羅娟

【摘要】阿莫兩林屬口服β-內(nèi)酰胺青霉素類抗生素，對革蘭陰性和陽性菌均有效。由于其對細(xì)菌強(qiáng)效的抑制作用且低毒，是臨床常用的抗生素之一。本文主要是對阿莫西林的理化特性、藥理作用機(jī)制以及臨床方面的應(yīng)用進(jìn)行闡述，重點(diǎn)介紹阿莫西林的抗菌作用、臨床上的應(yīng)用以及應(yīng)用中的注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)。

【關(guān)鍵詞】阿莫西林；臨床應(yīng)用；不良反應(yīng)

【中圖分類號】R722.12 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】B【文章編號】1004-4949（2014）04-021-02

阿莫西林屬于青霉素類藥物的一種，是臨床常用的抗生素，為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類，英文表達(dá)式為Amoxicillin，可簡寫為AMO。不溶于乙醇、微溶于水，味道微苦且常溫下呈白色或類白色結(jié)晶性粉末。阿莫西林分子中含有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)具有不穩(wěn)定性，容易受水、酸、堿及青霉素酶等作用，水解破裂，而生成失去活性、甚至聚合產(chǎn)生致敏性的雜質(zhì)。阿莫西林耐酸性比氨芐西林強(qiáng)（口服等量藥物，血藥濃度比氨芐西林高一倍），殺菌作用（尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用）優(yōu)于氨芐西林。

1 阿莫西林的藥理作用

β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用（使細(xì)菌迅速成為球形體而破裂溶解）。青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）是青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位。由于青霉素等與PBPs的緊密結(jié)合，使前者對細(xì)菌細(xì)胞壁合成的早期階段發(fā)生抑制作用。這一過程發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此該類藥物為繁殖期殺菌藥，且對無胞壁的動物細(xì)胞毒性小。β-內(nèi)酰胺類可取消自溶酶抑制物的作用，增加細(xì)菌胞壁自溶酶的活性，是細(xì)菌產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)水解。缺乏自溶酶的變性細(xì)菌表現(xiàn)為對青霉素類抗生素的耐藥性。

2 阿莫西林的臨床應(yīng)用

2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用適應(yīng)癥

阿莫西林具有較強(qiáng)的殺菌作用，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性；對某些大腸桿菌、軍團(tuán)菌和胎兒彎曲桿菌有一定的抗菌活性。此外，對鉤端螺旋體、梅毒螺旋體也有較好的作用。大部分志賀菌、耐青霉素G的金黃色葡萄球菌與陰性桿菌（產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、銅綠假單胞菌等對本藥耐藥。

阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）所致的下列感染：①溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；②大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染；③溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染；④溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；⑤急性單純性淋??；⑥本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

2.2 藥代動力學(xué)

本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收（吸收率為74～94%）和在組織體液中的濃度高。使其在體內(nèi)抗菌作用明顯優(yōu)于氨芐青霉素。在臨床上，口服本品0.5g的高峰血清濃度于1h達(dá)到，為10.0ug.mL-1，約為口服同劑量氨芐青霉素的2.5倍?？焖凫o脈推注及肌內(nèi)注射給藥的血清濃度大致相仿，但是5 h后的消除半衰期較后者要長。本品的吸收主要集中在胃腸道且食物對其的影響不大，吸收后的分布狀態(tài)為廣泛的分布于肌肉、肝、腎、肺等器官中，少量藥品會隨乳汁、汗液、唾液或淚液進(jìn)行排出。本品的血液消除半衰期大概為1 h左右且在服藥6 h之后主要隨尿液進(jìn)行排出，也有一部分在肝臟中進(jìn)行代謝或者隨膽道進(jìn)行排泄。腹膜透析對于清除本品的效果不大，血液透析可以進(jìn)行完全的清除。

2.3 藥物相互作用

阿莫西林與一些藥物合用時(shí)可增強(qiáng)自身抗菌作用。與β-內(nèi)酰胺酶抑制藥（如克拉維酸）合用，阿莫西林的抗菌作用明顯增強(qiáng)。克拉維酸不僅可以不同程度地增強(qiáng)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強(qiáng)阿莫西林對某些非敏感菌株的作用。阿莫西林與氨基糖苷類藥合用，在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)阿莫西林對糞腸球菌體外殺菌作用。

同時(shí)要注意阿莫西林對其他藥物的抑制作用，如在服用避孕藥時(shí)阿莫西林可能會干擾肝臟或腸胃對于避孕藥的吸收從而降低其藥效，此外對于別嘌呤類尿酸合成抑制劑的使用可能增加服用阿莫西林產(chǎn)生皮膚不良反應(yīng)的機(jī)率和危險(xiǎn)性。

2.4 不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)

阿莫西林不良反應(yīng)輕微且短暫，一般耐受性較好。臨床較常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，其次為過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應(yīng)癥狀。少數(shù)患者出現(xiàn)肝酶輕度升高，偶見間質(zhì)性腎炎等。 此外，長期、大劑量用藥可致菌群失調(diào)，出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。

阿莫西林存在交叉過敏，臨床使用時(shí)要注意對于青霉胺、頭孢菌素及其它青霉素過敏者不能使用，對于過敏體質(zhì)或有家庭遺傳過敏史的患者需謹(jǐn)慎。此外對于腎功能障礙、結(jié)腸炎或孕期與哺乳期的婦女應(yīng)該慎用。老年患者需調(diào)整劑量。

參考文獻(xiàn)

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