應(yīng)關(guān)系；超聲波處理的提取液對· OH的清除作用隨提取液濃度的增加而增強，水煮處理的提取液中以1∶50的濃度對·OH的清除作用最強；二者對O2-·有較強的清除作用，而且作用的趨勢和能力一致。

6.7 對血脂和血糖的影響王強[18]等對高脂血癥和糖尿病動物模型灌胃給予金銀花提取物，并測定高脂血癥動物血清膽固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、肝組織中TC、TG含量以及糖尿病模型動物血糖含量。結(jié)果，4.2 g/kg金銀花提取物可使高脂血癥小鼠、大鼠血清及肝組織TG水平明顯降低，對TC、LDL-C、HDLC無明顯影響；同時金銀花提取物還可以降低蔗糖性高血糖小鼠和四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖。

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Research and Development Situation of Honeysuckle

YU Liangfu
(Pharmacy Department,Fushun City Central Hospital,Liaoning Province,Fushun 113008,China)

Honeysuckle is commonly used in traditional Chinese medicine,with the effect of detoxification,evacuation of wind-heat, and exhibiting pharmacological activities of anti-inflammatory,anti-bacterial,anti-viral,anti-oxidation and so on.In this paper,the chemical composition of honeysuckle,character identification,physical and chemical identification,extraction,determination,pharmacological effects were reviewed to provide reference for the development and utilization of traditional Chinese medicine.

Honeysuckle;chemical composition;character identification;physical and chemical identification;extraction;content determination;pharmacological effect

10.3969/j.issn.1672-2779.2016.21.063

1672-2779（2016）-21-0147-03

：李海燕本文校對：張珺

2016-05-18）