中間體
- 探析農(nóng)藥中間體發(fā)明專利的創(chuàng)造性
到期，但由于其中間體專利的存在使得我國農(nóng)藥企業(yè)在是否投產(chǎn)方面有所顧忌。在對化合物進行專利嚴密布局以延長其專利生命周期過程中，該化合物的中間體專利申請也是保護化合物的一種專利布局策略，且在后續(xù)維權(quán)過程中易于取證維權(quán)。因此，對農(nóng)藥化合物的中間體布局專利非常重要。筆者發(fā)現(xiàn)國內(nèi)在農(nóng)藥新中間體專利布局及保護方面不如人意，這主要歸因于以下2 個方面：一方面是對現(xiàn)有技術(shù)把握不準確，未能準確確定最接近的現(xiàn)有技術(shù)，申請之前無法準確地把握中間體化合物是否具備創(chuàng)造性；另一方面，
世界農(nóng)藥 2023年8期2023-09-04
- 重要藥物中間體的合成與生產(chǎn)工藝研究進展
和精神疾病藥物中間體重點實驗室 河北 061100）在我國科學技術(shù)呈現(xiàn)良好進步態(tài)勢的過程中，各類醫(yī)藥被開發(fā)出來，造福于人類，對醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域也提出了更高的要求。醫(yī)藥領(lǐng)域需具有精細化生產(chǎn)的基本特點，在行業(yè)內(nèi)，完成高質(zhì)量的藥物中間體生產(chǎn)工作，以新型、有效的醫(yī)藥中間體，作為生產(chǎn)藥品的主要原料，確保在生產(chǎn)藥物時，中間體方面不存在任何問題，才可使重要藥物的生產(chǎn)獲得理想的前景。結(jié)合此實際問題，針對重要藥物中間體的合成與生產(chǎn)工藝展開細化分析，精準把握重要藥物中間體的合成問
當代化工研究 2022年12期2023-01-19
- 藥物及藥物中間體合成工藝分析
和精神疾病藥物中間體重點實驗室 河北 061100）伴隨藥物生產(chǎn)技術(shù)的快速發(fā)展，以中間體為原料的藥物種類越來越多，促使藥物中間體行業(yè)逐步發(fā)展壯大。在藥物中間體研發(fā)需求不斷提高的背景下，還要制定合理的工藝路線，保證中間體得到高效合成。因此，還應(yīng)加強中間體合成工藝研究，以便提出能夠滿足工業(yè)生產(chǎn)需求的工藝。1.藥物及藥物中間體的研發(fā)需求(1)藥物中間體概述藥物中間體指的是藥物研發(fā)和制造環(huán)節(jié)中加入的原料以及輔料，在整個藥物生產(chǎn)中起到關(guān)鍵性作用。在我國醫(yī)藥領(lǐng)域，大多
當代化工研究 2022年15期2023-01-18
- 淺析藥物及藥物中間體合成工藝
和精神疾病藥物中間體重點實驗室 河北 061100）藥物中間體屬于化工原料或者化工產(chǎn)品，主要用于藥品合成，有著十分重要的應(yīng)用價值。藥物中間體合成工藝關(guān)乎藥物生產(chǎn)成本以及藥物的質(zhì)量，因此應(yīng)加強藥物中間體合成工藝的研究，推動藥物中間體合成工藝高效化的工業(yè)生產(chǎn)，同時降低成本提升收率。我國每年約需與化工配套的原料和中間體2000多種，需求量達250萬噸以上。經(jīng)過30多年的發(fā)展，我國醫(yī)藥生產(chǎn)所需的化工原料和中間體基本能夠配套，只有少部分需要進口。而且由于我國資源比較
當代化工研究 2022年13期2023-01-18
- 大口徑望遠鏡中間體拓撲優(yōu)化及形位公差檢測
的增大，望遠鏡中間體的結(jié)構(gòu)尺寸、質(zhì)量和慣量隨之增大，對中間體的設(shè)計和檢測提出挑戰(zhàn)。中間體是望遠鏡光學系統(tǒng)的承載體，下方安裝主鏡組件，上方安裝次鏡組件，左右兩側(cè)連接俯仰軸承，實現(xiàn)俯仰0～90°的轉(zhuǎn)動，其性能優(yōu)劣直接影響望遠鏡光學系統(tǒng)的穩(wěn)定和指向精度。中間體的性能主要體現(xiàn)在兩方面，一是高剛度、低慣量，剛度直接影響主、次鏡相對位置的穩(wěn)定，質(zhì)量和慣量則影響望遠鏡的伺服性能，尤其是大口徑望遠鏡影響更為明顯［1-3］。二是形位公差精度，望遠鏡俯仰軸承的同軸由中間體兩側(cè)
光學精密工程 2022年23期2023-01-06
- 天然產(chǎn)物Neobraclactones A的不對稱全合成研究 ①
出來的催化劑和中間體進行了氫譜檢測，檢測結(jié)果都基本與標準圖譜一致，綜合產(chǎn)率可達53.26%。實驗部分給出第三代天然產(chǎn)物Neobraclactones A合成的中間產(chǎn)物的制備過程，詳細制備過程會在實驗部分敘述。1 實 驗1.1 中間體1的制備在-78℃條件下，向LDA的THF的2 N溶液中(48mL,95.8mmol)，加入R-(+)-香芹酮(12g,12.5mL,80mmol)。1小時后向該溶液中緩慢加入溴乙酸乙酯(15.5g,10.3mL, 88mmol
佳木斯大學學報（自然科學版） 2022年1期2022-11-25
- MPN法在注射用利福平中間體需氧菌總數(shù)檢測中的研究
鍵詞】利福平；中間體；需氧菌總數(shù)；MPN利福平（Rifampicin）是利福霉素B的一種衍生物，具有抗菌力強，抗菌譜廣的特性。其低濃度抑菌，高濃度殺菌，對結(jié)核桿菌、多數(shù)革蘭氏陽性菌有強大快速的抗菌作用，同時對麻風桿菌、某些革蘭氏陰性菌有抑制作用[1]。通常利福平被制成膠囊或片劑等口服劑型，與其他抗結(jié)核藥合用協(xié)同殺菌，而注射用利福平作為利福平口服制劑的替代劑型，在病人不耐受口服治療時使用[2]。目前國內(nèi)尚無用于利福平無菌制劑直接分裝的原料藥。注射用利福平的一
品牌與標準化 2022年4期2022-11-04
- 氣相色譜法測定酒石酸美托洛爾中間體及環(huán)氧乙烷的含量
酒石酸美托洛爾中間體及環(huán)氧乙烷的含量。方法：采用氣相色譜法，色譜柱為安捷倫DB-624毛細管柱（30 m×0.53 0mm，3.00 μm），氫火焰離子化檢測器（FID），載氣為氮氣，流速2.0 ml·min-1，柱溫采用程序升溫，初始溫度為40 ℃，保持3 min，以20 ℃·min-1升溫至240 ℃，保持10 min，采用外標法定量。結(jié)果：該檢測方法對中間體及環(huán)氧乙烷的分離效果、線性關(guān)系均良好。結(jié)論：本法專屬性強、靈敏度高，可用于酒石酸美托洛爾中間體
醫(yī)學概論 2022年7期2022-06-19
- 氟喹諾酮藥物中間體合成的有關(guān)探討
索氟喹諾酮藥物中間體的合成工藝。本文分析了常見氟喹諾酮藥物中間體及其合成方法，為這一環(huán)節(jié)工作的開展提供參考。【關(guān)鍵詞】氟喹諾酮藥物;中間體;合成方法【中圖分類號】R453? ?【文獻標識碼】A? ?【文章編號】2026-5328（2021）07-078-01氟喹諾酮于1979年問世，對支原體、衣原體、革蘭陽性菌及陰性菌，均可發(fā)揮廣譜抗菌效果。這一類藥物有“超抗生素”之稱[1]，自其問世之后，此類藥物成為了抗菌藥物領(lǐng)域內(nèi)最有活力的藥物，在這一背景下，對氟喹諾
錦州醫(yī)科大學報 2021年7期2021-11-30
- 來氟米特的關(guān)鍵中間體優(yōu)化
來的，其中關(guān)鍵中間體是5-甲基-4-異唑甲酸乙酯，這個中間體的質(zhì)量決定了這個藥物的最終質(zhì)量。本文通過工藝優(yōu)化來控制關(guān)鍵中間體的異構(gòu)體的含量，從而控制最終產(chǎn)品質(zhì)量來降低成本?！娟P(guān)鍵詞】來氟米特;中間體;合成工藝【中圖分類號】R749 【文獻標識碼】A 【文章編號】2026-5328（2021）08-075-02前言：來氟米特（Leflunomide）別稱愛若華，作為抗炎類藥物應(yīng)用廣泛，給廣大的風濕性關(guān)節(jié)炎和狼瘡性腎炎帶來福音，國內(nèi)有很多文獻報道，用各種藥物配
錦州醫(yī)科大學報 2021年8期2021-11-18
- 本立科技：創(chuàng)新工藝推動快速成長醫(yī)藥中間體特色企業(yè)A股登陸
，同時帶動醫(yī)藥中間體行業(yè)實現(xiàn)了持續(xù)發(fā)展。根據(jù)CredenceReaserch的統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2018年全球醫(yī)藥中間體市場規(guī)模已達259.65億美元，2027年有望達到368.91億美元。而我國作為世界上最大的化工中間體生產(chǎn)國和出口國，預計在全球醫(yī)藥中間體市場的發(fā)展帶動下也將保持持續(xù)增長。2021年9月14日，醫(yī)藥中間體特色企業(yè)立本科技（301065.SZ）在A股市場正式登陸。據(jù)公開資料顯示，自成立以來，本立科技始終致力于通過自主研發(fā)創(chuàng)新，為喹諾酮原料藥等行
證券市場紅周刊 2021年37期2021-09-18
- 均二甲脲合成中間體的提純工藝優(yōu)化及結(jié)構(gòu)表征
]，而關(guān)于合成中間體的研究極少。作者通過前期研究發(fā)現(xiàn)，甲胺和尿素在反應(yīng)過程中會產(chǎn)生一種新的中間體，該中間體含量隨反應(yīng)時間延長呈先增加后減少的趨勢。這對研究甲胺-尿素法合成均二甲脲具有重要意義，既能從反應(yīng)機理角度進一步理解反應(yīng)，也能從工藝角度優(yōu)化生產(chǎn)。Ludlam等[8]發(fā)現(xiàn)，一甲基脲和均二甲脲等小分子尿素衍生物由于極性較強，普通分離手段難以得到單體純品，導致后續(xù)分析誤差較大。目前，提純方法主要有薄層色譜法、柱層析法、醇洗結(jié)晶法等。其中，薄層色譜法操作繁復，
化學與生物工程 2021年4期2021-05-07
- 2個維生素B6中間體的HPLC快速檢測
早有報道，但其中間體的檢測多用氣相色譜，未見高效液相色譜的檢測方法[5-7]。本文擬采用高效液相色譜法建立了一種測定維生素B6中間體N-乙氧草酰-L-丙氨酸乙酯(1)和4-甲基-5乙氧基噁唑(2)的快速檢測方法，旨在解決維生素B6中間體沸點高、極性強、熱穩(wěn)定性差的化合物不能用氣相色譜檢測的限制。1 材料與方法1.1 儀器和試劑1.1.1 儀器島津LC-20AT-PDA高效液相色譜儀(色譜柱：XBridge C18，4.6*250mm，5μm；檢測器：熒光檢
化工管理 2020年27期2020-10-14
- 幾種鹵代雜環(huán)類農(nóng)藥中間體合成新方法分析與研究
鹵代雜環(huán)類農(nóng)藥中間體合成的新方法，分別是2-鹵代苯并呋喃類化合物、含苯并呋喃類芳基硫醚及2-鹵代吲哚類化合物，為農(nóng)藥公司產(chǎn)品創(chuàng)新提供幫助。關(guān)鍵詞：鹵代雜環(huán)類;農(nóng)藥;中間體Abstract：halogenated heterocyclic pesticides， such as benzofuran， are hot spots in pesticide research and development， with strong structural var
中國化工貿(mào)易·中旬刊 2020年4期2020-07-31
- 基于喹諾酮類藥物重要中間體研究進展
期間應(yīng)用的重要中間體和原材料進行研究，目前新型的喹諾酮類藥物藥物中間體和成以及藥效的情況進行探討，主要介紹了氧氟沙星和環(huán)丙沙星重要中間體成分進行探討，并結(jié)合這些材料的合成路線進行簡要論述，促進喹諾酮類藥物的發(fā)展與研究。關(guān)鍵詞：喹諾酮類藥物;中間體;抗生素;研究進展引言：在醫(yī)學界，喹諾酮類藥物最早出現(xiàn)在美國，通過對喹諾酮類藥物對物萘啶酸的研究和演變，衍生出了全新的喹諾酮類抗生素類藥物，從此開啟了合成抗生素類藥物全新的大門。通過喹諾酮類藥物的迅速發(fā)展，是我國抗
大眾科學·上旬 2020年7期2020-06-29
- 關(guān)于含氟藥物及其中間體的研究進展
于含氟藥物及其中間體的開發(fā)十分熱門，本文從含氟藥物本身入手，分析并探討含氟藥物中間體的研究進展，希望可以為我國的藥物研究提供一些思路和參考。關(guān)鍵詞：含氟藥物;中間體;研究引言：氟是眾多化學元素中電負性最強的一種，當化合物中引入氟原子時，整個化合物都會因為氟原子強烈的電負性而表現(xiàn)出不同的性質(zhì)，其中最明顯的就是化合物的電效應(yīng)、模擬效應(yīng)、酸堿性的變化。而當這些性質(zhì)發(fā)生變化時，化合物在某些性質(zhì)上的表現(xiàn)會得到增強，比如在生物膜上的溶解性增強，能夠有效促進藥物被生物體
大眾科學·上旬 2020年7期2020-06-29
- DFPA合成工藝研究
PA） 這一種中間體是合成以上農(nóng)藥的重要原料，具有良好的市場前景。本文以二氟乙酰氯為起始原料，經(jīng)過三步反應(yīng)，合成了1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸，該路線具有收率高、三廢少的特點，是一種極具工業(yè)化生產(chǎn)前景的合成線路。關(guān)鍵詞：琥珀酸脫氫酶抑制劑? 合成? 中間體? 農(nóng)藥? 工業(yè)化中圖分類號：TQ4? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 文獻標識碼：A? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?文章編號：167
科技創(chuàng)新導報 2020年4期2020-05-26
- 鹽酸罌粟堿的合成路線圖解
，對1 及關(guān)鍵中間體16 和21 的合成方法進行綜述（圖1～圖3），并結(jié)合我國國情重點分析目前我國所采用的合成路線（圖4～圖5）的特點。1 鹽酸罌粟堿（1）的合成1.1 以3，4-二甲氧基苯乙胺（21）為原料1.1.1 方法一 中間體21 在甲酸和三氯氧磷的存在下環(huán)合生成6，7-二甲氧基-3，4-二氫異喹啉（32），往中間體32 里加入氰化鉀常溫攪拌過夜即可得到6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氫異喹啉-1-腈（33），中間體33 在低溫下KHMDS［p
武漢工程大學學報 2020年1期2020-04-28
- 苯基硅中間體對阻尼硅橡膠性能的影響
基含量的苯基硅中間體添加到硅橡膠中，并使用硫化劑2，4-二氯過氧苯甲酰（DCLBP）與硅橡膠共硫化。通過無轉(zhuǎn)子硫化儀、SEM、DMA、TG 對改性硅橡膠性能進行表征。結(jié)果表明：隨苯基硅中間體用量的增加，硅橡膠的硫化程度降低，硬度和拉伸強度下降，而拉斷伸長率、撕裂強度和高溫下的損耗因子tanδ 明顯提高。當添加量為15 份時，硅橡膠拉伸強度為7.75 MPa，最大損耗因子tanδmax從0.2提高到0.3。0 引言硅橡膠作為一種優(yōu)良的阻尼減振材料，具有良好的
宇航材料工藝 2020年1期2020-03-26
- 藥物中間體合成工藝的研究
技術(shù)的發(fā)展，以中間體為原料的藥物種類越來越多，促使藥物中間體行業(yè)逐步發(fā)展壯大。在藥物中間體研發(fā)需求不斷提高的背景下，還要制定合理的工藝路線，保證中間體得到高效合成。因此，還應(yīng)加強中間體合成工藝研究，以便提出能夠滿足工業(yè)生產(chǎn)需求的工藝，在降低藥物中間體合成成本的同時，保證操作簡便，繼而使中間體生產(chǎn)技術(shù)得到進一步提升。1 藥物中間體及研發(fā)需求藥物中間體為藥物生產(chǎn)過程中得到的中間產(chǎn)品，可以作為原料、輔料等各種材料使用。不同于一般藥品，藥物中間體屬于化工原料或產(chǎn)品
化工管理 2020年32期2020-01-15
- 阿曲生坦關(guān)鍵中間體的合成研究
折分制得其關(guān)鍵中間體(7)。圖1 5-[(1E)-2-硝基苯乙烯]- 1,3-苯并二茂(3)合成路線圖2 3-氧-3-(4-甲氧基)苯基丙酸乙酯(5)合成路線圖3 (2R，3R，4S)-4-(1，3-苯并二氧戊環(huán)-5-基)-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸乙酯(7)合成路線1 試劑與儀器S312-40型恒速攪拌器；胡椒醛(南京復興生物科技有限公司)；4-甲氧基苯乙酮(5A Pharmatech Co.,Ltd)；其他為國產(chǎn)分析純試劑。2 試驗部分2.
山東化工 2019年23期2019-12-25
- 一種空氣制動控制閥中間體內(nèi)腔清洗機的制作及應(yīng)用
急閥、緩解閥和中間體四部分組成。其中中間體在廠修過程中，內(nèi)腔存在污物、油泥等雜物，還有殘留煤塵等頑固雜質(zhì)，由于無特殊清洗設(shè)備，現(xiàn)場修理時僅用高壓風對內(nèi)腔的各個腔室進行吹塵，很難處理掉死角處的異物。中間體內(nèi)腔積存的油污、煤塵在線路運用時，120 閥頻繁的進行制動和緩解過程中，通過管路將雜質(zhì)帶到制動控制閥內(nèi)腔，極易堵塞制動空氣通道，造成制動失靈，給鐵路貨車運行安全帶來嚴重隱患。2 現(xiàn)狀分析鑒于中間體在鐵路貨車上的重要性，在修理中間體過程中的內(nèi)腔清洗很重要。目前
冶金與材料 2019年5期2019-11-22
- 聚異丁烯丁二酸酐的合成工藝探討
異丁烯丁二酸酐中間體。關(guān)鍵詞：中間體;質(zhì)量;合成工藝1 引言聚異丁烯丁二酸酐（簡稱烯酐 PIBSA）是一類重要的化工中間體，它可以作為表面活性劑應(yīng)用在發(fā)動機潤滑油中，它可以和多烯多胺或多元醇等物質(zhì)反應(yīng)生成一類應(yīng)用廣泛的非離子表面活性劑。還可以作為一類重要的乳化炸藥用乳化劑即聚異丁烯丁二酰亞胺及其衍生物的原料，所以，這個制備技術(shù)一直以來受關(guān)注度很強。2 實驗步驟①將一定數(shù)均分子量的高活性聚異丁烯以及順丁烯二酸酐按一定的物質(zhì)的量比加入到四口燒瓶中，通入氮氣，然
中國化工貿(mào)易·下旬刊 2019年6期2019-10-21
- 制藥企業(yè)專利申請態(tài)勢及其布局分析
布局;仿制藥;中間體;晶型高技術(shù)性、高收益性、高風險性是醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的主要特點。在新藥研發(fā)階段，企業(yè)面臨著研發(fā)成本高（平均26億美元）、研發(fā)周期長（通常需10年以上）、成功與否的不確定性大等制約因素。仿制藥行業(yè)自20世紀80年代迅速發(fā)展，目前中國有5000多家制藥企業(yè)，其中近99%為仿制藥制藥企業(yè)，95%的藥品批文為仿制藥批文。目前中國已有多家通過美國FDA制劑質(zhì)量認證并自主擁有ANDA文號的制藥公司。本文將以其中具有代表性的華海藥業(yè)為例，通過對其專利申請態(tài)勢
智富時代 2019年8期2019-09-23
- 氟喹諾酮藥物中間體合成研究
對氟喹諾酮藥物中間體的合成進行簡要研究。關(guān)鍵詞：氟喹諾酮藥物;中間體;合成引言：關(guān)于氟喹諾酮，該種藥物在1997被研發(fā)出來，是一種全合成的抗感染類藥物，氟喹諾酮的抗菌原理是選擇性抵抗細菌脫氧核糖核酸中的回旋酶以及拓撲異構(gòu)酶，使得細菌的脫氧核糖核酸無法進行正常的合成以及修復，尤其是對革蘭陽性與陰性細菌、衣原、支原體細菌以及結(jié)合分枝桿菌等都發(fā)揮著重要的廣譜抗菌作用。一、簡述喹諾酮合成路線近幾年，我國相關(guān)研究人員以原有的合成工藝為起點，開始進行部分具有研究價值的
石油研究 2019年4期2019-09-10
- 江浙地區(qū)青年與成熟女性的三圍形態(tài)對比分析
態(tài);腰部曲率;中間體中圖分類號： TS941.17 ? 文獻標志碼： A ? 文章編號： 1001-7003（2019）04-0050-06 ? 引用頁碼： 041109Abstract： Bust， waist and hip shapes of young and mature women in Zhejiang and Jiangsu provinces were analyzed to provide data reference for the
絲綢 2019年4期2019-09-10
- 一種草甘膦合成中間體雙甘膦制備過程中廢水處理的新工藝探究
種草甘膦，合成中間體雙甘膦制備過程中，會產(chǎn)生大量的廢水，這部分廢水中含有很多有價值的化學元素（物質(zhì)），需要對其進行合理的處理。對此，本文將對一種草甘膦合成中間體雙甘膦制備過程中，所使用的廢水處理工藝過程進行簡單的闡述，然后通過案例分析其應(yīng)用的方式，以期為相關(guān)人員提供參考。關(guān)鍵詞：草甘膦;中間體;雙甘膦;廢水處理在一種草甘膦合成中間體雙甘膦制備過程中，可以采用二乙醇胺法，也可以采用亞氨基二乙腈的方式，均能夠?qū)崿F(xiàn)制備的目的。但是，無論采用哪一種方式，都會產(chǎn)生大
中國化工貿(mào)易·上旬刊 2019年4期2019-09-10
- 頂空氣相色譜法測定Selexipag合成中間體的殘留溶劑
xipag兩個中間體4-[（5，6-二苯基吡嗪-2基）（異丙基）氨基]-1-丁醇（S5）和N-（2-氯乙?；┘谆酋０罚⊿7）合成過程中殘留的溶劑量進行檢測。色譜柱為Kromat PC-624（V）（30.0 m×0.32 mm×18 μm）毛細管柱，程序升溫方式，F(xiàn)ID檢測器溫度為250 ℃，進樣口溫度為200 ℃，頂空瓶平衡溫度為80 ℃，頂空瓶平衡時間為30 min，兩個中間體所涉及的溶劑包括甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮、乙酸異丙酯、甲苯及四氫呋喃。
河北科技大學學報 2019年3期2019-07-22
- 碘海醇、碘克沙醇中問體水解物的合成工藝改進
醇、碘克沙醇的中間體水解物（1）的合成工藝進行改進。以5-氨基-N，N'_雙（2，3一二羥丙基）-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺（2）作原料，采用醋酐在鹽酸催化下得到?；?span id="syggg00" class="hl">中間體（3）。之后在甲醇，鹽酸體系中選擇性水解反應(yīng)得到產(chǎn)物（1）。該工藝路線反應(yīng)條件簡單、易于操作、副反應(yīng)少、成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)，總收率89.8%。關(guān)鍵詞：造影劑;碘海醇;碘克沙醇;中間體;合成中圖分類號：TQ421.7 文獻標志碼：A 文章編號：2095-2945（2019）1
科技創(chuàng)新與應(yīng)用 2019年12期2019-07-15
- 抗真菌藥物泊沙康唑關(guān)鍵中間體的工藝開發(fā)
析，并對其關(guān)鍵中間體進行工藝開發(fā)，實現(xiàn)了該中間體的工藝開發(fā)。該工藝原料易得、反應(yīng)條件溫和、操作簡便，有較好的工業(yè)化實施基礎(chǔ)。1 泊沙康唑逆合成分析泊沙康唑?qū)儆诘诙蝾惪拐婢幬?，其結(jié)構(gòu)延續(xù)了伊曲康唑的三氮唑結(jié)構(gòu)。根據(jù)逆合成分析思路并結(jié)合其結(jié)構(gòu)特點分析認為，泊沙康唑可以由中間體M1和M2通過SN2取代反應(yīng)制備；而中間體M2結(jié)構(gòu)中的1,2,4-三唑-3-酮結(jié)構(gòu)可以由中間體M3和M4通過胺解/縮合關(guān)環(huán)步驟制備。根據(jù)泊沙康唑的逆合成分析(圖2)可以看出，其結(jié)
中國抗生素雜志 2019年5期2019-06-01
- CuCl催化苯腙和丙炔酸甲酯Michael加成反應(yīng)的機理研究
合成藥物,材料中間體及化工產(chǎn)品的重要反應(yīng)，因此Michael 加成反應(yīng)一直受到化學研究者的關(guān)注[3,4]. 吡唑環(huán)類化合物是一類重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料合成中間體, 一直以來備受制藥與合成工業(yè)青睞[5-8].吡唑類化合物的社會需求巨大，而如何快速、高效、經(jīng)濟 、環(huán)保的合成吡唑類化合物是相關(guān)研究的熱點之一. Fricero等人研究了吡唑雜環(huán)化合物的合成中間體5-三氟化硼吡唑鹽的合成和系列雜環(huán)合成反應(yīng)[9]. 最近，李玉峰等人通過肼、醛和丙炔酸甲酯三組分串聯(lián)反應(yīng)
原子與分子物理學報 2019年1期2019-03-19
- 雅本化學：公司發(fā)展迎來新機遇
）：公司是國內(nèi)中間體定制生產(chǎn)領(lǐng)域的龍頭企業(yè)：公司深耕中間體行業(yè)多年，與富美實、科迪華、拜耳等農(nóng)化龍頭企業(yè)建立了戰(zhàn)略性合作關(guān)系，充分奠定了公司在中間體定制生產(chǎn)領(lǐng)域的地位。通過并購農(nóng)藥原藥、醫(yī)藥原料藥企業(yè)，產(chǎn)業(yè)鏈向下延伸，實現(xiàn)了多項業(yè)務(wù)共同助推公司發(fā)展。產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)移仍在繼續(xù)，中間體行業(yè)空間巨大：全球價值鏈重構(gòu)，未來跨國公司會更注重研發(fā)和銷售，而生產(chǎn)環(huán)節(jié)更多會以定制外包形式轉(zhuǎn)移。中國在產(chǎn)業(yè)鏈配套和工藝優(yōu)化有著顯著優(yōu)勢，中間體行業(yè)空間巨大。中間體行業(yè)進入發(fā)展新階段，龍
股市動態(tài)分析 2018年48期2018-12-25
- 布南色林工業(yè)化生產(chǎn)的研究
經(jīng)歷一個重要的中間體(即中間體4)，化學名稱：4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氫環(huán)辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮。在報道的布南色林制備工藝中，均含有中間體4。因此中間體4成為布南色林制備工藝中的核心中間體，但是制備中間體4的方法存在很大缺陷。文獻[2-3]提出以對氟苯甲酰乙腈為起始原料，與環(huán)辛酮在多聚磷酸(PPA)中反應(yīng)得到中間體4，此工藝的優(yōu)點是步驟少，但所用的PPA粘度大，后處理繁瑣，產(chǎn)生大量廢水，并且收率只有18%左右；文獻[4]在
山東化工 2018年22期2018-12-13
- 醫(yī)藥中間體氟苯丁酮的合成探討
霞摘 要：醫(yī)藥中間體氟苯丁酮的合成過程中采用了氟苯甲酸、丁酸原材料，在催化劑的作用下完成合成工作。氟苯丁酮合成過程中受到一些因素的干擾，如溫度、時間等，應(yīng)該通過研究的手段確定出中間體氟苯丁酮的最佳反應(yīng)條件，提高氟苯丁酮合成的效率。由此，本文主要分析醫(yī)藥中間體氟苯丁酮合成的幾點內(nèi)容。關(guān)鍵詞：醫(yī)藥；中間體；氟苯丁酮；合成醫(yī)藥中間體氟苯丁酮是一項重要的物質(zhì)，其在醫(yī)藥中的應(yīng)用非常廣泛，主要用于生產(chǎn)鎮(zhèn)靜藥物、抗精神病藥物等。氟苯丁酮合成時容易產(chǎn)生環(huán)境與污染，在合成工
中國化工貿(mào)易·上旬刊 2018年4期2018-09-10
- 藥品穩(wěn)定性在藥品質(zhì)量控制中的運用研究
：藥品穩(wěn)定性；中間體；質(zhì)量控制DOI：10.16640/j.cnki.37-1222/t.2018.09.191藥品穩(wěn)定性即原料藥及制劑保持其物理、化學、生物學以及微生物學的性質(zhì)，直接關(guān)系著臨床用藥安全性以及臨床療效，需要加強對此方面的研究。通過對不同條件下對化學藥品以及制劑穩(wěn)定性的研究，來確定各影響因素，以及隨著時間延長藥品質(zhì)量變化規(guī)律，來為藥品質(zhì)量控制提供技術(shù)指導。1 藥品穩(wěn)定性分析對藥品穩(wěn)定性進行分析，是提高藥品質(zhì)量控制效率，以及優(yōu)化臨床用藥安全性和
山東工業(yè)技術(shù) 2018年9期2018-05-26
- 醫(yī)藥中間體合成工藝分析
超鑫摘要：醫(yī)藥中間體是藥物合成所需要的一些化工產(chǎn)品或者化工原料，是精細化工的重要組成部分。醫(yī)藥中間體的種類多樣，具有更新?lián)Q代快、需求量大等特點。醫(yī)藥中間體的合成方式多樣，包括脫水縮合反應(yīng)、定向硝化反應(yīng)、醇的催化胺化反應(yīng)、羰基化合物還原反應(yīng)等等?；瘜W工業(yè)隨著時代發(fā)展，對于環(huán)境的保護要求越來越重視，醫(yī)藥中間體合成工藝在環(huán)保處理方面仍有較大發(fā)展空間。關(guān)鍵字： 醫(yī)藥中間體 合成工藝 合成方式 環(huán)保處理醫(yī)藥中間體是合成藥物的重要化工產(chǎn)品及化工原料，許多化學藥物的合成
西部論叢 2018年2期2018-05-17
- （2S，4S）睳彩宥⊙豸駛4卜脯氨酸的合成
摘要：為了克服中間體難于分離純化的缺點，解決季銨鹽的去除問題，對多肽及擬肽類藥物關(guān)鍵中間體（2S，4S）N叔丁氧羰基4氟脯氨酸的合成工藝進行了研究。以（2S，4R）4羥基脯氨酸為原料，經(jīng)酯化、氨基保護、羥基活化氟代水解反應(yīng)得到目標化合物。將羥基活化、SN2氟代和酯水解反應(yīng)采用串聯(lián)方式，在水解反應(yīng)后調(diào)節(jié)pH值的過程中產(chǎn)物從水溶液中析出，經(jīng)直接過濾得到目的物。對反應(yīng)條件和參數(shù)進行了優(yōu)化，優(yōu)化條件如下：酯化反應(yīng)中，n（氯化亞砜）∶n（底物）=1.2∶1.0；氨基
河北科技大學學報 2018年2期2018-05-14
- 鐵路貨車中間體內(nèi)腔清洗機研制及應(yīng)用
00）鐵路貨車中間體內(nèi)腔清洗機研制及應(yīng)用劉瑞軍，杜彪，楊文喜，李春林（神華鐵路貨車運輸有限責任公司榆林分公司，陜西 榆林 719000）本文通過介紹鐵路貨車中間體在廠、段修現(xiàn)場檢修過程中清洗存在的局限性及不良影響，對影響中間體檢修中清洗的關(guān)鍵點進行整理和分析，采取相應(yīng)的方法和措施，然后進行可行性分析，研制鐵路貨車中間體內(nèi)腔清洗機，進而提高中間體的檢修效率，降低故障率，節(jié)省人力和檢修費用，提高了鐵路貨車的運行安全。中間體；清洗；清洗機《鐵路貨車制動裝置檢修規(guī)
中國設(shè)備工程 2017年18期2017-09-28
- 關(guān)于胚胎爭奪案的法理評析
律屬性；法理；中間體20世紀以來，人工生殖技術(shù)的不斷發(fā)展，在改變?nèi)藗兩畹耐瑫r也對傳統(tǒng)法律的適用提出了新的挑戰(zhàn)。目前，我國對于人工生殖技術(shù)如試管嬰兒、冷凍胚胎的研究和立法較為缺乏，因而引發(fā)了人們在生命倫理、社會道德領(lǐng)域的一系列爭論。2014年5月，國內(nèi)首例因爭奪冷凍胚胎處置權(quán)引發(fā)的民事案件引發(fā)了法學界的廣泛關(guān)注和爭論。從胚胎與權(quán)利的關(guān)系角度出發(fā)，主要形成了三種不同的學說：權(quán)利主體說認為，胚胎具有法律上權(quán)利主體的地位，將胚胎視為自然人或有限的自然人；權(quán)利客體
職工法律天地·下半月 2017年6期2017-06-03
- 凝血酶抑制劑達比加群酯的合成進展
(環(huán)化法)——中間體7與8縮合環(huán)化，再經(jīng)成脒、酰化得到達比加群酯1；路線B(取代法)——中間體13與14發(fā)生取代反應(yīng)得到達比加群酯1。本文分別對上述合成路線進行綜述。圖1 達比加群酯的合成路線Fig.1 Synthetic routes of dabigatran etexilate1.1路線A(環(huán)化法)諾伯特·豪爾等[1]首次報道了具有凝血酶抑制作用的達比加群酯，其制備方法是以3-硝基-4-氯苯甲酸2為起始原料，與甲胺發(fā)生親核取代反應(yīng)生成中間體3，再經(jīng)氯
廣州化工 2016年15期2016-09-02
- RP-HPLC法同時測定酶法合成阿莫西林工藝中的原料、中間體和產(chǎn)物的含量*
工藝中的原料、中間體和產(chǎn)物的含量*李永紅1,2)，周方方1,2)，付路平1,2)，馮利菲1,2),劉宏民1,2)#1)鄭州大學藥學院 鄭州 4500012)鄭州大學新藥研究開發(fā)中心 鄭州 450001摘要目的：建立同時測定酶法合成阿莫西林反應(yīng)體系中原料、中間體和產(chǎn)物含量的反相高效液相分析方法。方法：以 Gemini-NX-C18為固定相；甲醇0.05 mol/L、pH 5.6的磷酸鹽緩沖液(V?V)為流動相；流速1.0 mL/min；檢測波長230 nm；
鄭州大學學報（醫(yī)學版） 2016年4期2016-08-11
- 阿托伐他汀鈣中間體合成研究
了阿托伐他汀鈣中間體縮合物，分析得出了合成阿托伐他汀鈣縮合物的最佳反應(yīng)時間為28h，且收率高達85%。這對阿托伐他汀鈣工業(yè)化生產(chǎn)具有重要意義。關(guān)鍵詞：阿托伐他汀鈣；Paal–Knorr反應(yīng)；中間體；合成Abstract：The Intermediate of Atorvastatin Calcium was synthesized from 2-（2-（4-fluorophenyl）-2-oxo-1-phenylethyl）-4-methyl-3-oxo-
卷宗 2016年6期2016-08-02
- 甲基亞磷酸二乙酯合成工藝研究
的關(guān)鍵有機化工中間體，為了降低與其相關(guān)產(chǎn)品的生產(chǎn)成本，設(shè)計了以三氯化磷為起始原料，經(jīng)歧化反應(yīng)合成中間體氯代亞磷酸二乙酯，再經(jīng)甲基化反應(yīng)合成甲基亞磷酸二乙酯.通過對反應(yīng)物料摩爾比、反應(yīng)溫度及催化劑的種類進行優(yōu)化，所得產(chǎn)品純度達97.6%，反應(yīng)總收率達78.5%，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR，GC-MS，IR進行表征確認.該工藝采用獨創(chuàng)的復合型催化劑，有效的抑制了副反應(yīng)，提高主產(chǎn)物的純度及收率，具有較好的工業(yè)化應(yīng)用前景.關(guān)鍵詞：中間體;甲基亞膦酸二乙酯;合成甲基亞膦酸
浙江工業(yè)大學學報 2016年2期2016-06-17
- 高效殺菌劑嘧菌酯合成工藝優(yōu)化研究
通過合成穩(wěn)定的中間體3,3-二甲氧基-2-(2-羥基苯基)丙酸甲酯，成功地規(guī)避了傳統(tǒng)工藝中穩(wěn)定性較差的中間體(E)-3-甲氧基-2-(2-羥基苯基)-丙烯酸甲酯，同時優(yōu)化了各種反應(yīng)條件(配比、溫度、反應(yīng)時間等因素)，簡化了后處理過程，使嘧菌酯終端產(chǎn)品生產(chǎn)成本得以降低，并進行了初步的工業(yè)化中試生產(chǎn)。[關(guān)鍵詞]嘧菌酯；中間體；縮合反應(yīng)；工藝優(yōu)化嘧菌酯(azoxystrobin)，化學名稱為(E)2-{2-[6-(-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基
安陽師范學院學報 2016年2期2016-06-16
- 苯甲酸阿格列汀關(guān)鍵中間體合成工藝改進
酸阿格列汀關(guān)鍵中間體合成工藝改進高尚1，俞傳明1*，何人寶2，金逸中2 （1.浙江工業(yè)大學藥學院，長三角綠色制藥協(xié)同創(chuàng)新中心，綠色制藥技術(shù)與裝備教育部重點實驗室，浙江杭州310014；2.浙江永太科技股份有限公司，浙江臨海317016）摘要：報道了苯甲酸阿格列汀的關(guān)鍵中間體(R）-2-[(6-(3-Boc-氨基哌啶-1-基）-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H）-基）甲基]芐腈的合成方法，通過優(yōu)化反應(yīng)溶劑和縛酸劑，改進投料用量，有效避免了
浙江化工 2016年2期2016-06-12
- 6-氨基青霉素烷酸分子印跡固相萃取柱在牛乳青霉素藥物檢測中的應(yīng)用
分離。以青霉素中間體6-氨基青霉烷酸(6-Aminopenicillanic acid，6-APA)為虛擬模板分子，甲酸作為致孔劑，甲基丙烯酸為功能單體，乙二醇二甲基丙烯酸酯為交聯(lián)劑，合成6-APA分子印跡聚合物(molecular imprinted polymers，MIPs)，并對制備條件進行了優(yōu)化，確定最佳的制備條件是模板分子∶功能單體∶交聯(lián)劑(摩爾比)=1∶5∶30。采用選擇性吸附試驗比較青霉素類藥物與恩諾沙星在該MIPs的吸附情況，結(jié)果表明:M
食品與發(fā)酵工業(yè) 2016年4期2016-05-24
- 我國有機化工中間體現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢
）我國有機化工中間體現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢葉飛（江蘇嘉隆化工有限公司， 江蘇 連云港 223500）精細化工是化工行業(yè)中新興的產(chǎn)業(yè)，而有機化工中間體是精細化工的重要原料。有機化工中間體種類繁多，在化工生產(chǎn)中有著重要作用，當下我國化工生產(chǎn)中存在著一些不足，本文就這些問題進行分析，對化工中間體日后的發(fā)展方向和重點進行探討。有機化工中間體；現(xiàn)狀；發(fā)展趨勢有機化工中間體是化工生產(chǎn)中重要的一部分，不但是基礎(chǔ)原料的產(chǎn)品同時也是精細化工的原料，在化工生產(chǎn)以及發(fā)展上有著極其深遠的
化工管理 2016年22期2016-03-13
- 一種磷酸二甲啡烷中間體的制備方法
種磷酸二甲啡烷中間體的制備方法李強國，戚太林(四川百利藥業(yè)有限責任公司，四川 成都610000)摘要：目的探索一種適合工業(yè)化生產(chǎn)的磷酸二甲啡烷中間體的制備方法。方法以5,6,7,8-四氫異喹啉為原料，采用一鍋法，經(jīng)甲基化、格氏反應(yīng)、還原及拆分，得到磷酸二甲啡烷中間體(V)，即d(4-甲基苯基)-2-甲基-1,2,3,4,5,6,7,8,-八氫異喹啉。 結(jié)果制備的磷酸二甲啡烷中間體經(jīng)1H-NMR和MS譜等確證。總收率35.4%，純度99.8%。 結(jié)論該工藝收
安徽醫(yī)藥 2016年1期2016-03-01
- 聯(lián)化科技：受益歐美產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)移開拓醫(yī)藥中間體藍海
主營業(yè)務(wù)是農(nóng)藥中間體和醫(yī)藥中間體的定制生產(chǎn)（CMO），2014年農(nóng)藥中間體收入25.7億元，收入占比為64%，主要客戶是FMC、巴斯夫、陶氏化學等，全球前6大農(nóng)藥跨國集團已有5家成為公司的客戶。公司的發(fā)展戰(zhàn)略是定位于“全球領(lǐng)先的精細化學品定制服務(wù)公司”。CMO是一個粘性極強的生意，在定制生產(chǎn)模式下，客戶對定制產(chǎn)品有特殊要求，會根據(jù)自身的特定技術(shù)提供給定制廠商一定的技術(shù)支持，同時雙方都要簽署保密協(xié)議。大客戶一般都會選擇2-3家定制供應(yīng)商，大客戶一般不輕易更換
股市動態(tài)分析 2015年28期2015-09-10
- 新型藥物中間體工藝的討論與研究
的高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)，新型醫(yī)藥中間體品種眾多，本文通過對近年來國內(nèi)開始研究、關(guān)注的新型醫(yī)藥中間體名稱、相關(guān)工藝等進行簡要分析，同時提出相應(yīng)的政策建議，進而為新型藥物中間體的研發(fā)提供參考依據(jù)。關(guān)鍵詞：醫(yī)藥 ?中間體 ?精細化1 概述醫(yī)藥作為精細化工領(lǐng)域中的重要行業(yè)，近年來發(fā)展非常迅猛，并且逐漸成為競爭的焦點。隨著經(jīng)濟的發(fā)展，科學技術(shù)的發(fā)展，新藥不斷投入使用，在一定程度上緩解，甚至治愈了患者的疾病，為人類帶來福祉。在研發(fā)新藥的過程中，通常情況下需要以新型
中小企業(yè)管理與科技·中旬刊 2014年10期2015-02-03
- Poziotinib的合成工藝改進*
和縮合反應(yīng)制得中間體——叔丁氧基羰基4-【{ 4-［(3，4-二氯-2-氟基)苯胺基］-7-甲氧基喹唑啉-6-酮}氧基】哌啶基-1-羧酸酯(6) ; 6經(jīng)酸解和?；磻?yīng)合成了酪氨酸激酶抑制劑Poziotinib，總收率31．4%，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和ESI-MS確證。關(guān)鍵詞:Poziotinib;中間體;藥物合成;工藝改進Poziotinib【1-{ 4-［4-(3，4-二氯-2-氟苯胺) -7-甲氧基喹唑啉-6-氧基］-1-哌啶基}丙-2-烯-1-酮(
合成化學 2015年7期2015-02-02
- Cu（I）催化合成六氫氮類雜卓衍生物反應(yīng)機理的研究
所有的反應(yīng)物、中間體、過渡態(tài)和產(chǎn)物進行全參數(shù)優(yōu)化.在相同基組下進行了頻率計算，計算所得所有的過渡態(tài)有且只有唯一的虛頻，通過內(nèi)稟反應(yīng)坐標 （IRC）計算和振動頻率分析進一步驗證了過渡態(tài)的合理性.在相同基組水平上運用自然鍵價軌道 （NBO）［13］分析方法分析了中間體、過渡態(tài)的軌道間相互作用，利用AIM2000 程序包［14］計算了相應(yīng)的成鍵臨界點 （BCP）電荷密度，分析了成鍵特征，通過振動分析得到零點能（ZPE）及其校正后的總能量.所有計算采用Gaussi
原子與分子物理學報 2014年4期2014-07-13
- 鹽酸樂卡地平的合成
系還原酰胺得到中間體N-甲基-3，3-二苯基丙醇Ⅳ；以甲烯基丙基氯為-原料，經(jīng)水合得到中間體1_氯2-甲基-2-丙醇V；再由Ⅳ和V合成關(guān)鍵的中間體側(cè)鏈醇2，N-二甲基-N-（3，3-二苯-基丙基）1-氨基-2丙醇Ⅵ，最后和母核DHPCOOH對接得到鹽酸樂卡地平Ⅶ。產(chǎn)物純度為99.6%，總收率為33%，產(chǎn)物及中間體結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振氫譜確證?！娟P(guān)鍵詞】3，3-二苯基丙酸；鹽酸樂卡地平；合成
科學導報·學術(shù)論壇 2013年2期2013-05-07